Кетодин суппозитории

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Кетоконазол; цис-1-ацетил-4-[4-[[2-(2,4-дихлорфенил)-2-(1Н-имидазол (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств)-1-илметил)-1,3-Диоксолан-4-ил]метокси]фенил]пиперазин;

основные физико-химические свойства: суппозитории (Суппозиторий (лат. suppositorium , i , n ), свечи - твердые при комнат-ной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia \; вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli . Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli , яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria . Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения. В качестве гидрофильных основ используют желатино- глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды. При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1\; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения. Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев. Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранят суппозитории в прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях) от белого до почти белого цвета торпедоподобной формы;

состав: 1 суппозиторий содержит 0,4 г кетоконазола;

вспомогательные вещества: макроголы, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска. Суппозитории вагинальные.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства (Антисептические средства - лекарственные средства, обладающие противомикробной активностью и применяемые, главным образом, наружно для уничтожения микроорганизмов на коже, в ране, на инструментах), применяемые в гинекологии. Производные имидазола. Код АТС G01A F11.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кетоконазол является синтетическим производным имидазолдиоксолана. Обладает выраженным фунгицидным (Фунгицидный - действующий губительно на грибы) и фунгистатическим действием в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), дрожжевых грибов (Грибы - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) (Candida spp., Pityrosporum spp., Torulopsis spp, Cryptococcus spp., Rhodotorula spp.), диморфных и высших грибов (зумицетов). Менее чувствительны к кетоконазолу Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, некоторые Dermatiaceae, Mucor spp. и другие фукомицеты, за исключением Entomophthrales. Кетоконазол активен также по отношению к грамположительным коккам (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.). Механизм его действия заключается в ингибировании биосинтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны грибов, это приводит к их лизису (Лизис - растворение, разрушение клеток, в том числе микроорганизмов, под влиянием различных агентов, напр., ферментов, бактериолизинов, бактериофагов, антибиотиков). Кетодин активен также против возбудителей, которые резистентны к противогрибковым антибиотикам (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) (нистатин, леворин), а также к клотримазолу. Развития вторичной резистентности (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) во время лечения Кетоконазолом не наблюдалось.

Фармакокинетика. При интравагинальном применении только некоторое (<1%) количество Кетоконазола попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови у женщин после интравагинального применения 400 мг Кетоконазола колеблется в пределах 0-10,7 нг/мл, это считается следовой концентрацией и не приводит к системному действию.

Показания к применению

Острый и хронический (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) рецидивирующий вульвовагинальный кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ); профилактика возникновения грибковых инфекций влагалища при длительном применении антибактериальных препаратов, а также при первичных и вторичных иммунодефицитных состояниях.

Способ применения и дозы

Назначают по 1 суппозиторию в сутки перед сном на протяжении 5 дней в случае острого кандидозного вульвовагинита. При рецидивирующих вагинальных кандидозах лечение начинают в первый постменструальный день, препарат применяют по 5-10 дней в месяц на протяжении 3-6 месяцев. Для предупреждения рецидивов заболевания необходимо завершить полный курс лечения, даже если симптомы заболевания уменьшились или исчезли. В случае необходимости разрешается сочетать Кетодин с системными противогрибковыми препаратами.

Побочное действие

Побочные эффекты встречаются редко и быстро исчезают после отмены препарата. Возможно возникновение ощущения жжения и зуда (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) в области слизистой оболочки влагалища, что не требует отмены препарата. У лиц с гиперчувствительностью (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата возможно развитие аллергических реакций.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к кетоконазолу или другим компонентам препарата.

Передозировка

В случае местной передозировки может наблюдаться гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)), жжение, зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища. В этом случае рекомендуется спринцевание водой.

Особенности применения

Кетодин рекомендуется применять на ночь, так как препарату свойственны осмотическое и дренажное действие, что сопровождается увеличением выделений из влагалища.

Беременность и лактация. Хотя системная абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) при интравагинальном применении кетоконазола очень низкая или отсутствует, адекватные контролируемые клинические исследования (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) по безопасности применения Кетодина у беременных отсутствуют. Препарат применяется у беременных, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный потенциальный риск для плода. Грудное вскармливание не является противопоказанием к применению препарата.

Применение у лиц до 18 лет. При наличии показаний препарат разрешен к применению у пациенток старше 12 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Препарат не проявляет отрицательного действия на способность управлять автомобилем и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами не выявлено.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить при температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности препарата составляет 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке и картонной пачке.

Регистрационное удостоверение. UA/5825/01/01

Производитель. СП "Сперко Украина".

Местонахождение. 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Сайт. www.sperco.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.