Магникор

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит 75 мг кислоты ацетилсалициловой и 15,2 мг магния гидроксида;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, смесь для пленочного покрытия Оpadry II White (гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171), триацетин).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства. Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства. Код АТС В01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота — анальгетическое, противовоспалительное, жаропонижающее и антиагрегантное средство.

Основной фармакологический эффект — ингибирование синтеза простагландинов и тромбоксанов. Обезболивающий эффект является дополнительным, который вызван ингибированием фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)). Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным кровотоком, который вызван ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов G/H, ее влияние на простагландины длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота находится в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и на время кровотечения продолжается длительное время после прекращения лечения. Действие прекращается только после появления новых тромбоцитов в плазме.

Гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп) магния оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку пищевого тракта от раздражающего влияния ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика.

После приема внутрь ацетилсалициловая кислота быстро всасывается с пищеварительного тракта. Скорость абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) снижается после приема еды и у пациентов с приступами мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), увеличивается — у пациентов с ахлоргидрией или у пациентов, которые принимают полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 0,5–2 часа.

При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применении магний в небольших количествах медленно абсорбируется с тонкого кишечника.

Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) составляет 80–90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл/кг массы тела. Салицилаты связываются с белками плазмы и быстро распространяются по организму. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентарный барьер. Магний распространяется с белками в связанном виде (приблизительно 25–30%). Небольшое количество выводится в грудное молоко. Магний может проходить через плацентарный барьер. Ацетилсалициловая кислота гидролизуется до активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) — салицилата — в стенке желудка. После абсорбции ацетилсалициловая кислота быстро превращается в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после приема внутрь является доминирующей в плазме.

Салицилат выводится главным образом за счет печеночного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2–3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полувыведения увеличивается до 15–30 ч. Салицилат также выводится в неизменном виде с мочой. Выведенный объем зависит от уровня дозы и рН мочи. Приблизительно 30% дозы выводится с мочой, если реакция мочи щелочная, только 2% — если кислая. Небольшое количество магния выводится с мочой, но большая часть реабсорбируется и выводится с калом.

Показания к применению

• Острая (нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки)) и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) ишемическая болезнь сердца.
• Профилактика повторного тромбообразования.
• Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний: артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), гиперхолестеринемия, сахарный диабет, ожирение (индекс массы тела < 30), наследственный анамнез (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) (инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) у пациентов возрастом до 55 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим салицилатам. Язва желудка в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения; склонность к кровотечениям (дефицит витамина (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) К, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), гемофилия (Гемофилия - геморрагический диатез, обусловленный нарушением свертывания крови)); тяжелая печеночная недостаточность, тяжелые нарушения деятельности почек (уровень клубочковой фильтрации <10 мл/мин); выраженная сердечная недостаточность; астма, отек Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), вызванные применением салицилатов или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) в анамнезе. ІІІ триместр беременности. Детский возраст.

Способ применения и дозы

Таблетки глотают целыми, при необходимости запивая водой. При желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Курс лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Рекомендованная начальная доза — 150 мг в сутки. Поддерживающая доза — 75 мг в сутки.

Острый инфаркт миокарда. Нестабильная стенокардия.

Рекомендованная доза составляет 150–450 мг, применяют как можно быстрее после появления симптомов.

Профилактика повторного тромбообразования.

Рекомендованная начальная доза — 150 мг в сутки. Поддерживающая доза — 75 мг в сутки.

Первичная профилактика тромбозов, сердечно-сосудистых заболеваний, таких как острый коронарный синдром у пациентов, у которых присутствуют факторы развития сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендованная профилактическая доза — 75 мг в сутки.

Особенности применения

Необходимо избегать длительного совместного применения Магникора с НПВС, поскольку увеличивается риск возникновения побочных реакций. У пациентов преклонного возраста при длительном применении препарата может повышаться риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

В случае запланированного хирургического вмешательства рекомендуется прекратить прием препарата за несколько дней.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с астмой и аллергическими реакциями, диспепсией (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), известными поражениями слизистой оболочки желудка, нарушенной функцией печени или почек. При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат можно назначать во время беременности (I–II триместр) и в период кормления грудью только в случаях, если, по мнению врача, возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение возможно только в максимально низких дозах (до 100 мг в сутки) и под тщательным надзором врача.

Препарат противопоказан к применению в ІІІ триместре беременности.

Дети.

Не применяют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Препарат в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Побочное действие

Нежелательные эффекты по частоте возникновения класифицируют по таким категорям: очень распространенные (> 1/10); распространенные (> 1/100, < 1/10); нераспространенные (> 1/1000, < 1/100); редко распространенные (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко распространенные (< 1/10 000), включая единичные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень распространенные — повышенная кровоточивость, ингибирование агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов;нераспространенные — скрытое кровотечение; редко распространенные — анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) (при длительном применении); очень редко распространенные — гипопротромбинемия (высокие дозы), тромбоцитопения, нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ), эозинофилия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: распространенные — головная боль, безсонница; нераспространенные — головокружение (вертиго), сонливость, звон в ушах; редко распространенные — интрацеребральное кровоизлияние, дозозависимая, обратимая потеря слуха и глухота.

Со стороны дыхательной системы: распространенные — бронхоспазм (у больных астмой).

Со стороны пищеварительного тракта: очень распространенные — изжога, рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже); распространенные — эрозивные поражения верхнего отдела пищеварительного тракта, тошнота, диспепсия, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета); нераспространенные — язвы верхнего отдела пищеварительного тракта, в т.ч. рвота с кровью и дегтеподобные испражнения; редко распространенные — желудочно-кишечные кровотечения, перфорации; очень редко распространенные — стоматит, эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) поражение с язвами нижнего отдела пищевого тракта, стриктура (Стриктура - резкое сужение просвета трубчатого органа вследствие патологических изменений его стенки), колит, обострение синдрома раздраженной толстой кишки.

Со стороны печени: редко распространенные — увеличение уровня трансаминазы и щелочной фосфатазы сыворотки; очень редко распространенные — дозозависимый, обратимый, острый гепатит средней степени.

Со стороны кожи и иммунной системы: распространенные — крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), сыпь различного характера, ангиоедема, пурпура, геморрагический васкулит (Геморрагический васкулит – иммунокомплексное заболевание с поражением мелких сосудов кожи, кишечника, почек ), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; нераспространенные — анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), аллергический ринит.

Со стороны эндокринной системы: редко распространенные — гипогликемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении Магникор усиливает действие гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета), антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (например, варфарин, фенпрокумон, клопидогрель, гепарин), ацетазоламида, метотрексата. Угнетает действие фуросемида, спиронолактона, ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Не рекомендуется совместное применение с НПВС. Антациды могут снижать всасывание препарата. Клиническое значение данного взаимодействия ацетилсалициловой кислоты и магния минимальное за счет небольшого количества магния, который входит в состав препарата. Применение с пробенецидом ослабляет действие обоих препаратов.

Передозировка

Опасная доза: для взрослых — 150 мг/кг массы тела.

Симптомы хронического отравления средней степени (результат длительного применения высоких доз препарата): головокружение, шум в ушах, глухота, вазодилатация, повышенная потливость, тошнота, рвота, головная боль, спутанность сознания.

Симптомы тяжелого и острого отравления (вследствие передозировки): гипервентиляция легких, жар, беспокойство, кетоз, алкалоидный алкалоз (Алкалоз – состояние, характеризующееся нарушением кислотно-щелочного равновесия в организме и сдвигом pH в щелочную сторону ) и метаболический ацидоз.

В случае тяжелого отравления, угнетение центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) может привести к коме, кардиоваскулярному коллапсу (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) и остановке дыхания.

Острое отравление ацетилсалициловой кислотой (> 300 мг/кг) часто вызывает острую печеночную недостаточность, а доза более чем 500 мг/кг может быть фатальной.

Лечение. В случае острой передозировки необходимо промывание желудка и прием активированного угля. Необходимо восстановить баланс жидкости и электролитов, чтобы избежать ацидоза (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), гиперпирексии, гиперкалиемии и обезвоживания. Эффективными методами выведения салицилата из плазмы крови являются щелочной диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или гемоперфузия.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 или 10 блистеров в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта — 30 таблеток. По рецепту — 100 таблеток.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.