мононитросид

инструкция по медицинскому применению
(Mononitrosid - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки по 20 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; таблетки по 40 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка содержит 20 или 40 мг изосорбида мононитрата;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов) из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии. Код АТС C01D A14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат представляет собой продукт метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) нитроглицерина и изосорбида динитрата. Антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор с преобладающим влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или других тиолсодержащих соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, содействует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки на миокард (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), а артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в легочной артерии и уменьшению посленагрузки на сердце. При этом снижается конечное диастолическое давление, улучшается коронарное (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее впечатлительного к ишемии субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии. Препарат расширяет сосуды мозга, суживает сосуды внутренних органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина (Гемоглобин – красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Не поддается пресистемному метаболизму при первом прохождении сквозь печень. Связь с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) составляет приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 – 4 – 6 часов. Антиангинальное действие регистрируется через 45 – 90 минут, длится до 8 – 10 – 16 – 20 – 24 часов. Средний промежуток времени, в течение которого содержится терапевтическая концентрация (не менее 100 мг/мл), составляет до 17 часов. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от применяемой дозы препарата. Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат. Экскретируется преимущественно почками почти исключительно в виде метаболитов (2% в неизмененном виде), незначительное количество – с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) для изосорбида мононитрата составляет 6,5 – 12 – 16 часов.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии. Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови))), легочная гипертензия.

Способ применения и дозы

Принимать 1 – 2 раза в день по 1 таблетке. Средние суточные дозы составляют 20 – 40 – 100 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг, в случае острой необходимости дозу можно повысить до 120 – 240 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения и доза определяется переносимостью препарата и достижением терапевтического эффекта.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (в особенности в начале курса лечения, при продолжительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), гиперемия (Гиперемия – полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица. Иногда, при резком снижении артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Противопоказания

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) отек легких.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), если прошло немного времени, применить плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Особенности применения

При долгосрочном применении препарата может развиться толерантность, однако отмена препарата на 6–7 дней восстанавливает его эффективность. Для предотвращения развития толерантности перерывы между назначением препарата должны составлять не менее 6–8 часов. Мононитросид в таблетках не пригоден для лечения острого приступа стенокардии. Прием препарата может привести к временному снижению содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемии) из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилированные сегменты легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) (гиповентилированные альвеолярные участки). Это может служить причиной недостаточного кровоснабжения сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), у пациентов преклонного возраста, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек. Периодически контролировать артериальное давление и электрокардиограмму у больных с выраженным атеросклерозом коронарных сосудов и сосудов мозга. Уменьшение конечного диастолического давления (легочно-капиллярное давление) не должно быть ниже 1,4 кПа (12 мм рт. ст.), диастолического давления – ниже 8 кПа (60 мм рт. ст.), а системного артериального давления – ниже 1/3 от исходного. В период лечения не допускать употребление алкоголя. Может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений в связи с усилением ортостатических гипотензивных эффектов.
Беременность и лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Мононитросида с другими вазодилататорами, ингибиторами (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными аналгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие. С β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях), мезатон), угнетение антиангинального действия; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Применение препарата на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и прочие препараты, которые обладают М-холиноблокирующим действием (этацизин, этмозин), могут снизить эффект Мононитросида. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность организма к препарату.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 или 4 контурных упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua