Летромара

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав и форма выпуска:

табл. 2,5 мг контурн. ячейк. уп. № 30 520,00 грн.

Летрозол 2,5 мг

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является нестероидным конкурентным ингибитором (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ароматазы - фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), при участии которого происходит синтез эстрогенов (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) у женщин в постменопаузальном периоде. Фермент ароматаза способствует превращению андрогенов (Андрогены - мужские половые гормоны, вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон), синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р 450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях (жировой, печени, скелетных мышцах), в том числе в тканях эстрогензависимых опухолей и способствует их регрессии. Снижает концентрацию естрогенов в системной циркуляции на 75-95%, максимальное снижение достигается через 48-78 часов. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы, не оказывает существенного влияния на синтез кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) в надпочечниках, синтез альдостерона, синтез гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) щитовидной железы.

Фармакокинетика

Летрозол быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта после приема внутрь. Пища в незначительной степени замедляет скорость всасывания, однако степень абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) при этом не изменяется. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) - 99,9%. Около 60% препарата связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)), концентрация в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов) составляет 80% от его уровня в плазме крови. Летрозол быстро и широко распределяется в тканях. При длительном лечении кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) не происходит. Метаболизируется с участием изоферментов цитохрома Р 450 - CYP 3А4, который метаболизирует летрозол с образованием неактивного карбинолового метаболита и CYP 2А6, который образует тот же метаболит и его кетоновый аналог. Неактивные метаболиты далее метаболизируются путем образования глюкуроновых коньюгатов. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (около 90%), а также с фекалиями. Не менее 75% введенной дозы экскретируется с мочой в виде глюкуронида карбинолового метаболита, около 9% в виде двух неустановленных метаболитов и около 6% в виде неизмененного летрозола. Т1/2 - 48 ч. После ежедневного применения 2,5 мг препарата равновесная концентрация летрозола достигается в пределах от 2 до 6 недель, при этом она примерно в 7 раз выше, чем после однократного приема той же дозы.

Показания к применению

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (Постменопауза - период жизни женщины, который исчисляется со дня последней менструации независимо от того, является ли она физиологической или искусственной. В постменопаузу на фоне снижения продукции (дефицита) женских половых гормонов могут развиваться так называемые климактерические расстройства (нервно- психические, вегетативные, сердечно-сосудистые, урогенитальные, остеопороз и др.), для профилактики и лечения которых применяют антиклимактерические ЛС) (естественной или искусственно вызванной), в том числе после предварительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) антиэстрогенами. При локализированном гормонпозитивном раке молочной железы у женщин в постменопаузе после хирургического или комплексного лечения с адьювантной целью.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 2,5 мг в сутки ежедневно. Лечение должно продолжаться 5 лет, или пока не наступит рецидив заболевания. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Побочное действие

• Нервная система (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): головная боль, головокружение, общая слабость, мышечно-скелетные боли.
• Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), анорексия, иногда булимия (Булимия - приступы мучительного голода, характеризующиеся патологической тягой к еде и сопровождающиеся резкой слабостью, иногда обмороками, резкой болью в подложечной области), запор.
• Мочеполовая система: периферические отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), анасарка, вагинальные кровянистые выделения, вагинальные кровотечения.
• Дерматологические реакции: аллергическая кожная сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), истончение волос.
• Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит) поверхностных и глубоких вен.
• Эндокринная система: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к активному веществу или компоненту препарата, передменопаузальный период, почечная недостаточность (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 10 мл/мин), тяжелые заболевания печени, беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), детский возраст;

Особенности применения

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку могут наблюдаться общая слабость и головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не отмечено клинически значимого взаимодействия летрозола при одновременном применении с варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемидом, барбитуратами, бензодиазепинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, парацетамолом.

Общие сведения о продукте

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.