лоперамид

инструкция по медицинскому применению
(Loperamid - "Здоровье")

Общая характеристика

международное и химическое названия: loperamidе, (4-гидрокси-N,N-диметил-, дифенил-1-пиперединбутанамид);

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС А07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2a, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера (Сфинктер – (от греч. «сжимаю») – круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (например, ротовое) или переходное (например, мочевого пузыря в мочеиспускательном канале) отверстие), что приводит к устранению недержания каловых масс и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов лоперамид связывает кальмодулин – белок (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий), регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Оказывает антисекреторное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь 40% препарата адсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) определяется через 5 ч. после приема внутрь. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) 9 - 14 ч, продолжительность действия – около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом в неизмененном виде.

Показания к применению

Острая и хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарея различного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация стула у больных с илеостомой.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Острая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза – 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг 1 - 6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 - 5 раз в сутки.
Максимальная суточная доза лоперамида при острой и хронической диарее 16 мг для взрослых и 6 - 8 мг на 20 кг массы тела для детей.

Побочное действие

При длительном применении препарата возможны: запор, боль в области живота, метеоризм, тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, кожно-аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), в одиноких случаях – кишечная непроходимость.

Противопоказания

Возраст до 5 лет, язвенный колит в фазе обострения; псевдо-мембранозный колит, который обусловленный лечением (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) антибиотиками (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия; илеус; первый триместр беременности; период кормления грудью, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату, острые инфекции, сопровождающиеся гемоколитом.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) налоксон (0,4 мг/мл внутривенно многократно с 2–3-минутными интервалами). Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь); при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности применения

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч. при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи и/или прекратить применение лоперамида. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. С осторожностью использовать во время работы с механизмами или управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин рекомендуется назначать не позднее, чем за 2 ч до приема лоперамида. Не рекомендуется одновременное назначение лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, метоклопрамид, эритромицин).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10х2 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение.
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua