Реклама
Рейтинг: 3.787 голосов
Кетотифен

Средняя цена в аптеках

КЕТОТИФЕН
сироп 1 мг/5 мл фл. полимер. 100 мл, с дозир. ложкой, №1    25.40 грн.
сироп 1 мг/5 мл фл. полимер. 50 мл, с дозир. ложкой, №1    20.32 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Ketotifen; 4-(1-метилпиперидин-4-илиден)-4,9-дигидро-10 Н-бензо-[4,5]-циклогепта-[1,2-b]-тиофен-10-он фумарат;
основные физико-химические свойства: бесцветная или слегка желтоватая прозрачная вязкая жидкость, со специфическим запахом;
состав: 5 мл сиропа содержат 1 мг кетотифена;
вспомогательные вещества: натрия бензоат, мальтитол жидкий, сахарин натрия, динатрия фосфат додекагидрат, кислоты лимонной моногидрат, кислота фумаровая, глицерин, гидроксиэтилцеллюлоза, ароматизатор пищевой банановый, вода очищенная.

Форма выпуска. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения. Код АТС R06A X17.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетотифен оказывает мембраностабилизирующее, противоаллергическое, противогистаминное действие. Механизм действия кетотифена обусловлен подавлением освобождения биологически активных веществ (Биологически активное вещество - название органических соединений, участвующих в регуляции каких-либо функций организма, оказывающих специфическое действие (ферменты, гормоны, витамины, медиаторы и др.)) тучными клетками и базофилами (Базофилы - клетки, содержащие в цитоплазме структуры, окрашиваемые основными (щелочными) красителями, вид зернистых лейкоцитов крови, а также определенные клетки передней доли гипофиза) (гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека\; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге\; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты), лейкотриенов и пр.), подавлением сенсибилизации (Сенсибилизация (от лат. sensibilis - чувствительный) - повышение чувствительности организма животного и человека (или отдельных органов, напр., органов чувств) к воздействию каких-либо раздражителей (главным образом химических). Сенсибилизация лежит в основе ряда аллергических заболеваний) эозинофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге. По способности зерен окрашиваться красками делятся на базофилы, нейтрофилы, эозинофилы. Защищают организм от бактерий и токсинов) цитокинами, блокируя их миграцию в очаги воспаления. Препарат сдерживает развитие гиперреактивности (Гиперреактивность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) дыхательных путей, обусловленной активацией тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) под воздействием фактора активации тромбоцитов (ФАТ) или аллергенов. Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ в клетках. Кетотифен вызывает неконкурентную блокаду (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) Н1-гистаминовых рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Эффективно предупреждает бронхоспазм, уменьшает потребность в применении кортикостероидов (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств), бронходилятаторов. Бронхолитическим действием не обладает. Терапевтический эффект после приема препарата развивается медленно, в течение 1-2 месяцев.

Фармакокинетика. При приеме внутрь кетотифен всасывается практически полностью. Главный метаболит кетотифена N-глуронид практически нетоксичен. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 2–4 часа. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) составляет около 75 %. Выведение кетотифена из организма носит двухфазный характер: первый период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3-5 час., второй - 21 час. 60-70 % препарата экскретируется почками и 30-20 % – печенью в виде метаболитов, 10 % препарата выводится в неизмененном виде. В течение 48 часов с мочой выводится основная часть принятой разовой дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата. Характер метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) у детей такой же, как у взрослых, однако клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) более высокий. Поэтому детям старше 3 лет требуется такая же суточная доза, как и взрослым.

Показания к применению

Профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергические бронхиты, астматические осложнения при сенной лихорадке, аллергические дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа), аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) и конъюнктивит, крапивница.

Способ применения и дозы

Препарат назначают взрослым и детям старше 14 лет по 1 – 2 мг кетотифена 2 раза в сутки. Детям от 6 месяцев до 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,0125 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Детям старше 3-х лет препарат назначают 2 раза в сутки по 0,025 мг кетотифена на 1 кг веса тела. Необходимую дозу отмеряют с помощью дозирующего устройства с ценою деления 0,1 мл.

Побочное действие

При приеме препарата может появиться сонливость, сухость во рту, легкое (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) головокружение, замедление психических реакций, обычно исчезающих после нескольких дней приема. Изредка наблюдается увеличение массы тела, обусловленное повышением аппетита; диспептические расстройства, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), дизурия, цистит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату, беременность, лактация (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов\; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается), дети до 6 месяцев.

Передозировка

Характеризуется сонливостью, спутанностью сознания, нарушением ориентации, тахикардией (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), артериальной гипотензией, повышенной возбудимостью, судорогами (особенно у детей), коматозным состоянием. При передозировке рекомендуется назначение рвотных средств, промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначение активированного угля, солевых слабительных; в случае необходимости проводят симптоматическое лечение и контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы, при возбуждении или судорогах назначают барбитураты короткого действия или бензодиазепины.

Особенности применения

Больные, принимающие Кетотифен, должны воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенной концентрации внимания; во время лечения препаратом необходимо отказаться от управления транспортными средствами. В начале лечения Кетотифеном не следует резко отменять противоастматические препараты, особенно системные глюкокортикостероиды (ГКС), в связи с возможным развитием недостаточности коры надпочечников. Во время лечения Кетотифеном необходимо избегать употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кетотифен может усиливать действие седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности), снотворных, антигистаминных средств и алкоголя. При приеме Кетотифена может снижаться потребность в глюкокортикостероидах и бронхолитиках у больных бронхиальной астмой. Одновременный прием Кетотифена с пероральными (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противодиабетическими средствами вызывает развитие тромбоцитопении.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок годности – 3 года.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 100 мл во флаконах или банках, или по 50 мл во флаконах вместе с дозирующим устройством в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв