АТС классификация:

• Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему

Международное название:

• Lisinopril dihydrate

Общая характеристика

Состав
Действующее вещество: лизиноприл; 1 таблетка содержит лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата) - 10 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) оксид желтый.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ). Лизиноприл. Код АТС С09А А0З.

Показания к применению

•  Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или с другими антигипертензивными средствами);
•  застойная сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)));
•  острый инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) с элевацией сегмента ST (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

.
•  Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к лизиноприлу или к другим компонентам препарата;
•  идиопатический, наследственный ангионевротический отек;
•  ангионевротический отек после приема других ингибиторов АПФ;
•  беременность;
•  период кормления грудью;
•  детский возраст.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, независимо от приема еды, желательно в одно и то же время.
При артериальной гипертензии пациентам Липрил назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сут обычно не приводит к дальнейшему снижению артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное))). Максимальная суточная доза – 40 мг.
Если применение Липрила в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.
У пациентов, получавших предварительно диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), необходимо их отменить за 2-3 дня до начала применения Липрила. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Липрила должна составлять не более 5 мг/сут. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимальное действие достигается примерно через 6 ч), т.к. возможно развитие симптоматической гипотензии.
При реноваскулярной артериальной гипертензии Липрил назначают в начальной дозе 2,5-5 мг/сут (под контролем АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), функции почек, уровня калия в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение)).
У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина. Терапевтическую дозу определяют в зависимости от динамики артериального давления (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови).

При застойной сердечной недостаточности возможно применение Липрила одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности). По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема Липрила. Начальная доза Липрила составляет 2,5 мг/сут, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-20 мг/сут. Целевая доза составляет 20 мг/сут.
При остром инфаркте миокарда с элевацией сегмента ST лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) Липрилом должно начинаться в течение 24 часов с момента появления его симптомов по схеме: начальная доза составляет 5 мг, следующая доза – 5 мг через 24 часа, потом 10 мг через 48 часов и далее по 10 мг в сутки. Пациентам с низким систолическим артериальным давлением (120 мм. рт. ст и менее) в начале лечения и в течение 3 суток посля инфаркта миокарда назначают меньшие дозы – 2,5 мг. При остром инфаркте миокарда терапия Липрилом должна длиться 6 недель.
Таблетки Липрила по 10 мг не применяют для лечения в дозе 2,5 мг.

Побочные реакции

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, лабильность настроения, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, дисгевзия (нарушение вкусовых ощущений), панкреатит, гепатит, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области груди, артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, нарушение ритма сердца, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др).
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, уремия, олигурия и/или анурия, острая почечная недостаточность, импотенция.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.
Изменения лабораторных показателей: нейтропения, агранулоцитоз, снижение уровня гемоглобина (Гемоглобин – красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам. Многие заболевания крови (анемия) связаны с нарушениями строения гемоглобина, в т.ч. и наследственными) и показателя гематокрита, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение уровня креатинина и азота мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) в сыворотке крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (особенно при наличии заболеваний почек, сахарном диабете, реноваскулярной гипертензии), повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом).
Другие: чувство слабости, сухой кашель, бронхит, одышка, синусит, глоссит, артралгия.

Передозировка

При передозировке возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.
Рекомендуется уложить больного в кровать (ноги необходимо поднять) и провести симптоматическое лечение, представляющее собой компенсирование объема циркулирующей крови и восстановление водно-электролитного баланса (внутривенная инфузия изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида).
Лизиноприл выводится при гемодиализе.
При развитии ангионевротического отека необходима адекватная неотложная терапия (введение адреналина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов).

Особенности применения

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или компенсировать потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.
У пациентов со злокачественной артериальной гипертензией подбор и коррекцию дозирования следует проводить в условиях стационара.
Липрил с осторожностью назначают при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота) и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. В таких случаях после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.
У пациентов с сахарным диабетом лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, особенно в течение первого месяца лечения.
Препарат следует с осторожностью применять пациентам с двусторонним стенозом почечной артерии (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) или стенозом артерии единственной почки, а также пациентам с нарушением функции почек, печени, нарушением кроветворения, аутоиммунными заболеваниями, митральным (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) или аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии, другими заболеваниями с обструкцией путей оттока из левого желудочка (Желудочки – 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека). Применение Липрила у пациентов с этими заболеваниями требует постоянного контроля врача.
С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку у них повышен риск развития артериальной гипотензии, в том числе ортостатической, и они могут проявлять повышенную чувствительность к препарату даже при применении обычных доз.
Следует иметь в виду, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства).
В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.
Следует иметь в виду, что у пациентов с почечной недостаточностью и аутоиммунными заболеваниями существует повышенный риск возникновения гематологических нарушений.
В период лечения Липрилом не рекомендуется употреблять алкоголь.
При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее или равно 100 мм. рт. ст) дозу Липрила следует уменьшить до 2,5 мг в сутки. Если гипотензия не компенсируется (систолическое артериальное давление менее или равно 90 мм. рт. ст) препарат следует отменить.
При необходимости проведения наркоза следует проинформировать врача о том, что пациент применяет Липрил.
При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных аналгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Липрил блокирует образование ангиотензина II при компенсаторном высвобождении ренина. Артериальная гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется компенсированием потерянной жидкости (инфузией изотонического раствора натрия хлорида).
При применении препарата в условиях диализа с полиакрил-нитриловой мембраной возможно развитие анафилактического шока, поэтому рекомендуется использовать другие мембраны либо назначать другие антигипертензивные препараты.
Липрил следует назначать с осторожностью пациентам с инфарктом миокарда в течение 6-12 часов после введения стрептокиназы (повышается риск развития артериальной гипотензии).
У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом препараты группы ингибиторов АПФ неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью. Применять препарат в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте не исследовались, поэтому Липрил следует применять только у взрослых.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Липрил может влиять (особенно в начале терапии) на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Вопрос о возможности заниматься потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении Липрила:
- c препаратами лития может снижаться выведение лития из организма и усиливаться его токсическое (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действие, поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме;
- с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с острожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек;
- с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается дополнительный антигипертензивный эффект и может потребоваться коррекция доз препаратов;
- с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно с индометацином, отмечается снижение эффективности Липрила;
- со средствами, угнетающими функцию костного мозга, повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза;
- с аллопуринолом, цитостатиками (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), иммунодепрессантами (Иммунодепрессанты – лекарственные средства, угнетающие иммунологические реакции организма (глюкокортикоиды, цитостатики и др.)), глюкокортикостероидами, прокаинамидом повышается риск развития лейкопении;
- с симпатомиметиками снижается эффективность Липрила;
- с эстрогенами (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) за счет задержки жидкости в организме может снижаться антигипертензивная эффективность Липрила.
Липрил усиливает действие этанола.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Препарат Липрил относится к группе ингибиторов АПФ.
Подавляет образование ангиотензина II и уменьшает его сосудосуживающее действие, а также его стимулирующее влияние на продукцию альдостерона в надпочечниках. Под действием препарата уменьшается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), увеличивается минутный объем крови (МОК), уменьшается постнагрузка, снижается давление в малом круге кровообращения, снижается артериальное давление (АД), незначительно усиливается внутрипочечный кровоток. Липрил не влияет на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Гипотензивный эффект наступает приблизительно через 1 час после приема, достигает максимума приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При длительном лечении эффективность лизиноприла сохраняется. При внезапном прекращении приема препарата синдром отмены (Синдром отмены – развитие отрицательного фармакодинамического действия при быстрой отмене лекарства после курсового лечения, часто проявляется обострениями заболевания, по поводу которого назначался данный препарат) не наблюдается.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в неизмененном виде, прием пищи не влияет на абсорбцию препарата. Лизиноприл не связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) лизиноприла составляет 25-50 %.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 7 часов. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) – 12 часов.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: таблетки кремового цвета, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua