Кетотифен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Ketotifen; 4-(1-метилпиперидин-4-илиден)-4,9-дигидро-10 Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тиофен-10-он фумарат;
основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость, со специфическим запахом;
состав: 5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, мальтитол жидкий, сахарин натрия, динатрия фосфат додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор пищевой банановый, вода очищенная.

Форма выпуска. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения. Код АТС R06A X17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ (Биологически активное вещество - название органических соединений, участвующих в регуляции каких-либо функций организма, оказывающих специфическое действие (ферменты, гормоны, витамины, медиаторы и др.)) тучными клетками и базофилами (Базофилы - клетки, содержащие в цитоплазме. Вид зернистых лейкоцитов крови, а также определенные клетки передней доли гипофиза) (гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.), лейкотриенов и пр.), подавлением сенсибилизации (Сенсибилизация (от лат. sensibilis - чувствительный) - повышение чувствительности организма животного и человека (или отдельных органов, напр., органов чувств) к воздействию каких-либо раздражителей (главным образом химических). Сенсибилизация лежит в основе ряда аллергических заболеваний) эозинофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге, защищают организм от бактерий и токсинов) цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности (Гиперреактивность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) Н1-гистаминовых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика. При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 2–4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3-5 час., второй - 21 час. 60-70 % препарата экскретируется почками и 30-20 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы препарата. Характер метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Показания к применению

Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергические бронхиты, астматические осложнения при сенной лихорадке (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), аллергические дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа), аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) и конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям), крапивница.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 – 2 мг кетотифена 2 раза в сутки. Детям от 6 месяцев до 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,0125 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Детям старше 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,025 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующего устройства с ценою деления 0,1 мл.

Побочное действие

При приеме препарата может появиться сонливость, сухость во рту, легкое головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающих после нескольких дней приема. Изредка наблюдается увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита; диспептические расстройства, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), дизурия (Дизурия – расстройство мочеиспускания ), цистит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, беременность, лактация (Лактация – выделение молока молочной железой), дети до 6 месяцев.

Передозировка

Характеризуется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами (особенно у детей), коматозным состоянием. При передозировке рекомендуется назначение рвотных средств, промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных; в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Особенности применения

Больные, принимающие Кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенной концентрации внимания; во время лечения препаратом необходимо отказаться от управления транспортными средствами. В начале лечения Кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды (ГКС), в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников (Недостаточность коры надпочечников – недостаточность выделения гормонов коры надпочечников в кровь. Это аутоиммунное заболевание, которое может быть семейным и комбинироваться с заболеванием Хасимото, гиперпаратиреозом и сахарным диабетом, а также носить изолированный характер теченияа ). Во время лечения Кетотифеном необходимо избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетотифен может усиливать действие седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности), снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме Кетотифена может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. Одновременный прием Кетотифена с пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противодиабетическими средствами вызывает развитие тромбоцитопении.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 100 мл во флаконах или банках, или по 50 мл во флаконах вместе с дозирующим устройством в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.