мексаритм

инструкция по медицинскому применению
(Mexarithm - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: Mexіletіne; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с заокругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Содержание капсул – гранулированный порошок белого цвета;
состав: одна капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты IВ класса.
Код АТС С01В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IВ класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей мере продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.

Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) препарат на 50–60% связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий). 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция препарата главным образом происходит с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и только 10–15% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) (Т_1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 часов (от 8 до 14 часов), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 часов, при остром инфаркте миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) до 15–17 часов, а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30–35%. Препарат проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки); попадает в грудное молоко.

Показания к применению

Профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) желудочковых экстрасистолий, желудочковых тахиаритмий.

Способ применения и дозы

Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсула) каждые 6–8 часов. Возможно назначение препарата по 200–300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50–150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза – 800 мг, при почечной недостаточности – не больше 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшать. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу проглатывают не разжевывая и запивают водой.

Побочное действие

Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, запоры, нистагм, нарушение аккомодации (Аккомодация – понятие, близкое термину "адаптация". Например, аккомодация глаза – приспособление к ясному видению предметов, находящихся на различных расстояниях от глаза), атаксия, дизартрия, тремор, парестезия, сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызвать брадикардию, гипотензию. Не исключено аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий), дерматит, нарушение мочевыделения, психозы, судороги.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок, острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается) препарат назначают только по жизненно-необходимым обстоятельствам. При этом необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка

Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. При передозировке необходимо промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.

Особенности применения

В связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), прекращение приема предшествующей антиаритмической терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) проводят в условиях стационара. Внезапная отмена Мексаритма опасна для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе от лечения лидокаином на лечение Мексаритмом необходимо прекратить инфузию лидокаина сразу после приема первой дозы Мексаритма, при этом систему для внутривенного введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта после орального приема Мексаритма.
Следует с осторожностью назначать препарат больным миастенией, эпилепсией, психическими заболеваниями; при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности; с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявление симптомов и выраженность болезни Паркинсона. Принимая во внимание экскрецию препарата почками, лечение больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным наблюдением врача. На протяжении курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные, холиноблокирующие, ганглиоблокирующие средства (Ганглиоблокирующие средства – лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в синапсах вегетативных ганглиев), Н₂-блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) замедляют абсорбцию Мексаритма, β-адреноблокаторы, антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция – связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с β-адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта; с лидокаином и другими местными анестетиками (анестетики – лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие; подразделяются на местные и общие А.с) возможна кумуляции Мексаритма.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua