Реклама
|
Средняя цена в аптеках
|
Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.
Общая характеристика
Состав лекарственного средства:
действующие вещества: этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал; 1 капсула содержит этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты 20 мг, фенобарбитала 18,26 мг;
вспомогательные вещества: масло мяты; натрия ацетат, тригидрат; вода очищенная; полиэтиленгликоль 200;
желатиновая оболочка капсулы: желатин, глицерин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216).
Лекарственная форма. Капсулы мягкие.
Основные физико-химические свойства. Мягкие желатиновые капсулы овальной формы со швом, от светло-желтого цвета до светло-коричневато-желтого цвета, заполненные прозрачной бесцветной вязкой жидкостью с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) средства. Комбинированные препараты барбитуратов. Код АТХ N05C B02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Корвалкапс – успокаивающее и спазмолитическое средство, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты оказывает рефлекторное успокоительное и спазмолитическое действие, обусловленное раздражением преимущественно рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ротовой полости и носоглотки, снижением рефлекторной возбудимости в центральных отделах нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), усилением явлений торможения в нейронах коры и подкорковых структур головного мозга, а также снижением активности центральных сосудодвигательных центров и прямым местным спазмолитическим действием на гладкие мышцы сосудов.
Фенобарбитал подавляет активирующее воздействие центров ретикулярной формации среднего и продолговатого мозга на кору больших полушарий, тем самым уменьшая потоки возбуждающих влияний на кору головного мозга и подкорковые структуры. Уменьшение активирующего воздействия вызывает, в зависимости от дозы, успокаивающий или снотворный эффект.
Корвалкапс уменьшает возбуждающие влияния на сосудодвигательные центры, коронарные (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферические сосуды, снижая общее артериальное давление, снимая и предупреждая спазмы сосудов, особенно сердечных.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывание начинается уже в подъязычном участке, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляющих высокая (приблизительно 60-80 %). Особенно быстро (через 5-10 минут) эффект развивается при удерживании во рту (сублингвальное всасывание) после раскусывания капсулы. Действие развивается через 15-45 минут и длится в течение 3-6 часов. У лиц, которые раньше принимали препараты барбитуровой кислоты, продолжительность действия сокращается за счет ускоренного метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) фенобарбитала в печени, где барбитураты вызывают индукцию ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине). У людей пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени метаболизм Корвалкапса снижен, поэтому у них период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) удлиняется, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата.
Показания к применению
- Неврозы (Невроз - наиболее распространенный вид болезненных состояний, обусловленных воздействием психотравмирующих факторов, подразделяющийся на три основных типа: неврастения, невроз навязчивых состояний и истерия) с повышенной раздражительностью;
- бессонница;
- в комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) гипертонической болезни и вегетососудистой дистонии;
- нерезко выраженные спазмы коронарных сосудов, тахикардия;
- спазмы кишечника, обусловленные нейровегетативными расстройствами (как спазмолитический препарат).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, брому; выраженные нарушения функции печени и/или почек, печеночная порфирия, тяжелая сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи по 1 капсуле 2-3 раза в день, запивая водой. При необходимости (выраженная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др) и спазм коронарных сосудов) разовая доза может быть увеличена до 2 капсул.
Длительность применения препарата определяет врач в зависимости от клинического эффекта и переносимости препарата.
Дети. Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует.
Особенности применения
Особые меры безопасности.
Следует избегать одновременного употребления спиртных напитков.
Не рекомендуется длительное применение препарата в связи с возможным формированием зависимости от препарата.
Осторожно назначать препарат при артериальной гипотензии.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не применяют во время беременности и в период кормления грудью.
Дети.
Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат содержит фенобарбитал, который может вызывать нарушения координации и скорости психомоторных реакций, поэтому лицам, которые работают с механизмами, и водителям необходимо соблюдать осторожность при применении.
Побочное действие
Препарат, как правило, переносится хорошо. В отдельных случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: дискомфорт в области желудка и кишечника, тошнота.
Со стороны нервной системы: сонливость, легкое головокружение, снижение концентрации внимания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление сердечного ритма.
Эти проявления устраняются уменьшением дозы.
При длительном применении возможно возникновение зависимости от препарата и явлений бромизма. Симптомы: угнетение центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), апатия (Апатия - отсутствие или резкое снижение выраженности эмоций, равнодушие, безразличие), ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), акне, геморрагический диатез (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ), нарушение координации, спутанность сознания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препараты центрального угнетающего типа действия усиливают действие Корвалкапса. Наличие в составе препарата фенобарбитала может индуцировать ферменты печени, и это делает нежелательным его одновременное применение с лекарственными средствами, которые метаболизируются в печени (с производными кумарина, гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противозачаточными средствами), поскольку их эффективность будет снижаться в результате более высокого уровня метаболизма. Корвалкапс усиливает действие местноанестезирующих, обезболивающих и снотворных средств – это связано с содержанием производных барбитуровой кислоты.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой усиливается ее эффект.
При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) последнего.
Алкоголь усиливает эффект препарата, а также повышает его токсичность.
Передозировка
Передозировка возможна при частом или длительном применении препарата, которое связано с кумулированием его составляющих. Длительное и постоянное применение может вызывать зависимость, абстинентный синдром, психомоторное возбуждение. Внезапное прекращение применения может вызвать синдром отмены.
Симптомы передозировки: угнетение центральной нервной системы, спутанность сознания, головокружение, атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), сонливость, почти до глубокого сна. В тяжелых случаях отравления – нарушение дыхания, тахикардия, аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), снижение артериального давления, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ), кома.
Лечение: симптоматическое.
Общие сведения о продукте
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 9 капсул в блистерах. По 9 капсул в блистере; по 2 или 3, или 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".
Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.
Сайт. www.vitamin.com.ua
Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.
Добавить отзыв