Общая характеристика
Состав
Действующие вещества: лизиноприл и гидрохлортиазид; 1 таблетка Липразида 10 содержит лизиноприла (в виде лизиноприла дигидрата) 10 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг; 1 таблетка Липразида 20 содержит лизиноприла в виде лизиноприла дигидрата 20 мг и гидрохлортиазида 12,5 мг;
вспомогательные вещества: Липразид 10 - маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами) оксид желтый, кальция гидрофосфата дигидрат. Липразид 20 - маннитол, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный, кальция гидрофосфата дигидрат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Комбинированные препараты ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ. Лизиноприл и диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Код АТС C09B A03.
Показания к применению
Артериальная гипертензия, требующая проведения комбинированной антигипертензивной терапии.
Противопоказания
• Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к лизиноприлу, гидрохлортиазиду или другим компонентам препарата;
• гиперчувствительность к производным сульфонамида;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики);
• ангионевротический отек в анамнезе, вызванный приемом ингибиторов АПФ;
• тяжелая почечная недостаточность;
• гемодиализ с использованием высокопрочных мембран;
• анурия;
• период беременности;
• детский возраст.
Способ применения и дозы
Дозу подбирают индивидуально.
Рекомендуемая начальная доза (в пересчете на лизиноприл) – 5-10 мг/ сутки, в дальнейшем дозу корректируют с учетом достигнутого клинического эффекта.
Рекомендуемая поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в сутки. Стабильный терапевтический эффект обычно развивается через 2 – 4 недели приема препарата.
Максимальная суточная доза (в пересчете на лизиноприл) – 80 мг.
При почечной недостаточности или реноваскулярной артериальной гипертензии начальная доза Липразида (в пересчете на лизиноприл) составляет 2,5 мг/сутки. При клиренсе креатинина <30 мл/мин Липразид не назначают.
Побочные реакции
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), брадикардия, ощущения сдавления и боли в груди.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, лабильность настроения, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, общая слабость, судороги конечностей и судорожные подергивания губ, редко – астенический синдром, спутанность сознания.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, сухость во рту, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит, желтуха.
Аллергические реакции: затруднение при глотании и дыхании, ангионевротический отек (лица, конечностей, глаз, рта, надгортанника и/или гортани).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, нарушение ритма дыхания, бронхоспазм.
Со стороны кожных покровов: фотосенсибилизация, зуд, кожные высыпания (могут сопровождаться лихорадкой, миалгией, артралгией, васкулитом), потливость, выпадение волос.
Со стороны органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина).
Изменения лабораторных показателей: очень редко - эозинофилия, лейкоцитоз, повышение СОЭ (СОЭ – свойство эритроцитов оседать при помещении несвернувшейся крови в вертикально поставленную пробирку. Ускорение наблюдается при большинстве воспалительных, инфекционных и др. заболеваниях. Для других (например, сердечная недостаточность) характерно замедление оседания эритроцитов), гипергликемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гиперкалиемия или гипокалиемия, гиперкальциемия, повышение уровня мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина, гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к глюкозе (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией).
Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.
Другие: артралгии, артриты, миалгии.
Передозировка
. Симптомы: электролитные нарушения: гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия и дегидратация вследствие усиленного диуреза. Возможно развитие артериальной гипотензии c нарушением жизненноважных функций, ангионевротического отека.
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) симптоматическое. Промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) целесообразно, если после приема препарата прошло не более 4 ч. Показано проведение коррекции водно-электролитного баланса.
При гипотензии пациента переводят в лежачее положение с приподнятыми нижними конечностями, проводят внутривенную инфузию изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида. Лизиноприл выводится при проведении гемодиализа.
В случае развития ангионевротического отека подкожно вводят 0,3–0,5 мл раствора эпинефрина, назначают десенсибилизирующие средства.
Особенности применения
У пациентов с дегидратацией и нарушением электролитного баланса вследствие проводившегося ранее лечения диуретиками после приема Липразида может возникнуть артериальная гипотензия. Для ее предупреждения прием диуретиков необходимо прекратить за 2–3 дня до начала лечения Липразидом.
Пациенты перед назначением Липразида должны быть проинформированы о возможных признаках ангионевротического отека (затруднение глотания и дыхания, отечность лица, конечностей, глаз, губ, языка), чтобы своевременно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
Липразид с осторожностью назначают пациентам с гиперкалиемией, аортальным стенозом, с нарушенной функцией или прогрессирующими заболеваниями печени.
Следует соблюдать осторожность при применении Липразида пациентами, которым планируется проведение оперативного вмешательства под наркозом.
Следует соблюдать осторожность при назначении Липразида пациентам с нарушением функции почек, гиповолемией (возникает опасность развития гипотензии), коллагенозами, лицам, находящимся на диете с ограниченным содержанием натрия и на гемодиализе. Лечение этих пациентов необходимо начинать с назначения меньших доз препарата.
Эффективность и переносимость препарата одинакова у пациентов разных возрастных групп, но при применении препарата у лиц пожилого возраста следует учитывать, что у пациентов этой группы выведение лизиноприла и гидрохлортиазида из организма замедляется.
С особой осторожностью следует применять препарат у больных ишемической болезнью сердца и с цереброваскулярными расстройствами, поскольку выраженная гипотензия у них может привести к развитию инфаркта миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) или ишемического инсульта.
С осторожностью назначают препарат пациентам с митральным (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) и/или аортальным стенозом, обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью ингибиторы АПФ могут вызвать артериальную гипотензию, иногда олигурию, азотемию.
У пациентов со стенозом почечных артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) при приеме ингибиторов АПФ может снижаться уровень клубочковой фильтрации, что приводит к дальнейшему нарушению функции почек, поэтому назначать препарат таким больным не рекомендуется. Прием Липразида не рекомендуется также пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина < 30 мл/мин.
Постоянный прием гидрохлортиазида снижает экскрецию мочевой кислоты и может способствовать развитию подагры.
Гидрохлортиазид может снижать толерантность к глюкозе, поэтому больным сахарным диабетом необходимо корректировать дозу гипогликемических средств (гипогликемические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета), включая инсулин.
Пациентам с гиповолемией, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией или гипокалиемией необходимо восстановить водно-электролитный баланс до начала лечения и регулярно контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение).
Гидрохлортиазид может снижать экскрецию кальция с мочой, что вызывает незначительное повышение концентрации кальция в сыворотке крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). Значительная гиперкальциемия может быть признаком скрытого гиперпаратиреоза, поэтому рекомендуется прекратить прием тиазидных диуретиков до исследования функции паращитовидных желез.
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, определенные типы мембранных фильтров для гемодиализа, гемофильтрации или афереза (полиакрилонитрильные, метилосульфонатные) могут вызвать развитие анафилактических реакций.
На период лечения Липразидом следует ограничить пребывание на солнце (риск развития фотосенсибилизации).
В период лечения Липразидом не рекомендуется употребление алкоголя.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Эффективность и безопасность применения препарата в детском и подростковом возрасте не исследовались, поэтому Липразид следует применять только для лечения взрослых.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. В связи с опасностью возникновения артериальной гипотензии не рекомендуется на протяжении нескольких часов после приема препарата управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.
Вопрос о возможности заниматься видами деятельности, требующими концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Липразид может снижать эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина и вызывать гипергликемию.
Липразид можно применять одновременно с блокаторами (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) b-адренорецепторов, антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция.
Одновременный прием эстрогенов (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) с Липразидом может приводить к снижению эффективности Липразида.
Активированный уголь, тетрациклины, антациды снижают всасывание препарата.
Одновременный прием с петлевыми диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) может привести к развитию артериальной гипотензии различной степени выраженности.
При одновременном приеме лизиноприла и нестероидных противовоспалительных препаратов (кислота ацетилсалициловая, ибупрофен и др.), а также с раствором натрия хлорида наблюдается снижение гипотензивного эффекта. Индометацин при применении с лизиноприлом повышает опасность развития гиперкалиемии.
Гидрохлортиазид усиливает токсичность дигоксина.
Взаимодействие гидрохлортиазида и метилдопы может привести к внутрисосудистому гемолизу.
Существует риск опасного взаимодействия гидрохлортиазида с хинидином, когда вследствие вызванной гидрохлортиазидом гипокалиемии повышается риск желудочковой фибриляции. Гидрохлортиазид может снизить выведение амантадина почками.
При одновременном применении Липразида с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия и пищевыми добавками, содержащими калий, а также с циклоспорином возрастает риск повышения концентрации калия в крови и снижения антигипертензивного эффекта.
Ингибиторы АПФ снижают скорость выведения лития из организма, что повышает риск развития литиевой интоксикации. Одновременный прием препаратов лития противопоказан.
Алкоголь, барбитураты и наркотические средства при одновременном приеме с Липразидом могут вызывать ортостатическую гипотензию, а также увеличивать выведение электролитов, в частности калия.
Тиазиды могут усиливать терапевтический эффект тубокурарина.
Аллопуринол, цитостатики (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) и иммуносупрессивные препараты, глюкокортикостероиды для системного применения, прокаинамид повышают риск возникновения лейкопении.
Симпатомиметики могут уменьшать гипотензивный эффект Липразида.
При одновременном приеме Липразида и сердечных гликозидов (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) возможно развитие гипокалиемии.
При одновременном приеме Липразида и холестирамина или холестипола снижается абсорбция Липразида (на 85 % снижается абсорбция гидрохлортиазида).
При одновременном применении Липразид (за счет гидрохлортиазида) усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (Миорелаксанты – лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности) и повышает чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к тубокурарину.
При совместном применении Липразида с амиодароном повышается риск развития аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), связанных с гипокалиемией.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) (АПФ) лизиноприл и диуретик гидрохлортиазид.
Лизиноприл ингибирует АПФ, преобразовывающий ангиотензин I в ангиотензин II. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению уровня альдостерона. Это приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)).
Гидрохлортиазид является тиазидным диуретиком с антигипертензивным действием. Снижает реабсорбцию электролитов и воды в дистальных канальцах почек, увеличивает диурез, вследствие чего уменьшается общий циркулирующий объем крови и снижается повышенное артериальное давление. Значительное снижение систолического и диастолического артериального давления наступает через 3–4 дня приема гидрохлортиазида, а оптимальный антигипертензивный эффект наблюдается после 3–4 недель приема препарата.
Комбинация лизиноприла и гидрохлортиазида оказывает более выраженный гипотензивный эффект, чем каждый компонент в отдельности.
Фармакокинетика. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) лизиноприла составляет около 30 %. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лизиноприла. Незначительное количество (6–10 %) связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Начальный эффект после приема лизиноприла развивается через 1 ч, максимальная концентрация в плазме достигается через 6–7 ч после приема. Практически не биотрансформируется в организме, только около 7 % лизиноприла метаболизируется в печени. Лизиноприл частично проникает через плацентарный барьер. Основное количество вещества выводится из организма в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) из сыворотки крови составляет 12 ч. Элиминация лизиноприла у пациентов пожилого возраста замедлена.
Диуретическое действие гидрохлортиазида развивается через 2 ч после приема и достигает максимальной выраженности через 3–4 ч, длится 6–12 ч. Биодоступность гидрохлортиазида составляет 65–70 %. Около 40 % связывается с белками плазмы крови. Проникает через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и экскретируется в грудное молоко. Гидрохлортиазид не метаболизируется, выводится почками.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: Липразид 10 - таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, кремового цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления от желтого до коричневого цвета. Липразид 20 - таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, розового цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления красно - коричневого цвета.
Общие сведения о продукте
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.
Сайт. www.bhfz.com.ua
|
Каталог медицинских