Мононитросид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Isosorbіde mononіtrate; 1,4:3,6-диангидро-D-глюситола-5-нитрат;
основные физико-химические свойства: таблетки по 20 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; таблетки по 40 мг белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской;
состав: 1 таблетка содержит 20 или 40 мг изосорбида мононитрата;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Периферические вазодилататоры (Периферические вазодилататоры - лекарственные средства, расширяющие мелкие артерии и вены, действуя непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов) из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии. Код АТС C01D A14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат представляет собой продукт метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) нитроглицерина и изосорбида динитрата. Антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство из группы органических нитратов, периферический вазодилататор (Вазодилататоры - 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) Лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов) с преобладающим влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связан с образованием оксида азота (эндогенного (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) фактора релаксации (Релаксация - расслабление или резкое снижение тонуса скелетной мускулатуры вплоть до полного обездвижения. Может возникнуть как патологическое состояние\; искусственная релаксация достигается применением миорелаксантов)) в присутствии цистеина или других тиолсодержащих соединений. Оксид азота, стимулируя активность гуанилатциклазы, содействует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Расширение вен приводит к уменьшению венозной емкости и преднагрузки (Преднагрузка - нагрузка на сердце, создаваемая объемом крови, поступающим в левый желудочек в диастолу, или это сила растяжения волокон миокарда при заполнении камер сердца поступающей кровью. Таким образом, преднагрузка - это нагрузка объемом. Может возрастать при недостаточности клапанов) на миокард (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), а артерий – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления (Общее периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях), давления в легочной артерии и уменьшению посленагрузки (Посленагрузка (или постнагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце. При этом снижается конечное диастолическое давление, улучшается коронарное (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровообращение, улучшается кровоснабжение наиболее впечатлительного к ишемии (Ишемия - локальная анемия за счет механической закупорки артерий или отсутствия кровоснабжения ) субэндокардиального участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления способствует уменьшению затрат энергии, потребности миокарда в кислороде и восстановлению сократительной активности миокарда в условиях сердечной недостаточности и ишемии. У больных с сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс (Сердечный выброс - объем крови, изгоняемый сердцем за 1 минуту (минутный объем крови)\; в норме он варьирует в покое в пределах от 4 до 8 л/мин. Сердечный выброс определяет объемный кровоток), толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к физической нагрузке, уменьшает тяжесть и частоту приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). Препарат расширяет сосуды мозга, суживает сосуды внутренних органов, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищеварительного канала, желче- и мочевыводящих путей. Изосорбида мононитрат способствует переходу гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам) в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) и адгезию тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат полностью всасывается после приема внутрь. Не поддается пресистемному метаболизму при первом прохождении сквозь печень. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови составляет приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2 – 4 – 6 часов. Антиангинальное действие регистрируется через 45 – 90 минут, длится до 8 – 10 – 16 – 20 – 24 часов. Средний промежуток времени, в течение которого содержится терапевтическая концентрация (не менее 100 мг/мл), составляет до 17 часов. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от применяемой дозы препарата. Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронид изосорбид-5-мононитрат. Экскретируется преимущественно почками почти исключительно в виде метаболитов (2% в неизмененном виде), незначительное количество – с фекалиями. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) для изосорбида мононитрата составляет 6,5 – 12 – 16 часов.

Показания к применению

Профилактика приступов стенокардии. Лечение хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови))), легочная гипертензия.

Способ применения и дозы

Принимать 1 – 2 раза в день по 1 таблетке. Средние суточные дозы составляют 20 – 40 – 100 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 120 мг, в случае острой необходимости дозу можно повысить до 120 – 240 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует глотать целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения и доза определяется переносимостью препарата и достижением терапевтического эффекта.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (в особенности в начале курса лечения, при продолжительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательное беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица. Иногда, при резком снижении артериального давления, может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ); воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Противопоказания

Шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) с низким давлением наполнения левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда ), повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте (Инсульт - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др.), после перенесенной травмы головы), закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, повышенная чувствительность к нитратам, одновременное применение с виагрой (силденафилом), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потоотделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы вплоть до развития судорог и комы), метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами) (цианоз и тахипноэ).
Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, применить плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для устранения метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Особенности применения

При долгосрочном применении препарата может развиться толерантность, однако отмена препарата на 6–7 дней восстанавливает его эффективность. Для предотвращения развития толерантности перерывы между назначением препарата должны составлять не менее 6–8 часов. Мононитросид в таблетках не пригоден для лечения острого приступа стенокардии. Прием препарата может привести к временному снижению содержания кислорода в артериальной крови (гипоксемии) из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилированные сегменты легких (гиповентилированные альвеолярные участки). Это может служить причиной недостаточного кровоснабжения сердца (ишемию) у пациентов с нарушением кровоснабжения коронарных сосудов сердца.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), при тяжелой анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), у пациентов преклонного возраста, а также при гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости) и выраженных нарушениях функции печени и почек. Периодически контролировать артериальное давление и электрокардиограмму у больных с выраженным атеросклерозом коронарных сосудов и сосудов мозга. Уменьшение конечного диастолического давления (легочно-капиллярное давление) не должно быть ниже 1,4 кПа (12 мм рт. ст.), диастолического давления – ниже 8 кПа (60 мм рт. ст.), а системного артериального давления – ниже 1/3 от исходного. В период лечения не допускать употребление алкоголя. Может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Необходима осторожность при выполнении физических упражнений в связи с усилением ортостатических гипотензивных эффектов.
Беременность и лактация (Лактация – выделение молока молочной железой). Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Мононитросида с другими вазодилататорами, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), трициклическими антидепрессантами (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными аналгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие. С β-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.), мезатон), угнетение антиангинального действия; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Применение препарата на фоне приема хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и прочие препараты, которые обладают М-холиноблокирующим действием (этацизин, этмозин), могут снизить эффект Мононитросида. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность организма к препарату.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 3 или 4 контурных упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.