Моксиф

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Загальна характеристика

діюча речовина: 1 флакон (100 мл розчину) містить моксифлоксацину гідрохлориду еквівалентно моксифлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), динатрію едетат, 0,1 М кислота хлористоводнева або натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин жовтого кольору.

Лікарська форма. Розчин для інфузій.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні препарати для системного застосування. Антибактеріальні засоби з групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M А14.

Показання

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• негоспітальна пневмонія, включаючи позалікарняну пневмонію, збудниками якої є штами мікроорганізмів із множинною резистентністю до антибіотиків;
• ускладнені інфекції шкіри та підшкірних структур (включаючи інфіковану діабетичну стопу);
• ускладнені інфекції черевної порожнини, включаючи полімікробні інфекції (такі як абсцедування).

Протипоказання

Інфузійний розчин Моксифлоксацину-Здоров’я протипоказаний при відомій індивідуальній підвищеній чутливості до будь-якого з компонентів препарату або до інших антибіотиків групи фторхінолонів; хворим на епілепсію; дітям та підліткам у період росту (до 18 років); жінкам у періоди вагітності та годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Дорослим призначають по 400 міліграм 1 раз на добу при будь-яких інфекціях.

Тривалість лікування. Тривалість лікування визначається локалізацією і тяжкістю інфекції, а також клінічним ефектом. На початкових етапах лікування може застосовуватися розчин Моксифлоксацину-Здоров’я для інфузій, а далі – за наявності показань препарат може бути призначений внутрішньо у вигляді таблеток. Загострення хронічного бронхіту – 5 днів, негоспітальна пневмонія: загальна тривалість ступінчастої терапії (внутрішньовенне введення, прийом внутрішньо) 7–14 днів; гострий синусит – 7 днів; неускладнені інфекції шкіри і м-яких тканин – 7 днів; ускладнені інфекції шкіри і підшкірних структур: загальна тривалість ступінчастої терапії Моксифлоксацином-Здоров’я 7–21 день; ускладнені інфекції черевної порожнини: загальна тривалість ступінчастої терапії становить 5–14 днів.
Не слід перевищувати рекомендовану тривалість лікування.

У пацієнтів літнього віку корекція режиму дозування непотрібна.

У пацієнтів з порушенням функції печінки корекція режиму дозування непотрібна.

У пацієнтів з порушенням функції нирок (в тому числі при тяжкому ступені ниркової недостатності з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв./1,73 м ²), а також у пацієнтів, що знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, зміна режиму дозування непотрібна.
Застосування для лікування пацієнтів різних етнічних груп – в зміні режиму дозування немає необхідності.
Препарат вводиться внутрішньовенно у вигляді інфузії тривалістю не менш ніж 60 хвилин як у нерозведеному, так і в розведеному вигляді.
Розчин Моксифлоксацину-Здоров’я сумісний з наступними розчинами: вода для ін’єкцій, розчин натрію хлориду 0,9 %, розчин натрію хлориду 1-молярний, розчин глюкози 5 %, розчин глюкози 10 %, розчин глюкози 40 %, розчин ксиліту 20 %, розчин Рінгера, розчин Рінгера лактат, розчин Амінофузину 10 %, розчин Йоностерилу.
Суміш розчину Моксифлоксацину-Здоров’я з вищенаведеними інфузійними розчинами залишається стабільною протягом 24 годин при кімнатній температурі. Розчин не слід заморожувати або охолоджувати. При охолодженні розчин може преципітувати, при кімнатній температурі преципітат звичайно розчиняється. Розчин повинен зберігатись в оригінальному контейнері при кімнатній температурі. Слід застосовувати лише прозорий розчин.

Побічні реакції

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: понад 10 % – дуже часті; 1–10 % – часті; 0,1–1 % – нечасті; 0,01–0,1 % – поодинокі; менше 0,01 % – рідкісні.

Серцево-судинна система: часті – подовження інтервалу QT у хворих із супутньою гіпокаліємією; нечасті – прискорене серцебиття, подовження інтервалу QT, неспецифічні аритмії; поодинокі – шлуночкові тахіаритмії, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, непритомність, вазодилатація (припливи крові до обличчя); рідкісні – поліморфна шлуночкова тахікардія (Torsade de Pointes), зупинка серця, переважно в осіб зі схильними до аритмій (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) станами, такими як клінічно значуща брадикардія (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), гостра ішемія міокарда.

Система травлення: часті – біль у животі, нудота, діарея, блювання, симптоми диспепсії, тимчасове підвищення рівня трансаміназ; нечасті – метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), запор, відсутність апетиту, диспепсія (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), гастроентерит, підвищення ГГТП (гамма-глутаміл-транспептидази), амілази, білірубіну, транзиторне порушення функції печінки з підвищенням ЛДГ (лактатдегідрогенази), транзиторне підвищення в сироватці лужної фосфатази; поодинокі – дисфагія (Дисфагия – расстройство любой фазы акта глотания или неприятные ощущения, испытываемые больным при прохождении пищи через пищевод ), псевдомембранозний коліт (рідко асоційований із загрозливими для життя ускладненнями), жовтяниця, гепатит (переважно холестатичний); рідкісні – фульмінантний гепатит потенційно небезпечний розвитком печінкової недостатності, що становить загрозу для життя.

Нервова система: часті – запаморочення, головний біль; нечасті – розлад свідомості (сплутаність, дезорієнтація), безсоння, запаморочення, сонливість, відчуття тривоги, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), парестезії/дизестезії, підвищення психомоторної активності; поодинокі – патологічні сновидіння, порушення координації (включаючи розлад ходи в результаті запаморочення, у вкрай поодиноких випадках такі, що призводять до травм у результаті падіння, особливо у літніх пацієнтів), судомні напади з різними клінічними проявами (в тому числі grand mal напади), порушення уваги, розлад мови, амнезія, емоціональна лабільність, галюцинації, депресія (у вкрай поодиноких випадках можлива поведінка з тенденцією до самоушкодження), гіпостезія; рідкісні – гіперстезія, деперсоналізація, психотичні реакції (ті, що потенційно проявляють себе в поведінці з тенденцією до самоураження).

Інфекційні ускладнення: часто – кандидозна суперінфекція, включаючи стоматит, вагініт.

Локальні симптоми: часті – реакції у ділянці ін’єкції (набряк, запалення, біль, алергічні реакції); нечасті – флебіт/тромбофлебіт.

Організм у цілому: нечасті – астенія (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), загальна слабкість, гіпергідроз, дегідратація (спричинена діареєю або зменшенням прийому рідини); поодинокі – біль у ділянці таза, набряк обличчя, біль у спині, зміна результатів лабораторних тестів, алергічні реакції, біль у кінцівках.

Алергічні/анафілактичні реакції: нечасті – кропив’янка, свербіж, висип; поодинокі – анафілактичні/анафілактоїдні реакції, ангіоневротичні набряки, включаючи набряк обличчя, гортані, що потенційно становить загрозу для життя; рідкісні – анафілактичний/анафілактоїдний шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) (у тому числі такий, що становить загрозу для життя).

Кров і лімфатична система: нечасті – анемія (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкоцитопенія, тромбоцитоз, еозинофілія, тромбоцитопенія (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов); поодинокі – зміна рівня тромбобластину, подовження протромбінового часу/збільшення МНВ (міжнародне нормалізоване відношення); рідкісні – збільшення рівня протромбіну/зменшення МНВ, зміна рівня протромбіну і МНВ.

Опорно-рухова система: нечасті – артралгія, міальгія; поодинокі – тендиніт, судоми м’язів; рідкісні – розрив сухожиль, артрити, розлад ходи внаслідок ураження опорно-рухової системи.

Органи чуття: нечасті – розлад смаку, розлад зору – нечіткість, зниження гостроти зору, диплопія (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), особливо в поєднанні з запамороченням і сплутаністю; поодинокі – шум у вухах, порушення нюху, включаючи аносомію.

Дихальна система: нечасті – задишка (включаючи астматичний стан).

Метаболізм: нечасті – гіперліпідемія; поодинокі – гіперглікемія, гіперурикемія.

Сечостатева система: поодинокі – порушення функції нирок у результаті дегідратації, що може призвести до ушкодження нирок, особливо у літніх пацієнтів із супутніми порушеннями функції нирок.

Шкіра: рідкісні – синдром Стівенса-Джонсона.

Передозування

Не відзначено будь-яких побічних ефектів при застосуванні Моксифлоксацину-Здоров’я в дозі до 1200 мг одноразово і по 600 мг протягом 10 днів. У випадку передозування слід орієнтуватися на клінічні прояви і проводити симптоматичну підтримуючу терапію (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) з ЕКГ-моніторингом. Використання активованого вугілля для лікування передозування при внутрішньовенному способі введення препарату має надзвичайно обмежене значення.

Особливості застосування

У разі комбінованого застосування інфузійного розчину Моксифлоксацину-Здоров’я та інших препаратів для внутрішньовенного введення кожен із них має вводитися окремо. Допускається введення лише прозорих інфузійних розчинів Моксифлоксацину-Здоров’я.
Під час лікування фторхінолонами можливе виникнення судом, тому слід з особливою обережністю призначати Моксифлоксацин-Здоров’я пацієнтам із такими захворюваннями центральної нервової системи, що можуть спричинити судомні напади або знизити поріг виникнення останніх. У пацієнтів з помірно вираженою недостатністю функцій печінки корекція доз Моксифлоксацину-Здоров’я непотрібна. Даних щодо безпечності застосування препарату для лікування хворих із тяжкою печінковою недостатністю немає.
В осіб літнього віку та пацієнтів із будь-яким ступенем ниркової недостатності (у тому числі при кліренсі креатиніну <=30 мл/хв./1,73 м²) вносити зміни у режим дозування потреби немає.
У зв’язку з відсутністю достатньої кількості клінічних даних застосування Моксифлоксацину-Здоров’я пацієнтами з тяжкими порушеннями функції печінки (за шкалою Чайдл-Пью, стадія С) не рекомендується.
При застосуванні Моксифлоксацину-Здоров’я, як і інших фторхінолонів і макролідів, у деяких пацієнтів може відзначатись незначне збільшення інтервалу QT. У зв’язку з цим слід уникати призначення Моксифлоксацину-Здоров’я пацієнтам з подовженням інтервалу QT, з гіпокаліємією, а також тим, які одержують антиаритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол), оскільки досвід застосування Моксифлоксацину-Здоров’я у таких пацієнтів обмежений.
Моксифлоксацин-Здоров’я слід призначати з обережністю разом із препаратами, які подовжують інтервал QT (цизаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти), оскільки можлива адитивна дія, а також пацієнтам схильним до аритмічних станів, таких як брадикардія, гостра ішемія міокарда.
Ступінь подовження інтервалу QT може підвищуватись із підвищенням концентрації препарату, тому не варто перевищувати рекомендовану дозу та швидкість інфузії (400 мг за 60 хвилин). Подовження інтервалу QT пов’язане з підвищеним ризиком шлуночкових аритмій, включаючи поліморфну шлуночкову тахікардію.
На фоні терапії фторхінолонами, в тому числі Моксифлоксацином-Здоров’я, особливо у пацієнтів літнього віку і у тих, які застосовують Моксифлоксацин-Здоров’я разом із глюкокортикостероїдами, можливий розвиток тендовагініту або розриву сухожиль. При перших симптомах болю або запалення в місці ушкодження прийом препарату слід припинити і розвантажити уражену кінцівку.
Застосування антибактеріальних препаратів широкого спектра дії пов’язане з ризиком розвитку псевдомембранозного коліту. На цей діагноз слід зважати при лікуванні пацієнтів, у яких на фоні лікування Моксифлоксацином-Здоров’я спостерігається тяжка діарея. В цьому випадку повинна бути негайно призначена відповідна терапія.
У деяких випадках вже після першого застосування препарату може розвинутись гіперчутливість та алергічні реакції. Слід негайно звернутись до лікаря. Дуже рідко анафілактичні реакції можуть прогресувати до загрозливого для життя анафілактичного шоку навіть після першого застосування препарату. В цих випадках Моксифлоксацин-Здоров’я слід відмінити і вжити необхідних лікувальних заходів (в тому числі протишокові).
При застосуванні Моксифлоксацину-Здоров’я для інфузій з іншими препаратами кожен із них слід вводити окремо.
При застосуванні фторхінолонів відзначаються реакції фоточутливості. Тому пацієнти, які одержують Моксифлоксацин-Здоров’я, повинні уникати прямих сонячних променів і ультрафіолетового опромінення.
Пацієнти, що дотримуються дієти зі зниженим вмістом солі (при серцевій недостатності, при нефротичному синдромі) повинні враховувати, що в розчині для інфузій міститься натрію хлорид.
Органами, що зазнають максимальної токсичної дії Моксифлоксацину-Здоров’я, як і інших фторхінолонів, є система кровотворення, центральна нервова система і печінка. Ці зміни виникають, як правило, після довготривалого лікування Моксифлоксацином-Здоров’я у високих дозах.

Застосування в період вагітності або годування груддю. Моксифлоксацин-Здоров’я протипоказаний при вагітності. На час лікування препаратом годування груддю припиняють.

Ефективність та безпека Моксифлоксацину-Здоров’я у дітей та підлітків не встановлена, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Частота виникнення реакцій з боку центральної нервової системи незначна. Проте слід попередити хворих про необхідність оцінити індивідуальну реакцію на лікування Моксифлоксацином-Здоров’я перед початком керування автомобілем або роботи з іншими потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Варфарин. При поєднаному застосуванні з варфарином протромбіновий час та інші параметри згортання крові не змінюються.
Зміна значення МНВ (міжнародного нормалізованого відношення). У пацієнтів, які одержували антикоагулянти в поєднанні з антибіотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), в тому числі з Моксифлоксацином-Здоров’я, спостерігаються випадки підвищення антикоагуляційної активності протизгортальних препаратів. Факторами ризику є інфекційні захворювання (і супутній запальний процес), вік і загальний стан пацієнта. Незважаючи на те, що взаємодія між Моксифлоксацином-Здоров’я і варфарином не виявляється, у пацієнтів, які застосовують ці препарати, необхідно проводити моніторинг МНВ і, за необхідності, змінити дозу пероральних протизгортальних препаратів.

Дигоксин. Моксифлоксацин-Здоров’я і дигоксин суттєво не впливають на фармакокінетичні параметри один одного.

Теофілін. Моксифлоксацин-Здоров’я не чинить будь-якого впливу на фармакокінетику теофіліну (і навпаки), що свідчить про те, що він не взаємодіє з 1А2 підтипом ферментної системи цитохрому Р450.

Пробенецид. Пробенецид не впливає на загальний кліренс і нирковий кліренс моксифлоксацину. При поєднаному застосуванні Моксифлоксацину-Здоров’я та пробенециду корекції доз непотрібно.

Протидіабетичні препарати. Не виявлено клінічно значущих взаємодій між глібенкламідом і Моксифлоксацином-Здоров’я.

Ітраконазол. При поєднаному застосуванні з Моксифлоксацином-Здоров’я показник AUC (площа під кривою співвідношення “концентрація – час”) ітраконазолу змінюється незначною мірою. У свою чергу, ітраконазол також не чинить суттєвого впливу на фармакокінетичні параметри моксифлоксацину. Тому при поєднаному застосуванні цих препаратів змінювати режим дозування жодного з них непотрібно.

Морфін. Парентеральне застосування морфіну не знижує біодоступність моксифлоксацину.

Пероральні контрацептиви. Взаємодії між пероральними контрацептивами і Моксифлоксацином-Здоров’я не відзначається.

Атенолол. Фармакокінетика атенололу незначною мірою змінюється під впливом Моксифлоксацину-Здоров’я. Після прийому одноразової дози AUC атенололу збільшується приблизно на 4 %, а Cmax знижується на 10 %.
Інфузійний розчин Моксифлоксацину-Здоров’я несумісний з розчинами натрію хлориду 10 % і 20 %, натрію гідрокарбонату 4,2 % і 8,4 %.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Моксифлоксацин – протимікробний засіб із широким спектром бактерицидної дії. In vitro моксифлоксацин ефективний щодо багатьох грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів, анаеробів, кислотостійких бактерій (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), а також нетипових бактерій (наприклад, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp.). Встановлено, що антибіотик ефективний відносно бактерій, стійких до β-лактамних та макролідних препаратів.
Моксифлоксацин діє на більшість штамів таких мікроорганізмів:

Грампозитивні – Streptococcus pneumoniae (у тому числі штами, резистентні до пеніциліну та макролідів і штами з множинною резистентністю до антибіотиків), Streptococcus pyogenes (група А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus (у тому числі чутливі до метициліну штами), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (у тому числі чутливі до метициліну штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (тільки штами, чутливі до ванкоміцину і гентаміцину).

Грамнегативні – Haemophilus influenzae (у тому числі β-лактамазонегативні та позитивні штами), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (у тому числі β-лактамазонегативні та позитивні штами), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

Анаероби – Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.

Нетипові – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Cоxiella burnettii.
Моксифлоксацин менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.
Бактерицидна дія моксифлоксацину реалізується шляхом його взаємодії з бактеріальними топоізомеразами II та IV, необхідними для реплікації, відновлення і транскрипції ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации).
Активність моксифлоксацину залежить від його концентрації у плазмі крові: мінімальні бактерицидні концентрації зазвичай відповідають мінімальним бактеріостатичним.
Механізми стійкості мікроорганізмів, які інактивують пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, макроліди і тетрацикліни, не впливають на антибактеріальну ефективність моксифлоксацину. Перехресної стійкості між препаратом і зазначеними антибіотиками не відзначалося. Досі не спостерігалося резистентності, опосередкованої плазмідою. Показана дуже низька частота розвитку стійкості бактерій (10^-7 – 10^-10). При серійному розведенні мікроорганізмів показано лише незначне зростання величин МПК моксифлоксацину.
Між антибактеріальними засобами групи фторхінолонів зазвичай спостерігається перехресна резистентність. Проте деякі грампозитивні та анаеробні мікроорганізми, стійкі до інших хінолонів, чутливі до моксифлоксацину.

Фармакокінетика. Після введення 400 мг моксифлоксацину максимальна концентрація у плазмі крові визначається протягом 0,5 – 4 годин. Стабільний стан досягається за три доби. Моксифлоксацин швидко розповсюджується у позасудинному просторі. Біодоступність препарату висока; об’єм розповсюдження у стаціонарному стані дорівнює 2 л/кг. У слині може бути досягнутий вищий пік концентрації, ніж у плазмі. Зв’язування моксифлоксацину білками крові невисоке (45 %).
Найвищі концентрації моксифлоксацину мають місце у тканинах легенів (альвеолярні макрофаги (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц), епітеліальна рідина, слизова оболонка бронхів), у слині та придаткових пазухах носа, особливо – в осередках запалення.
Моксифлоксацин піддається біотрансформації, екскретується з сечею та жовчю як у незмінному стані, так і у формі сульфатного й глюкуронідного кон’югатів. Середній період напіввиведення антибіотика із плазми крові та слини становить приблизно 12 годин.

Всмоктування. Після одноразової інфузії препарату в дозі 400 мг протягом 1 години максимальна концентрація (Сmax) досягається в кінці інфузії і становить приблизно 4,1 мг/л, що відповідає її збільшенню приблизно на 26 % відносно величини цього показника при прийомі препарату внутрішньо. Експозиція препарату, що визначається показником AUC (площа під кривою співвідношення концентрація – час), незначно перевищує її при прийомі препарату внутрішньо. Абсолютна біодоступність становить 91 %.
Після багаторазових внутрішньовенних інфузій препарату в дозі 400 мг протягом 1 години Сmax змінюється в інтервалі від 4,1 мг/л до 5,9 мг/л. Середні стабільні концентрації, що дорівнюють 4,4 мг/л, досягаються в кінці інфузії.

Розподіл. Моксифлоксацин швидко розподіляється в тканинах та органах і зв’язується з білками крові (головним чином, з альбумінами) на 45 %. Об’єм розподілу становить 2 л/кг.
Високі концентрації препарату, що перевищують ті самі в плазмі, створюються в легеневій тканині (в т. ч. в альвеолярних макрофагах), слизовій бронхів, у носових пазухах, у місцях запалення (у вмісті пухирів при ураженні шкіри). В інтерстиціальній рідині та в слині препарат визначається у вільній, незв’язаній з білками формі, в концентрації вищій, ніж у плазмі. Крім того, високі концентрації препарату визначаються в абдомінальних тканинах і рідинах.

Метаболізм. Моксифлоксацин підлягає біотрансформації і виводиться з організму нирками, а також із фекаліями як у незмінному стані, так і у вигляді неактивних сульфосполук і глюкуронідів. Моксифлоксацин не біотрансформується макросомальними печінковими ферментами (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) системи цитохрому Р450.

Виведення. Період напіввиведення препарату становить 12 годин. Середній загальний кліренс після введення в дозі 400 мг становить від 179 до 246 мл/хв. Приблизно 22 % одноразової дози (400 мг) виводиться в незмінному стані з сечею, приблизно 26 % – з фекаліями.

Вік, стать та етнічна належність. Не встановлено вікових і статевих відмінностей у фармакокінетиці моксифлоксацину. Не виявлено клінічно значущих розбіжностей фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів різних етнічних груп.

Діти. Фармакокінетика моксифлоксацину у дітей не вивчалась.

Ниркова недостатність. Не виявлено істотних змін фармакокінетики моксифлоксацину у пацієнтів із порушенням функції нирок (з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв./ 1,73 м²) і у тих, які знаходяться на безперервному гемодіалізі та довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі.
Порушення функції печінки. У пацієнтів із незначним порушенням функції печінки (шкала Чайдл-Пью, стадія А і В) зміна режиму дозування непотрібна. Оскільки у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки (Чайдл-Пью, стадія С) даних щодо фармакокінетики моксифлоксацину немає, застосування препарату у них не рекомендується.

Загальні відомості про продукт

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці! Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С! Не заморожувати!

Упаковка. По 100 мл у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.