Лоперамид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: loperamidе, (4-гидрокси-N,N-диметил-, дифенил-1-пиперединбутанамид);

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской;

состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида - 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, угнетающие перистальтику. Код АТС А07D A03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антидиарейное средство. Связывается с опиоидными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) кишечника, ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландина Е2a, вследствие чего уменьшается перистальтика, замедляется продвижение содержимого кишечника, увеличивается время абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) воды и электролитов, повышается тонус анального сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие), что приводит к устранению недержания каловых масс и позывов к дефекации. В отличие от других опиатных агонистов (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) лоперамид связывает кальмодулин (Кальмодулин - небольшой, кислый, высококонсервативный кальций-связывающий белок, является интегральной субъединицей целого ряда ферментов) – белок (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), регулирующий транспорт ионов в кишечнике, а также не оказывает морфиноподобного действия на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Оказывает антисекреторное действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь 40% препарата адсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови определяется через 5 ч. после приема внутрь. Приблизительно 97% лоперамида связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) 9 - 14 ч, продолжительность действия – около 24 ч. Приблизительно 5% принятого перорально (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) лоперамида выводится с мочой в виде метаболитов, 25% – с калом в неизмененном виде.

Показания к применению

Острая и хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) различного генеза (аллергическая, психоэмоциональная, лекарственная, обусловленная рентгеновским облучением, изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) и абсорбции, а также несептической формой синдрома раздраженной толстой кишки, язвенным колитом); нормализация стула у больных с илеостомой.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Острая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом. Детям старше 5 лет: начальная доза – 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации с жидким стулом.
Хроническая диарея. Взрослым: начальная доза – 4 мг, затем по 2 мг 1 - 6 раз в сутки. Детям старше 5 лет: 2 мг 1 - 5 раз в сутки.
Максимальная суточная доза лоперамида при острой и хронической диарее 16 мг для взрослых и 6 - 8 мг на 20 кг массы тела для детей.

Побочное действие

При длительном применении препарата возможны: запор, боль в области живота, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), тошнота, рвота, ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, сонливость, головокружение, кожно-аллергические реакции, в одиноких случаях – кишечная непроходимость.

Противопоказания

Возраст до 5 лет, язвенный колит в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения; псевдо-мембранозный колит, который обусловленный лечением антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия; илеус (Илеус (механический илеус), – острая непроходимость кишечника, обусловленная наличием механического препятствия в просвете кишечника в виде желчного камня); первый триместр беременности; период кормления грудью, повышенная чувствительность к препарату, острые инфекции, сопровождающиеся гемоколитом.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз (Миоз - сужение зрачка), мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) налоксон (0,4 мг/мл внутривенно многократно с 2–3-минутными интервалами). Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания.

Особенности применения

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. Если в течение 48 ч. при острой диарее не наблюдается клинического улучшения или развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи и/или прекратить применение лоперамида. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушением функции печени. С осторожностью использовать во время работы с механизмами или управления автотранспортом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин рекомендуется назначать не позднее, чем за 2 ч до приема лоперамида. Не рекомендуется одновременное назначение лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, метоклопрамид, эритромицин).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 0С до 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10х2 в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Лоперамид - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.