Макротуссин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: препарат после перемешивания представляет собой суспензию (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) желтого или желто-оранжевого цвета со специфическим запахом;

состав: 5 мл суспензии содержат 125 мг эритромицина стеарата в пересчете на эритромицин и 75 мг гуайфенезина;

вспомогательные вещества: натрий карбоксиметилцеллюлоза, ароматизатор пищевой фруктовый, метилпарагидроксибензоат, тартразин или краситель евросерт «Солнечный закат», натрия сахаринат, сахар, вода очищенная.

Форма выпуска. Суспензия для орального применения.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяющиеся при кашле и простудных заболеваниях.

Код АТС R05C A10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов. Эритромицин принадлежит к антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) из группы макролидов. Механизм действия обусловлен замедлением биосинтеза белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) чувствительных к ним микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы) вследствие связывания с 50S-субъединицами рибосом (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка), что приводит к замедлению роста и размножения бактерий (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности). Эритромицин действует бактериостатически. Спектр антибактериального действия включает: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., включая тех, которые вырабатывают пенициллиназу, кроме MRSA-штаммов, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp., Bordetella spp., Legionella spp., Neisseria spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, С.jejuni. Эритромицин также проявляет высокую активность в отношении Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Chlamydia spp., Rickettsia spp. Эритромицин не действует на грамотрицательные микроорганизмы (E.coli, Pseudomonas spp., Shigella spp. и др.). Гуайфенезин относится к отхаркивающим средствам. Стимулирует секрецию компонентов бронхиальной слизи с низкой вязкостью, деполимеризует кислые мукополисахариды и повышает активность ресничек мерцательного эпителия (Эпителий - пласт тесно расположенных клеток, покрывающий поверхность организма (например, кожу), выстилающий все полости и выполняющий главным образом защитную, выделительную и всасывающую функции) дыхательных путей. Уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты (Мокрота – выделяемый при отхаркивании патологически измененный трахеобронхиальный секрет. Обладает бактерицидными свойствами, выведение его способствует очищению дыхательных путей от микроорганизмов, частичек пыли, продуктов метаболизма и клеточного детрита), что снижает ее вязкость и облегчает эвакуацию из дыхательных путей. Может оказывать слабое седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь эритромицина стеарат проходит через желудок в двенадцатиперстную кишку (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) в неизменном виде, при этом стеариновый остаток защищает основание эритромицина от действия соляной кислоты. В двенадцатиперстной кишке эритромицина стеарат гидролизируется с образованием основания эритромицина и стеариновой кислоты. Всасывается эритромицин в кишечнике. Системная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) эритромицина при использовании эритромицина стеарата выше, чем при использовании эритромицина основания.  Пиковая концентрация эритромицина в крови составляет 2,4 мкг/мл после приема 500 мг, время достижения пиковой концентрации составляет 2-4 ч. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эритромицина составляет 1,9-2,4 ч, при этом терапевтические концентрации в крови удерживаются 6-8 ч. Эритромицин на 40-90% связывается с α1-гликопротеинами (Гликопротеины - двухкомпонентные белки, они являются важным структурным компонентом клеточных мембран. К гликопротеинам относятся большинство белковых гормонов. Также гликопротеинами являются все антитела, интерфероны, компоненты комплемента, белки плазмы крови, молока, рецепторные белки и др. ) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Препарат хорошо проникает во все органы и ткани организма, кроме тканей ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Для эритроромицина, как и для других макролидных антибиотиков, характерна высокая степень внутриклеточного проникновения, при этом концентрация антибиотика внутри клетки может превышать плазменную в 4-24 раза. Эритромицин частично метаболизируется печенью путем N-деметилирования, выводится преимущественно с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), с мочой в неизмененном виде выводится только 2,5-4,5% препарата. Эритромицин проникает через плацентарный барьер, но его концентрация в плазме крови плода очень низкая, активно экскретируется с материнским молоком, концентрация антибиотика в молоке может превышать плазменную в 5 раз. Гуайфенезин быстро (через 30 мин) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Преимущественно проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды. После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) введения максимальная концентрация достигается через 1-2 ч, а терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6 ч. Период полувыведения гуайфенезина составляет около 1 ч. Экскретируется с мокротой, выводится почками в виде метаболитов, а также в неизмененном виде. Гуайфенезин может окрашивать мочу в розовый цвет.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания, вызванные чувствительными к эритромицину микроорганизмами, которые сопровождаются кашлем - острый ларингит (Острый ларингит – катаральное воспаление слизистой оболочки, подслизистого слоя и внутренних мышц гортани. Ларингит острый не так часто выступает в качестве самостоятельного заболевания, в основном является симптомом ОРВИ), трахеит, бронхит, пневмония, обострение хронического (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) простого бронхита и инфекционное обострение обструктивного заболевания легких, инфекционные осложнения при муковисцидозе (Муковисцидоз – это наследственное заболевание, которое характеризуется нарушением функции желез внешней секреции. Обнаруживается хронической бронхолегочной патологией, синдромом нарушенного кишечного всасывания, мекониальной кишечной непроходимостью, билиарным циррозом печени. Это одна из наиболее распространенных наследственных болезней), дифтерия (Дифтерия – острое инфекционное заболевание, вызываемое дифтерийными коринебактериями ) (также для санации (Санация - целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) бактерионосителей), коклюш (Коклюш – острая инфекционная болезнь преимущественно детского возраста, характерным признаком которой является приступообразный спазматический кашель ) и паракоклюш; также Макротуссин показанный для лечения гнойного синусита и для санации носителей В.pertussis.

