изониазид

инструкция по медицинскому применению
(Isoniazid - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

международное и химическое названия: isoniazid; гидразид изоникотиновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки по 100 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской; таблетки по 200 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями (с фаской) и риской;
состав: 1 таблетка содержит изониазида 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)), находящимся в покое. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг/мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат не оказывает выраженного химиотерапевтического действия.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного канала, легко (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) проникает сквозь гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. После приема внутрь максимальная концентрация в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) наблюдается через 1–4 ч, туберкулостатическая концентрация в крови после приема в разовой дозе наблюдается 6–24 ч.
Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного Изониазида по отношению к принятой дозе больные принадлежат к “быстрым” и “медленным” инактиваторам. К первой категории относят больных, у которых с мочой выделяется до 10% Изониазида в сутки, ко второй – более 10% в сутки.
Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) Изониазида в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови при быстром ацетилировании – 0,5–1,6 ч, при медленном – 2–4 ч, при почечной недостаточности – 2–5 ч, при тяжелой почечной недостаточности – 5–7 ч.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) туберкулеза всех форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату. Внутрь взрослым и детям назначают в суточной дозе 5–15 мг на 1 кг массы тела, в 2–3 приема после еды. Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и чувствительности. Лечение – длительное.

Побочное действие

Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты); эйфория, ухудшение сна, редко – развитие психоза, появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей; гепатит. Очень редко – гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Противопоказания

Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам; ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функции печени и почек. Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности ІІІ степени, гипертонической болезни ІІ–ІІІ стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.

Передозировка

Большие дозы препарата способствуют развитию атаксии, подергиванию мышц, парестезиям, ступору и токсической (Токсический – ядовитый, вредный для организма) энцефалопатии. Токсические дозы (40 мг/кг и более) вызывают тяжелый метаболический ацидоз, гипергликемию и глюкозурию, судороги и кому.
Лечение: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначение активированного угля на протяжении 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, внутривенно вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 минут до прекращения судорог или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам.

Особенности применения

В результате лечения только Изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу соответственно способности инактивировать Изониазид. Перед назначением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивирования по содержанию активного вещества в крови и в моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид назначают в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) либо кислоту глутаминовую, либо тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.
Нет сообщений о том, что препарат может отрицательно влиять на виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

. Всасывание Изониазида в пищеварительном канале уменьшается при использовании антацидных средств (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока). Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно принимать другие антибактериальные препараты: антибиотики (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, сульфаниламиды (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний), фторхинолоны.
Изониазид угнетает биотрансформацию карбамазепина и дифенина, поэтому при комбинированном применении повышается их концентрация в плазме крови и усиливается токсическое действие.
Токсичность Изониазида повышается при одновременном приеме ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 6 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, содержащие 100 мг Изониазида: по 100 таблеток в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 1000 таблеток в контейнере пластмассовом.
Таблетки, содержащие 200 мг Изониазида: по 100 таблеток, в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 500 и 1000 таблеток в банке стеклянной или контейнере пластмассовом; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua