Кетозорал таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: ketoconazole;
1-ацетил-4-[4-[[(2RS,4SR)-2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1-Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-илметил)-1,3-Диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин;

основные физико-химические свойства: таблетки от белого или белого с кремовым оттенком цвета до кремового цвета с фаской и риской, на поверхности таблетки допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит кетоконазола 0,2 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, лактозы моногидрат или сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетозорал-Дарница относится к противогрибковым средствам системного действия, производным азола. Обладает преимущественно фунгистатическим действием, которое связано с ингибированием цитохрома Р-450 - зависимой 14a-деметилазы, катализирующей преобразование ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Проявляет активность относительно возбудителя разноцветного лишая (Лишай – общее название дерматозов, которые проявляются в виде поверхностных шелушащихся пятен или папул ) Pityrosporum orbiculare, возбудителей нескольких дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), возбудителей кандидоза (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ) (Candida spp.), а также возбудителей системных микозов (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы) (Cryptococcus spp.).

Фармакокинетика. Кетозорал-Дарница активно всасываются из пищеварительного тракта. При этом для всасывания необходим достаточный уровень кислотности в желудке, поскольку, реагируя с соляной кислотой, препарат превращается в хорошо растворимый гидрохлорид. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Сmax) составляет 2-4 ч. Для Кетозорала-Дарница характерна высокая степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы, которая составляет почти 99%. Кетозорал-Дарница относительно равномерно распределяется в организме, создавая высокие концентрации в разных органах, тканях и секретах, в то же время препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и создает очень низкие концентрации в спинномозговой жидкости.
Кетозорал-Дарница метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) Кетозорала-Дарница (T1/2) составляет 6-10 ч., при почечной недостаточности не изменяется. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. На протяжении 4 суток выводится 70% принятой дозы (57 % - кишечником и 13 % - почками).

Показания к применению

Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фоликулит, трихофитии), микозы пищеварительного тракта, микозы глаз, кожный лейшманиоз (Кожный лейшманиоз – кожное заболевание, которое вызывается простейшими паразитами – лейшманиями. Распространено в регионах с жаркими и теплыми климатическими условиями), себорейный дерматит (Себорейный дерматит - широко распространенное хроническое заболевание кожи, богатой сальными железами (лицо, волосистая часть головы, кожные складки). Характерно покраснение и шелушение кожи. При легком поражении волосистой части головы на коже появляются чешуйки - перхоть. Жалобы на зуд. Ведущую роль в патогенезе играет гриб Pytirosporum ovale ), перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз (Бластомикоз – группа хронических, неконтагиозных глубоких микозов, которые вызываются дрожжевыми и дрожжеподобными грибами. При этих заболеваниях происходит поражение кожи, костей и внутренних органов)), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз. Назначается для профилактики грибковых инфекций больным иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Принимают во время еды. Детям препарат назначают с 3 лет, из расчета: при массе тела от 20 до 40 кг - 100 мг/сутки, больше 40 кг - 200 мг/сутки, подросткам, как и взрослым, - по 200-400 мг (1-2 таблетки) в сутки. Взрослым - по 200 мг (1 таблетка), 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг (2 таблетки), 1 раз в день. При профилактическом применении больным иммунодефицитом назначают 400 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет: при дерматомикозах - около 4 недель; при отрубевидном лишае - 10 дней; при онихомикозах - 6-12 месяцев (до клинического и микологического улучшения); при кандидозе полости рта и кожи - 2-3 недели; при системных микозах - 1-2 месяца.
Лечение продолжают не меньше недели после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запор.
Со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), судороги.
Аллергические реакции: сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), синдром Стивенса - Джонсона.

Гематологические реакции: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ).
Со стороны печени: тяжелые гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита, повышение активности трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ).
Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность (Застойная сердечная недостаточность – обеспечение органов и тканей кровью и кислородом в количестве, недостаточном для поддержания нормальной жизнедеятельности ), артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ). Метаболические нарушения: гипокалиемия, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ).
Эндокринная система: нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), которое сопровождается у мужчин гинекомастией (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), олигоспермией, импотенцией, у женщин - нарушением менструального цикла.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек.
Беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой). Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Дети в возрасте до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с алкоголем. В связи с риском развития аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) не назначают вместе с астемизолом и терфенадином. Антациды, холинолитики, Н2-блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), натрия бикарбонат, диданозин, низатидин значительно снижают всасывание препарата. При приеме препарата не рекомендуется принимать гормональные контрацептивы из-за возможности развития кровотечений. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию препарата в крови. Кетозорал-Дарница ослабляет эффект амфотерицина В, усиливает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) дифенина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При одновременном приеме Кетозорал-Дарница усиливает эффекты пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета). Кетозорал-Дарница с осторожностью назначают одновременно с гепатотоксическими препаратами.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов. Лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Длительную терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Кетозоралом-Дарница следует проводить под контролем функционального состояния печени, под контролем уровня половых гормонов (Половые гормоны - регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) в плазме крови и уровня тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (каждые 10-14 дней).
Если для лечения кожных поражений применяли кортикостероиды, то Кетозорал-Дарница следует назначать не раньше, чем через 2 недели.
Кетозорал-Дарница можно применять не раньше, чем через 1 месяц после окончания лечения гризеофульвином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.