Способ применения и дозы

Перед каждым употреблением суспензию Макротуссина необходимо взболтать. Препарат необходимо применять не ранее, чем за 30 мин до приема пищи или через 2 ч после приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально с учетом возраста и тяжести состояния больного. Макротуссин принимают 4 раза в сутки. Препарат дозируют с помощью мерной ложки, вложенной в упаковку. При легком и средней тяжести течении болезни разовая доза составляет:

Возраст, лет	Доза препарата, мл	Способ применения
2-3	7,5	1,5 мерные ложки
4-6	10	2 мерные ложки
7-8	12,5	2,5 мерные ложки
9 и старше, взрослые	15	3 мерные ложки

Средняя продолжительность курса лечения составляет от 7 до 10 дней. Коррекции дозирования препарата при почечной недостаточности не проводится, при сложных нарушениях функций печени дозу необходимо уменьшить.

Побочное действие

В редких случаях, как правило, при превышении рекомендуемых доз, могут отмечаться тошнота, рвота, боль в животе, понос, нарушение функции печени в виде повышения уровня сывороточных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом). У больных с гиперчувствительностью (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к макролидным антибиотикам или гуайфенезину возможно развитие аллергических реакций. В единичных случаях при применении Макротуссина, как и других макролидов, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности, в том числе ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) и анафилактического шока (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ). В этом случае необходимо назначить адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) и глюкокортикоиды, внутривенную инфузию (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) жидкости, обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эритромицину, гуайфенезину и другим компонентам препарата, возраст до 2 лет, врожденные и приобретенные синдромы продленного интервала QT на ЭКГ.

Передозировка

Возможно развитие тошноты, рвоты, поноса, которые устраняются после отмены препарата, а также транзиторное снижение слуха, нарушение сердечного ритма. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, лечение симптоматическое. Эритромицин не выводится из организма при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) или перитонеальном диализе.

Особенности применения

Не следует превышать рекомендуемые дозы препарата. Вследствие высокого содержания сахарозы препарат следует с осторожностью применять лицам, страдающим сахарным диабетом. Не рекомендуется запивать суспензию молоком и молочными продуктами, а также фруктовыми соками или кислыми напитками. Препарат с осторожностью назначают лицам с нарушением функции печени.

Применение при беременности и в период кормления грудью. Препарат назначают беременным женщинам только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При употреблении препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), необходимо прекратить кормление грудью на весь срок лечения Макротуссином.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. В терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, что двигаются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Макротуссин не следует применять одновременно с иматинибином, колхицином, ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), циклоспорином, производными эрготамина из-за замедления печеночного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) вышеуказанных лекарственных препаратов, что приводит к резкому повышению их плазменной концентрации и токсичного (токсичный - ядовитый, вредный для организма) действия. Также не следует применять Макротуссин одновременно с антиаритмичными препаратами IA и III класса, терфенадином, астемизолом, цизапридом, пимозидом, фторхиноловыми антибактериальными препаратами из-за усиления пролонгирования интервала QT на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), что может привести к желудочной тахикардии (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) torsades de pointes и смерти. Нельзя совмещать лечение Макротуссином с ингибиторами обратного захвата серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п) (пароксетин, флуоксетин, сертралин) вследствие значительного повышения плазменной концентрации последних, что может привести к развитию серотонинового синдрома (Серотониновый синдром (серотониновая интоксикация) - редкая, однако потенциально смертельно опасная реакция организма на прием лекарственных веществ или наркотиков, повышающих серотонинергическую передачу. Может возникать в результате отравлений, приема лекарств (наиболее часто при применении антидепрессантов), неблагоприятной реакции на комбинацию принимаемых лекарств или наркотиков, а также из-за рекреационного использования определенных наркотических средств). С осторожностью назначают Макротуссин больным, принимающим гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) наперстянки, пероральные антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), карбамазепин, буспирон, клозапин, вальпроаты, производные бензодиазепина, мифепристон, феллодепин, исрадипин, никардипин, производные ксантина, включая теофиллин, а также силденафил из-за увеличения плазменной концентрации последних. Если такие комбинации необходимы, то дозу лекарственного препарата уменьшают, а лечение проводят, контролируя плазменную концентрацию. В лабораторных условиях показано существование антагонизма (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) между эритромицином, линкомицином и клиндамицином, поэтому эти препараты не следует применять одновременно. Наполнитель препарата, тартразин, может вызывать аллергические реакции у лиц с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить при температуре от +15°С до +25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Конечный срок годности указан на упаковке после слов: «Использовать до...»

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Флаконы по 120 мл и 180 мл.

Регистрационное удостоверение. UA/6921/01/01

Производитель. СП "Сперко Украина".

Местонахождение. 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Сайт. www.sperco.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.