Каризон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: клобетазол; 1 г мази/жирной мази/крема содержит 0,5 мг клобета-зола пропионата;

вспомогательные вещества:
мазь
парафин белый мягкий, парафин, спирт стеариловый, сорбитансексвиолеат, полисорбат 80, вода очищенная;
жирная мазь
пропиленгликоль, парафин белый мягкий, глицерол моностеарат, сорбитансексвиолеат;
крем
метилпарагидрооксибензоат (Е218), динатрия эдетат, парафин белый мягкий, спирт стеариловый, парафин, сорбтансексвиолеат, полисорбат 80, глицерин, вода очищенная.

Лекарственная форма: мазь, жирная мазь, крем для наружного применения.

Основные физико-химические свойства: мазь/жирная мазь/крем – белого, однородного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен и обмен углеводов, белков и жиров. Применяются в медицине при их недостаточности в организме, в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) для применения в дерматологии. Код АТС D07A D01.

Показания к применению

Псориаз (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) (за исключением распространенного бляшечного псориаза), стойкие экземы, красный плоский лишай (Красный плоский лишай – зудящий дерматоз неясной этиологии. Характеризуется плоскими красными папулами с гладкой блестящей поверхностью и легким западением в центре. Также поражаются слизистые оболочки и реже ногти ), дискоидная красная волчанка (Дискоидная красная волчанка – хроническое воспалительное заболевание, характеризующееся фиксированными эритематозными уплотнениями, папулами и бляшками ) и другие заболевания кожи, которые не поддаются лечению менее активными кортикостероидами.

Противопоказания

• Розовые угри (розацеа), угри (акне) и периоральныйдерматит.
• Перианальный и генитальный зуд.
• Поражения кожи, вызванные вирусами (Вирусы - мельчайшие неклеточные формы жизни, обладающие геномом (ДНК и РНК), но лишенные собственного синтезирующего аппарата и способные к воспроизведению лишь в клетках более высокоорганизованных существ. Являются внутриклеточными паразитами. Распространены повсеместно: вызывают болезни растений, животных и человека) (вирус простого герпеса (Герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом ), ветряной оспы).
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Повреждения кожи, первично инфицированные грибками (Грибки - группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Встречаются плесневые, дрожжеподобные грибы и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей)) или бактериями.
• Дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) у детей в возрасте до 1 года, включая пеленочный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ) и другие дерматиты.
• Реакция на прививки.
• Первый триместр беременности.

Способ применения и дозы

Мазь/жирную мазь/крем следует наносить один раз в день, тонким слоем.

Общая площадь нанесения не должна превышать 20% от всей поверхности тела. Курс лечения составляет не более 2-3 недель.

Побочные реакции

Побочные действия, сведения о которых приведены ниже, классифицируются по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и ≤ 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и ≤ 1/100), редко (≥ 1/10 000 и ≤ 1/1 000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные случаи. Иммунная система.

Очень редко: повышенная чувствительность. Местные реакции повышенной чувствительности, такие как эритема, сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), местное жжение кожи и аллергические контактные дерматиты (Аллергический контактный дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате повторного воздействия на кожу раздражителей сенсибилизаторов ), могут возникать в местах нанесения и быть схожи с симптомами, для лечения которых препарат назначался.

Если возникают признаки повышенной чувствительности, применение препарата необходимо срочно прекратить. Эндокринная система. Очень редко: признаки гиперкортизолизма. Как и при применении других топических кортикостероидов, длительное применение в большом количестве или нанесение на большие участки может привести к появлению признаков гиперкортизолизма вследствие значительной системной абсорбции (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды). Такие случаи наиболее вероятны у младенцев и детей, а также при использовании окклюзионной повязки. У младенцев пеленки действуют как окклюзионная повязка.

При условии, что недельная доза препарата у взрослых не превышает 50 г, любое угнетение гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) или надпочечников будет временным, с быстрым возвращением к нормальному состоянию, как только краткий курс стероидной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) будет прекращен. Сосудистая система.

Нечасто: расширение поверхностных кровеносных сосудов.

Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может привести к расширению поверхностных кровеносных сосудов, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. Кожа и подкожные ткани.

Нечасто: местная атрофия (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции), атрофические полосы на коже.

Очень редко - истончение кожи, изменение пигментации (Пигментация - окрашивание тканей и их производных (волос, кожи), обусловленное красящими веществами – пигментами), гипертрихоз, обострение основных симптомов, пустулезная форма псориаза. Длительное и интенсивное лечение высокоактивными кортикостероидными препаратами может вызвать атрофические изменения, такие как атрофические полосы на коже и истончение кожи, особенно при использовании герметических повязок или втирании препарата в складки кожи. В редких случаях лечение псориаза кортикостероидами (или его прекращение) может спровоцировать пустулезную форму заболевания.

Передозировка

Вероятность возникновения острой передозировки очень незначительна. В случае возникновения хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) передозировки или неправильного применения могут возникнуть признаки гиперкортизолизма, требующие уменьшения или постепенного прекращения применения местных кортикостероидов, которое необходимо проводить под медицинским наблюдением, учитывая риск возникновения недостаточности надпочечников.

Особенности применения

Не наносить препарат на участки вокруг глаз. Пациентам пожилого возраста не наносить препарат на большие участки кожи. В случае пропущенного нанесения препарата, в следующий раз дозу удваивать не следует.

Дополнительно к Каризону жирная мазь/мазь/крем: При применении препарата в области гениталий и анального отверстия и одновременном пользовании латексными презервативами (Презерватив - средство барьерной контрацепции) имеет место снижения степени безопасности при использовании презервативов.

Каризон крем: Цетилстеариловый спирт и полисорбат 80 могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).

Каризон жирная мазь: Пропиленгликоль может вызвать раздражение кожи.

Каризон мазь: Полисорбат 80 и спирт стеариловый могут вызвать ограниченные кожные реакции местного характера (например, контактный дерматит).

Применение в период беременности или кормления грудью. В первом триместре беременности применение препарата противопоказано. Местное применение кортикостероидов у беременных животных может спровоцировать нарушения внутриутробного развития. Соответствие этих данных относительно человека не установлено, хотя местные стероиды (Стероиды - класс органических соединений, широко распространенных в природе. К ним относятся витамины группы Д, половые гормоны, гормоны надпочечников (кортикостероиды). Входят в состав молекул стероидных гликозидов, в том числе сердечных гликозидов. Многие стероиды получают химическим и микробиологическим синтезом) не следует широко применять для лечения беременных в больших дозах или же длительное время.

Период кормления грудью. Безопасность применения клобетазола пропионата во время кормления грудью не установлена.

Дети. Препарат противопоказан для лечения дерматозов у детей в возрасте до 1 года, включая дерматиты и пеленочную сыпь.

Особые меры безопасности. Не наносить препарат на кожу лица, интертригинозные участки (область подмышечных впадин и гениталий), на эрозивные и мокнущие поверхности кожи, ссадины и изъязвления. При появлении инфекционного заражения топическое лечение глюкокортикоидными препаратами следует прекратить.

Не применять данный препарат под окклюзионные повязки. В целях безопасности для здоровья пациента количество Каризона применяемого в любой форме выпуска не должно превышать 50 г в неделю. Длительное и регулярное применение клобетазола пропионата должно осуществляться под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие препарата Kаризон мазь/жирная мазь/крем, с другими медикаментами до сих пор не выявлено, однако, такая возможность не исключена в отношении таких лекарственных средств, как, например, диуретики (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) и антикоагулянты (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), а также при неблагоприятных терапевтических и резорбционных условиях, например, при сильно поврежденной коже.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. В ходе проведения широких фармакологических испытаний и проб на людях по сравнению с другими глюкокортикоидами при пробе на феномен угасания по МакКензи и Уеллсу, у клобетазола пропионата было выявлено сильное сосудосуживающее действие, в сравнении с сильно действующими веществами, такими как флуоцинолон, дифлукортолон, бетаметазон, и триамцинолон, которое сопоставимо с теоретическими предположениями.

Противовоспалительная эффективность клобетазола пропионата оценивалась путем проведения проб на пиретическую эритему, проб кротоновым маслом/керосином и ядовитым плющом. В ходе проведения таких исследований в сравнении с эталонными препаратами – бетаметазона валератом, дифлукортона валератом, флуоцинолона ацетонидом и триамцино-лона ацетонидом – эффект соответствовал теоретическим предположениям.

Антипролиферативное действие клобетазола пропионата, например, при проведении проб на псориатические бляшки, оказалось более выраженым, чем у флуоцинолона ацетонида, бетаметазона валерата и дифлукортона валерата.

B качecтвeнном отношении механизм противовоспалительного, антипролиферативного и иммуномодулирующего действия для всех глюкокортикоидов – согласно общепринятым и частично неполным и гипотетическим представлениям – схематически, в упрощенной форме, можно представить следующим образом: молекулы глюкокортикоида образуют комплексы в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) с кортикоидными рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) клеток – связываются с отдельными генами (Ген - участок молекулы ДНК с закодированной информацией, входит в состав хромосом. Как единица наследственного материала отвечает за формирование какого-либо элементарного признака. Совокупность всех генов организма составляет его генетическую конституцию – генотип человека) ГРЭ (гормонреспонсивных элементов). Это индуцирует транскрипцию специфических m-РНК (РНК - высокомолекулярные органические соединения, тип нуклеиновых кислот. В клетках всех живых организмов участвуют в реализации генетической информации)-молекул, участвующих в синтезе липокортин-протеинов (Протеин - белок, состоящий только из остатков аминокислот. К протеинам относятся многие ферменты. Часто термин «протеины» употребляют как синоним белков) на рибосомах (Рибосома - часть структуры клетки, в которой происходит синтез белка). Липокортины замедляют реакции, возникающие в случае физического, химического, токсического (Токсический - ядовитый, вредный для организма) или иммуногеного воздействия или действия микробиологического патогенного фактора, осуществляющиеся между фосфолипазой А2 и фосфолипидами и обеспечивающие высвобождение ара-хидоновой кислоты. Задержка или замедление процесса высвобождения арахидоновой кислоты нормализирует, снижает или блокирует синтез регулируемый метаболизмом (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) арахидоновой кислоты с циклооксигеназой (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) и липооксигеназой и высвобождением простагландинов простациклинов, лейкотриенов, ФАТ и тромбоксанов, которые в качестве воспалительных медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воздействуют, например, на сосуды, мембраны клеток, лейкоциты (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты), макрофаги (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц) и их хемотаксис (Хемотаксис - движение микроорганизмов и отдельных живых клеток по градиенту аттрактантов (цитокинов)) и миграцию, и регулируют увеличение числа клеток. Помимо этого, глюкокортикоиды оказывают антимитотическое действие и замедляют синтез нуклеиновой кислоты и протеина. Существенными факторами их иммуномодулирующего и противоаллегрического действия является взаимодействие глюкокортикоидов с В-клетками, Т-клетками и клетками Лангерганса, что замедляет продвижение антигенов (Антигены - вещества, чуждые организму человека и животного, вызывающие образование антител как иммунную реакцию) и их антагонистическое действие на синтез и функции интерлейкина (Интерлейкины - одна из групп цитокинов, представляют собой полипептидные медиаторы, участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма) 1, 2 и других цитокининов.

Фармакокинетика. Легко абсорбируется через кожу. Главным образом, биотрансформируется в печени. Выводиться с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) или через толстый кишечник. Общий индекс выведения клобетазолу пропионата составляет 72 часа, приблизительно 70% от общей дозы. Клобетазол пропионат частично метаболизиру-ется путем оксидирования до 11-кето-производного.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года. После вскрытия тубы - 3 месяца.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка. Мазь/жирная мазь/крем - по 15 г, 30 г и 50 г. в тубе, по 1 тубе в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармацевтическая компания "Дермафарм АГ".

Местонахождение. 01024, Украина, г. Киев, пер. К.Гордиенко, 2-А.

Сайт. www.dermapharm.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.