кетозорал таблетки

инструкция по медицинскому применению
(Ketozoral-tabs - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: ketoconazole;
1-ацетил-4-[4-[[(2RS,4SR)-2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1-Н-имидазол (Имидазол – химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-илметил)-1,3-Диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) от белого или белого с кремовым оттенком цвета до кремового цвета с фаской и риской, на поверхности таблетки допускается мраморность;

состав: 1 таблетка содержит кетоконазола 0,2 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, лактозы моногидрат или сахар молочный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, магния стеарат, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые средства для системного применения. Производные имидазола. Код АТС J02A В02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетозорал-Дарница относится к противогрибковым средствам системного действия, производным азола. Обладает преимущественно фунгистатическим действием, которое связано с ингибированием цитохрома Р-450 - зависимой 14a-деметилазы, катализирующей преобразование ланостерола в эргостерол - основной структурный компонент грибковой мембраны. Проявляет активность относительно возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare, возбудителей нескольких дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), возбудителей кандидоза (Candida spp.), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp.).

Фармакокинетика. Кетозорал-Дарница активно всасываются из пищеварительного тракта. При этом для всасывания необходим достаточный уровень кислотности в желудке (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), поскольку, реагируя с соляной кислотой, препарат превращается в хорошо растворимый гидрохлорид. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (Сmax) составляет 2-4 ч. Для Кетозорала-Дарница характерна высокая степень связывания с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы, которая составляет почти 99%. Кетозорал-Дарница относительно равномерно распределяется в организме, создавая высокие концентрации в разных органах (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)), тканях и секретах, в то же время препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и создает очень низкие концентрации в спинномозговой жидкости.
Кетозорал-Дарница метаболизируется в печени. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) Кетозорала-Дарница (T1/2) составляет 6-10 ч., при почечной недостаточности не изменяется. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов. На протяжении 4 суток выводится 70% принятой дозы (57 % - кишечником и 13 % - почками).

Показания к применению

Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фоликулит, трихофитии), микозы пищеварительного тракта, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, перхоть, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз. Назначается для профилактики грибковых инфекций больным иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Принимают во время еды. Детям препарат назначают с 3 лет, из расчета: при массе тела от 20 до 40 кг - 100 мг/сутки, больше 40 кг - 200 мг/сутки, подросткам, как и взрослым, - по 200-400 мг (1-2 таблетки) в сутки. Взрослым - по 200 мг (1 таблетка), 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг (2 таблетки), 1 раз в день. При профилактическом применении больным иммунодефицитом назначают 400 мг в сутки. Продолжительность лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) составляет: при дерматомикозах - около 4 недель; при отрубевидном лишае - 10 дней; при онихомикозах - 6-12 месяцев (до клинического и микологического улучшения); при кандидозе полости рта и кожи - 2-3 недели; при системных микозах - 1-2 месяца.
Лечение продолжают не меньше недели после исчезновения симптомов заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения, парестезии, тремор, судороги.
Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона.

Гематологические реакции: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны печени: тяжелые гепатотоксические реакции вплоть до развития гепатита, повышение активности трансаминаз (трансаминазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), холестатическая желтуха.
Сердечно-сосудистая система: застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия. Метаболические нарушения: гипокалиемия, отеки.
Эндокринная система: нарушение выработки тестостерона и кортикостероидов (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), которое сопровождается у мужчин гинекомастией, олигоспермией, импотенцией, у женщин - нарушением менструального цикла.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени и почек.
Беременность, период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается). Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата. Дети в возрасте до 3 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с алкоголем. В связи с риском развития аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д) не назначают вместе с астемизолом и терфенадином. Антациды, холинолитики (холинолитики – лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиаторов (ацетилхолина) с холинорецепторами, тем самым блокируя передачу нервного импульса в холинергических синапсах), Н2-блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), натрия бикарбонат, диданозин, низатидин значительно снижают всасывание препарата. При приеме препарата не рекомендуется принимать гормональные контрацептивы из-за возможности развития кровотечений. Рифампицин и изониазид снижают концентрацию препарата в крови. Кетозорал-Дарница ослабляет эффект амфотерицина В, усиливает токсичность дифенина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. При одновременном приеме Кетозорал-Дарница усиливает эффекты пероральных гипогликемических средств (гипогликемические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета). Кетозорал-Дарница с осторожностью назначают одновременно с гепатотоксическими препаратами.

Передозировка

При передозировке препарата возможно усиление побочных эффектов. Лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Длительную терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) Кетозоралом-Дарница следует проводить под контролем функционального состояния печени, под контролем уровня половых гормонов (Половые гормоны – регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) в плазме крови и уровня тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) (каждые 10-14 дней).
Если для лечения кожных поражений применяли кортикостероиды, то Кетозорал-Дарница следует назначать не раньше, чем через 2 недели.
Кетозорал-Дарница можно применять не раньше, чем через 1 месяц после окончания лечения гризеофульвином.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше +25°С. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua