метопролол

инструкция по медицинскому применению
(Metoprolol - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: metoprolol;
ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиэтил) фенокси]-1-(изопропиламино) пропан-2-ол] тартрат;

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит метопролола тартрата 0,025 г или 0,05 г или 0,1 г;

Дополнительные вещества: гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, тальк, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью белого или белого с кремоватым оттенком цвета с двумя перпендикулярно-пересекающимися рисками и фаской. На поверхности допускается мраморность;

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) -адренорецепторов. Селективные блокаторы -адренорецепторов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Кардиоселективный *-блокатор, без собственной симпатомиметической и мембраностабилизующей активности, действует преимущественно на *1-рецепторы (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) сердца, в меньшей степени – на *2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Оказывает антигипертензивный, антиангинальный (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и антиаритмический эффекты. Препарат характеризуется негативным инотропным действием, снижает сокращение миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), сердечный выброс, автоматизм синусного узла, ЧСС, замедляет атриовентрикулярную проводимость. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физических и психоэмоциональных нагрузках. У больных ишемической болезнью сердца оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. При стенокардии напряжения метопролол уменьшает количество и тяжесть приступов, повышает толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физическим нагрузкам; способствует нормализации сердечного ритма. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы (сердечная мышца – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца); уменьшает риск развития фатальных аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) и рецидивов инфаркта миокарда. Имеет антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели регулярного применения. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов метопролол при применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное действие на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), высвобождение инсулина, углеводный и липидный обмен.

Фармакокинетика: Абсорбция метопролола при пероральном применении почти полная и не зависит от приема пищи, однако биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 50 % в связи с интенсивным метаболизмом (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) при первом прохождении через печень. При продолжительном приеме биодоступность увеличивается благодаря снижению кровообращения в печени и насыщению печеночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине). После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) отмечается через 1–2 часа. В плазме крови метопролол на 5–25 % связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий). Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 3–7 часов. При первом прохождении через печень метаболизируется около 65–80% препарата. Экскретируется почками в виде метаболитов. Метопролол является липофильным β-адреноблокатором. Около 90% всасывается в пищеварительном тракте, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Способ использования и дозы

Дозу Метопролола устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии принимают по 1–2 таблетки (50–100 мг) однократно утром или в два приема утром и вечером. Таблетки принимают внутрь с небольшим количеством жидкости, не разжевывая, после еды.
При стенокардии, функциональных кардиалгиях назначают по 1–2 таблетки (50–100 мг) 1–2 раза в сутки.
При остром инфаркте миокарда Метопролол назначают в зависимости от частоты сердечных сокращений, показателей артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) по 50 мг 2 раза в сутки, с последующим переходом по 50–100 мг 2 раза в сутки не менее 3–х месяцев, под контролем частоты сердечных сокращений артериального давления.
При тахикардических аритмиях, для профилактического лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) мигрени принимают по 100–200 мг в сутки в виде 1–2 разовых доз (по 1/2 таблетки 2 раза в сутки). Максимальная суточная доза Метопролола составляет 400 мг. Курс лечения Метопрололом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания. Минимальная продолжительность курса лечения составляет 3 месяца; лечение рекомендуют продолжать в течение 1–3 лет. При необходимости отмены лечения дозу снижают постепенно (в течение 10 и более дней) под наблюдением врача. Продолжительность курса лечения устанавливается врачом.

Побочные действия

При приеме препарата Метопролола иногда возможны:
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, отеки; редко – нарушение AV проводимости, появление/усиление признаков сердечной недостаточности (особенно в период увеличения дозы препарата), нарушение ритма, обострение болезни Рейно;
• со стороны органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) дыхания: одышка, симптомы бронхиальной обструкции;
• со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); депрессия, нарушение сна, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости; редко – галлюцинации, повышенная возбужденность, нарушение сознания;
• со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в желудке (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), диарея, в отдельных случаях – запор, рвота;
• со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, зуд, крапивница, симптомы псориаза;
• другие: сексуальные расстройства, неспецифические боли в мышцах, суставах.

Показания к использованию

Артериальная гипертензия; стенокардия (в том числе постинфарктная), функциональные кардиалгии (гиперкинетический синдром сердца); некоторые формы наджелудочковых и желудочковых аритмий (суправентрикулярная тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и др.); лечение острого инфаркта миокарда и вторичная профилактика после перенесенного инфаркта (в составе комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови))). Профилактика приступов мигрени.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном приеме Метопролола с инсулином или пероральными сахароснижающими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия и тремор) могут маскироваться или исчезать. В таких случаях необходимо проводить регулярный контроль уровня глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови.
При одновременном применении Метопролола и
• трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты – различные по химическому строению и механизму действия психотропные средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения психических депрессий), барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), вазодилататоров (Вазодилататоры – 1) сосудодвигательные нервные волокна, расширяющие просвет кровеносных сосудов. 2) лекарственные вещества, вызывающие расширение кровеносных сосудов; периферические вазодилататоры – лекарственные вещества, вызывающие расширение сосудов вследствие прямого воздействия на гладкие мышцы сосудов) и других гипотензивных средств (Гипотензивные средства – лекарственные средства, снижающие артериальное давление) (например, празозина), пероральных противозачаточных средств, ранитидина, циметидина – может усиливаться гипотензивный эффект;
● антагонистов (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция (типа нифедипина), кроме усиления гипотензивного эффекта, может развиться сердечная недостаточность;
● антагонистов кальция (типа верапамила и дилтиазема) или других антиаритмиков (например, дизопирамида) – может развиться гипотензия, брадикардия и другие нарушения ритма сердца;
● сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности), резерпина, гуанфацина и клонидина – может развиваться выраженная брадикардия;
● норадреналина (Норадреналин – нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен. Полученный синтетическим путем применяется в медицине, например, при отравлениях), адреналина или других симпатомиметических средств, а также ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминоксидазы – возможно повышение артериального давления;
● индометацина и рифампицина – может уменьшаться гипотензивное действие Метопролола;
● лидокаин затрудняет выведение последнего;
● алкоголя – возможно усиление затормаживающего действия.
● периферических миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) (например, суксаметоний, тубокурарин) – может вызвать усиление нервно-мышечной блокады. Наркотические средства усиливают гипотензивный эффект Метопролола. При этом потенцируется отрицательное инотропное действие указанных средств. Поэтому перед операцией под общей анестезией анестезиолог должен быть информирован о том, что больной принимает Метопролол.
При совместном лечении клонидином и Метопрололом лечение последним должно быть прекращено за несколько дней до отмены клонидина для предотвращения гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: возможны выраженная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия; одышка из-за бронхоспазма; рвота; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях – кардиогенный шок, нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца.
Лечение – симптоматическое. При передозировке следует промыть желудок. При развитии тяжелой гипотензии, брадикардии или угрозе сердечной недостаточности необходимо назначить адреномиметик, ввести внутривенно 1–2 мг атропина сульфата.

Особенности использования

С особой осторожностью Метопролол применяют у больных с сахарным диабетом. У пациентов принимающих инсулин и таблетированные гипогликемические препараты, Метапролол может маскировать симптомы гипогликемии. Метопролол может влиять на уровень глюкозы, печеночных ферментов.
β-адреноблокаторы проходят сквозь плацентарный барьер и могут вызвать гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Беременным не рекомендуется принимать Метопролол, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери преобладает над возможным риском для плода. У беременных за 48 часов до родов следует приостановить прием Метопролола. Поскольку Метопролол проникает в грудное молоко, во время кормления грудью не следует принимать Метопролол или на время лечения матери прерывают кормление грудью.
При печеночной или почечной недостаточности дозу Метопролола следует снизить в связи с увеличением биодоступности препарата. При назначении Метопролола больным с феохромоцитомой необходимо предыдущее назначение *–адреноблокатора. Перед проведением хирургических вмешательств необходимо проинформировать анестезиолога о приеме Метопролола. Пациенты с ишемической болезнью сердца во время отмены препарата должны находиться под тщательным наблюдением врача. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать возможность уменьшения продукции слезной жидкости на фоне лечения Метопрололом.
С осторожностью Метопролол применяют у больных с аллергическими заболеваниями, миастенией, депрессией, вазоспастической стенокардией, хроническими (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) заболеваниями бронхолегочной системы, псориазом, при ацидозе, длительном голодании, болезни Рейно. Пациенты пожилого возраста могут обнаруживать повышенную чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) даже при условии обычного дозирования. При гипертиреозе – Метопролол может маскировать проявления заболевания.
Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от
15 оС до 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua