Лозартин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Действующие вещества: лозартан калия; гидрохлоротиазид;
1 таблетка содержит лозартана калия 50 мг, гидрохлоротиазида 12,5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный; лактозы, моногидрат; метилпарабен (Е 218); пропилпарабен (Е 216); тальк; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмалгликолят; гипромеллоза; титана диоксид (Е 171).

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) ІІ и диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС C09DA01.

Показания

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), у больных, которым показана комбинированная терапия.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.
- Анурия.
- Повышенная чувствительность к производным от сульфаниламидных средств.
- Тяжелые нарушения функции печени.
- Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) < 30 мл/мин), анурия.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 16 лет.

Способ применения и дозы

Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целой, запивая жидкостью.
Начальная доза препарата для взрослых и детей старше 16 лет – 1 таблетка в сутки. В случае недостаточного антигипертензивного действия терапевтический эффект можно достичь за счет приема 2 таблеток в сутки. Максимальная доза составляет 2 таблетки один раз в сутки.
Стабильный гипотензивный эффект достигается через 3 недели от начала курса лечения.
Полный курс лечения определяется индивидуально.

Побочные реакции

Могут возникать побочные реакции в виде анафилактической реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), ангионевротического отека (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), в том числе отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) гортани и голосовой щели, что приводит к закупорке дыхательных путей и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. В контролируемых клинических исследованиях (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) первичной артериальной гипертензии головокружение было единственным нежелательным действием, о котором сообщалось; в некоторых случаях у больных, которые лечились препаратом, отмечались гепатит, понос, а также сухой кашель.
Дополнительные побочные эффекты, наблюдавшиеся при применении одного из компонентов препарата, которые могут быть потенциальными побочными эффектами комбинации лозартана и гидрохлоротиазида.

Лозартан. Кожные высыпания, дозозависимый ортостатический эффект, боль в животе, астения/утомляемость, боль в грудной клетке, боль в спине, отеки/отечность, ощущение сердцебиения, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), тошнота, мышечные судороги, головная боль, нарушение сна, фарингит (Фарингит - воспаление слизистой оболочки глотки), синусовые расстройства, инфекции верхних дыхательных путей, мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины), нарушение функции печени, анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), пруритус.

Гидрохлоротиазид. Анорексия, раздражение желудка, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запор, желтуха (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи) (внутрипеченочная холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков )), панкреатит, судороги, сиалоаденит, вертиго, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), головная боль, ксантопсия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ), гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), пурпура, фотосенсибилизация, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), респираторный (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) дистресс (включая пневмонит и отек легких), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия, электролитный дисбаланс (включая гипонатриемию и гипокалиемию), нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, мышечные спазмы, слабость, беспокойство, преходящее снижение остроты зрения.

Данные лабораторных показателей. Редко – гиперкалиемия, повышение уровня АЛТ.

Передозировка

В случае передозировки (интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами)) препарата возможно появление таких симптомов: тошнота, рвота, печеночная кома, артериальная гипотензия.
Лечение проводят в зависимости от тяжести проявлений интоксикации. Если препарат принят недавно, следует промыть желудок, индуцировать рвоту. Дальнейшее лечение – симптоматическое, направленное на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы и коррекцию водно-электролитного баланса.

Симптомы передозировки лозартаном: артериальная гипотензия, тахикардия, возможно развитие брадикардии (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), вызванное парасимпатической (вагусной) стимуляцией. При возникновении симптоматической гипотензии следует начать поддерживающее лечение. Лозартан и его активные метаболиты (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) не удаляются при гемодиализе.

Симптомы передозировки гидрохлоротиазидом: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация, вызванные чрезмерным мочевыделением. При одновременном применении дигиталиса гипокалиемия может вызвать усиление сердечных аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)). Степень выведения гидрохлоротиазида при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не установлен.

Особенности применения

Лечение тиазидами может снижать толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), в результате чего может стать необходимым коррекция доз антидиабетических лекарственных средств, в том числе и инсулина.
Функциональное расстройство почек. В результате угнетения системы “ренин – ангиотензин” у восприимчивых лиц могут отмечаться изменения почечных функций, в том числе и почечная недостаточность, причем эти изменения могут быть обратимыми после прекращения курса лечения.
Лекарственные средства, которые влияют на систему “ренин – ангиотензин”, могут повышать сывороточный уровень мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина у больных с билатеральным стенозом (Стеноз - сужение любого канала) почечной артерии или стенозом почечной артерии единственной почки. Эти изменения могут быть обратимыми после прекращения курса лечения.
Гипотензия и нарушение водно-солевого равновесия. У некоторых больных может отмечаться симптоматическая гипотензия.
Метаболические и эндокринные действия. Тиазиды могут снижать выделение кальция мочой и способствовать умеренному и своевременному повышению его сывороточного уровня. Выраженная гиперкальциемия может быть признаком латентного гипертиреоза (Гипертиреоз - синдром, обусловленный действием избытка тироксина и трийодтиронина на ткани-мишени. Характерны симптомы активации симпатоадреналовой системы: тахикардия, тремор, потливость, тревожность). Тиазиды нужно отменить перед проведением тестов оценки функции паращитовидных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)).
С терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) тиазидными диуретическими средствами может быть связано повышение уровня холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол») и триглицеридов.
Лечение тиазидами может у некоторых больных внезапно повлечь гиперурикемию и/или подагру. Поскольку лозартан снижает урикемию, в комбинации с гидрохлоротиазидом снижается гиперурикемия, вызванная диуретическими средствами.
Препарат содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении больным с наследственной непереносимостью лактозы.

Препарат противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Препарат противопоказан детям до 16 лет.

Препарат может негативно влиять на активную деятельность, которая требует усиленной внимательности, способности концентрироваться и координировать движения (например, управлять транспортными средствами, обслуживать машины или работать на высоте).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Лозартан. В клинических фармакологических исследованиях не было отмечено ни одного клинически важного взаимодействия с дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровни активных метаболитов. Как и относительно других препаратов, которые блокируют ангиотензин или его действия, одновременное введение диуретических средств, которые содержат калий (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), примесей калия или заменителей соли с содержанием калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.
Как и относительно других гипотензивных препаратов, гипотензивное действие лозартана может быть снижено нестероидным противовоспалительным лекарственным веществом индометацином.

Гидрохлоротиазид. Нижеперечисленные лекарственные средства могут взаимно потенцироваться, если их вводят одновременно с тиазидными диуретическими средствами:
- алкоголь, барбитураты или общие анестетики (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) – может отмечаться усиление ортостатической гипотензии (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию);
- другие гипотензивные средства – аддитивное действие (Аддитивное действие - вид синергизма , при котором количественно фармакологический эффект комбинации лекарственного средства больше, чем действие одного из компонентов, но меньше предполагаемого суммарного эффекта обоих препаратов);
- кортикостероидные средства повышают истощение электролитов, вызывая гипокалиемию;
- прессорные амины (например, адреналин (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови)) – может отмечаться снижение ответа на прессорные амины, однако не в такой степени, чтобы можно было исключить их применение;
- недеполяризующие вещества, которые расслабляют мышцы (например, тубокурарин), – потенциальное увеличение восприимчивости к средствам, которые расслабляют мышцы;
- литий – диуретические вещества снижают клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) лития почками и приводят к высокому риску токсичности (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) лития. Совместное применение не рекомендуется;
- нестероидные противовоспалительные средства – введение нестероидных противовоспалительных лекарственных средств может у некоторых больных снижать диуретическую, натрийуретическое и гипотензивное действие диуретических лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Было доказано, что комбинация составляющих частей препарата производит аддитивное действие на снижение кровяного давления, снижая кровяное давление в большей мере, чем каждое действующее вещество самостоятельно. Допускается, что это действие является результатом действия обеих составляющих, которые взаимно дополняют друг друга.
Гидрохлоротиазид представляет собой диуретическое и антигипертензивное средство. Он действует на дистальный почечный тубулярный механизм реадсорбции электролитов. Гидрохлоротиазид повышает экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) натрия и хлорида приблизительно в одинаковом количестве. Благодаря диуретическому действию гидрохлоротиазид повышает плазматическую активность ренина, увеличивает секрецию альдостерона, снижает сывороточный уровень калия и повышает уровень ангиотензина II.
После введения внутрь диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) начинается не позже, чем через 2 ч, с пиком приблизительно через 4 ч и сохраняется в течение 6–12 ч.
Введение лозартана блокирует все физиологически важные действия ангиотензина II и путем угнетения альдостерона может снижать потери калия, вызванные диуретиками.
Лозартан представляет собой антагонист (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) рецептора (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) (типа AТ1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AТ1-рецептором, который содержится во многих тканях (напр. гладкие мышцы сосудов, надпочечники, почки и сердце). Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) клеток гладких мышц. Как лозартан, так и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174), блокируют как in vitro, так и in vivo все физиологические действия ангиотензина II.

Фармакокинетика. После введения внутрь лозартан хорошо всасывается и при метаболизме (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) первого прохождения через печень создает активный метаболит карбоксильной кислоты и другие конечные метаболиты. Системная биологическая доступность при применении таблеток с содержанием лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается в течение 1 ч, а его активного метаболита – в течение 3–4 ч.
Не было отмечено никакого клин

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.