Наксон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: naltrexone;
(5α)-17-(циклопропилметил)- 4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид;

Состав: 1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 0,05 г;

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Фармакотерапевтическая группа

Антидоты.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Налтрексон – прямой антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) опиатов (Опиаты - препараты, связывающиеся с опиатными рецепторами), блокирует фармакологический эффект экзогенно (Экзогенный (от экзо … и …ген) - внешнего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих вне организма) введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)).
Налтрексон не вызывает развития толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей), физической или психической зависимости. Налтрексон в дозе 0,05 г блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введеного внутривенно на период до 24 часов. При удваивании дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов, а тройная доза препарата увеличивает время блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) до 72 часов.

Фармакокинетика: Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) (Тmax) налтрексона и его активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) 6-β-налтрексола наблюдается через 1 час после перорального приема. 95% дозы метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол – также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-
3-метокси-6-β-налтрексол. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексон и его метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Количество свободного налтрексона, выделяющегося с мочой, составляет менее 1% от принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола – 38% от пероральной дозы налтрексона. Средний период полувыведения (T1/2) для налтрексона – 4 часа, для 6-β-налтрексола – 13 часов. Время достижения максимальной концентрации и период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) зависят от дозы. Налтрексон не кумулируется в организме на протяжении длительного времени, в то время как концентрация 6-β-налтрексола увеличивается в плазме до 40%, поскольку период полувыведения его намного больше по сравнению с периодом полувыведения налтрексона.

Способ использования и дозы

Лечение препаратом Наксон можно начать после воздержания от употребления наркотиков на протяжении 7 – 10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) и не должно быть признаков абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость). Воздержание от приема наркотических веществ идентифицируется на основании анализа мочи и провокационных проб.
Лечение препаратом Наксон начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала применяют 0,025 г препарата Наксон и наблюдают за состоянием пациента на протяжении 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно дать остаток (0,025 г) суточной дозы.
Поддерживающая терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) препаратом Наксон.
После того как пациент прошел фазу (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) введения в курс лечения препаратом Наксон, доза 0,05 г каждые 24 часа будет достаточной для блокирования действия 25 мг героина, введенного внутривенно.
Альтернативные схемы лечения: 0,05 г в первые 5 дней недели и 0,1 г в субботу; или 0,1 г назначают через день; или 0,15 г назначают через 2 дня; или 0,1 г назначают в понедельник, 0,1 г в среду и 0,15 г в пятницу. Такая схема удобна для пациентов, которые решились находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев. Для лечения алкоголизма Наксон используется в среднесуточной дозе 0,05 г каждые 24 часа или назначается перед употреблением алкоголя. Предварительная детоксикация не требуется. Минимальная длительность курса лечения – 3 месяца.

Побочные действия

Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), психики, органов чувств: иногда – возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; изредка – депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет), ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, боль и ощущение жжения в глазах, светобоязнь, боль, ощущение заложенности и шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта, печени: иногда – снижение аппетита, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запор; изредка – сухость во рту, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), усиление симптомов геморроя (Геморрой – патологическое расширение пещеристых вен дистального отдела прямой кишки и анального отверстия. Является одним из наиболее распространенных заболеваний прямой кишки, которым страдает около 70 % лиц старше 40 лет ), эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом).
Со стороны мочеполовой системы: иногда – замедленная эякуляция (Эякуляция - семяизвержение\; резкое выделение спермы), снижение половой потенции; изредка – ускоренное или нарушенное мочевыделение, повышенное или, наоборот, сниженное либидо (Либидо - половое влечение).
Дерматологические реакции: иногда – сыпь, изредка – повышенная секреция сальных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), эпидермофития ступней, изменения кожи, характерные для первой стадии отморожения.
Со стороны дыхательной системы: иногда – гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, ринорея, чихание, сухость в горле, синусит, затрудненное дыхание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – флебит, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), повышение артериального давления, неспецифические изменения ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Со стороны организма в целом: иногда – ощущение озноба; изредка – увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Показания к использованию

Наксон назначают в комплексном лечении наркомании (Наркомания - общее название заболеваний, проявляющихся влечением к постоянному приему в возрастающих количествах наркотических лекарственных средств/психоактивных вещенств вследствие стойкой психической и физической зависимости от них с развитием абстиненции при прекращении их приема) (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости. Наксон также назначают в комплексном лечении алкоголизма для сдерживания тяги к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя и снижения уровня вызванной алкоголем эйфории (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), а также для сокращения частоты рецидивов.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие с препаратами, содержащими наркотики.
Наксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, таких как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики). Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Передозировка

При проведении исследований, во время которых больные принимали 0,8 г препарата в сутки на протяжении одной недели, признаки интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) отмечены не были.

Особенности использования

Лечение препаратом должно начинаться в специализированных центрах по лечению наркомании и в дальнейшем проводиться под строгим контролем врача.
Больного, лечащегося препаратом Наксон, необходимо предупредить о том, что самостоятельный прием опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрому абстиненции и даже к коме.
Больной должен иметь при себе карту назначений препарата Наксон для информирования остальных медработников в случае оказания ему неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях), обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо применять большие дозы краткодействующих наркотиков, для того чтобы снизить риск угнетения дыхания и развития циркуляторного коллапса (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ).
Наксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении препаратом необходим ежемесячный контроль функции печени.
Препарат не вызывает привыкания (Привыкание (синоним толерантность): 1) ослабление эффектов при повторном приеме ЛС. Для возобновления терапевтического действия необходимо повышение дозы ЛС. Как правило, в основе привыкания лежат фармакокинетические и фармакодинамические механизмы. Среди фармакокинетических механизмов привыкания: нарушения всасывания ЛС (напр., связанные с изменением рН кишечного содержимого), изменение активности ферментов, участвующих в метаболизме (биотрансформации) ЛС (напр., в случаях ЛС- индукторов или, наоборот, ингибиторов метаболизирующих ферментов). Фармакодинамические механизмы привыкания включают: десенситизацию (снижение чувствительности) рецепторов и снижение их числа, уменьшение выделения нейромедиаторов, снижение чувствительности нервных окончаний, а также включение компенсаторных механизмов регуляции (напр., действие антигипертензивных ЛС может ослабляться в связи с тахикардией, повышением сердечного выброса либо ухудшением почечного кровотока, уменьшения диуреза и увеличения объема циркулирующей крови). Привыкание может возникать не одновременно к разным эффектам одного ЛС (напр., при применении фенобарбитала наступление привыкания к снотворному действию может происходить на фоне сохранения противосудорожного действия препарата)\; 2) состояние пациента, страдающего какими- либо психическими или соматоневрологическим заболеванием и привычно применяющего ЛС (напр., снотворные при бессоннице, транквилизаторы при тревожных состояниях и пр.). В подобных случаях возможно некоторое повышение толерантности вследствие превышения терапевтических доз, однако ЛС принимается не с наркотической целью, а из-за стремления купировать какие-либо тягостные для пациента психические или болевые явления. Иногда таких пациентов называют «токсикоманами поневоле», хотя при этом отсутствует совокупность симптомов и синдромов, свойственных наркоманической (или токсикоманической) зависимости) даже при длительном использовании. Медикаментозное лечение препаратом Наксон сопровождается курсом психотерапии.
Управление транспортными средствами запрещено.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 0С до 25 0С. Срок хранения – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.