Мексаритм

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Mexіletіne; (2RS)-1-(2,6-диметилфенокси)-2-амино гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы цилиндрической формы с заокругленными концами № 1 с крышечкой и корпусом оранжевого цвета. Содержание капсул – гранулированный порошок белого цвета;
состав: одна капсула содержит 200 мг мексилетина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа

Антиаритмические препараты IВ класса.
Код АТС С01В В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Мексилетина гидрохлорид относится к антиаритмическим препаратам IВ класса. Замедляет быстрый трансмембранный ток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и местноанестезирующее действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматизм (Автоматизм - способность клетки, ткани или органа к ритмической, периодической или апериодической самостоятельной деятельности без внешних побудительных причин. Ярким примером автоматизма является деятельность сердца) водителей ритма, скорость проведения возбуждения в волокнах Гиса-Пуркинье, незначительно снижает эффективный рефрактерный период и в большей мере продолжительность потенциала действия (ПД), повышает соотношение эффективного рефрактерного периода к продолжительности ПД. Мексилетин мало влияет на гемодинамические показатели.

Фармакокинетика. Мексилетина гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в пищеварительном канале. В плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови препарат на 50–60% связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др). 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскреция (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) препарата главным образом происходит с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и только 10–15% выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) (Т_1/2) мексилетина гидрохлорида составляет в среднем 11 часов (от 8 до 14 часов), при сердечной недостаточности или при нарушении функции печени он может удлиняться до 25 часов, при остром инфаркте миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) до 15–17 часов, а при тяжелой почечной недостаточности повышается на 30–35%. Препарат проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки); попадает в грудное молоко.

Показания к применению

Профилактика и лечение желудочковых экстрасистолий (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей), желудочковых тахиаритмий.

Способ применения и дозы

Назначают Мексаритм сначала по 400 мг (2 капсулы по 200 мг), затем по 200 мг (1 капсула) каждые 6–8 часов. Возможно назначение препарата по 200–300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу повышают на 50–150 мг каждые 3 суток. Максимальная суточная доза – 800 мг, при почечной недостаточности – не больше 600 мг. В некоторых случаях разовую дозу приходится увеличивать до 600 мг. В дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно постепенно уменьшать. Срок лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Капсулу проглатывают не разжевывая и запивают водой.

Побочное действие

Изменения вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запоры, нистагм (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), нарушение аккомодации (Нарушение аккомодации – нарушение процесса изменения преломляющей силы глаза для приспособления к восприятию предметов, находящихся от него на различных расстояниях ), атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи ), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), сонливость, спутанность сознания, головокружение. В отдельных случаях препарат может вызвать брадикардию (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), гипотензию. Не исключено аритмогенное действие (развитие желудочковых экстрасистолий, мерцание предсердий (Мерцание предсердий – расстройство координированной деятельности предсердий и желудочков. Ухудшается гемодинамика, развивается недостаточность кровообращения. Чаще мерцание предсердий возникает при ревматических пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, тиреотоксикозе)), дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), нарушение мочевыделения, психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), судороги.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к препарату, слабость синусового узла, брадикардия, гипотензия, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), острая почечная и печеночная недостаточность, беременность, детский возраст. В период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) препарат назначают только по жизненно-необходимым обстоятельствам. При этом необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка

Тошнота, рвота. Возможна диарея, запоры, сонливость, гипотензия, проаритмогенное действие. При передозировке необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь. При необходимости провести симптоматическую терапию.

Особенности применения

В связи с возможностью развития опасных для жизни аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), прекращение приема предшествующей антиаритмической терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) проводят в условиях стационара. Внезапная отмена Мексаритма опасна для жизни, поэтому дозу препарата необходимо снижать постепенно. При переходе от лечения лидокаином на лечение Мексаритмом необходимо прекратить инфузию (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) лидокаина сразу после приема первой дозы Мексаритма, при этом систему для внутривенного введения лидокаина отсоединяют от больного только после достижения удовлетворительного антиаритмического эффекта после орального приема Мексаритма.
Следует с осторожностью назначать препарат больным миастенией (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц), эпилепсией, психическими заболеваниями; при брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности; с заболеваниями печени и почек. Мексаритм усиливает проявление симптомов и выраженность болезни Паркинсона (Болезнь Паркинсона – хроническое неврологическое заболевание, обусловленное сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией). Принимая во внимание экскрецию препарата почками, лечение больных с почечной недостаточностью следует проводить под постоянным наблюдением врача. На протяжении курса лечения Мексаритмом следует отказаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, наркотические средства, метоклопрамид, седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности), холиноблокирующие, ганглиоблокирующие средства, Н₂-блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) замедляют абсорбцию (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) Мексаритма, β-адреноблокаторы, антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция – связывание с белками плазмы. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ускоряют метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) препарата, снижают концентрацию в крови. Натрия гидрокарбонат и диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) замедляют экскрецию Мексаритма почками, повышая концентрацию в плазме крови. При комбинированном применении препарата с β-адреноблокаторами, мембраностабилизаторами наблюдается повышение антиаритмогенного эффекта; с лидокаином и другими местными анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) возможна кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) Мексаритма.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 2 упаковки в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.