Изониазид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: isoniazid; гидразид изоникотиновой кислоты;
основные физико-химические свойства: таблетки по 100 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской; таблетки по 200 мг круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями (с фаской) и риской;
состав: 1 таблетка содержит изониазида 100 мг или 200 мг;
вспомогательные вещества: повидон, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные средства. Код АТС J04A C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Изониазид обладает высокой бактериостатической (Бактериостатический - эффект антибиотиков, вызывающий торможение процессов размножения бактериальных клеток) активностью по отношению к микобактериям туберкулеза. Изониазид действует на активно размножающиеся микобактерии туберкулеза и менее эффективен по отношению к бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), находящимся в покое. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека в концентрации 0,03 мкг/мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат не оказывает выраженного химиотерапевтического действия.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного канала, легко проникает сквозь гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. После приема внутрь максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–4 ч, туберкулостатическая концентрация в крови после приема в разовой дозе наблюдается 6–24 ч.
Выводится в основном почками. По количеству выделенного с мочой активного Изониазида по отношению к принятой дозе больные принадлежат к “быстрым” и “медленным” инактиваторам. К первой категории относят больных, у которых с мочой выделяется до 10% Изониазида в сутки, ко второй – более 10% в сутки.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) Изониазида в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови при быстром ацетилировании – 0,5–1,6 ч, при медленном – 2–4 ч, при почечной недостаточности – 2–5 ч, при тяжелой почечной недостаточности – 5–7 ч.

Показания к применению

Лечение туберкулеза всех форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, чувствительности к препарату. Внутрь взрослым и детям назначают в суточной дозе 5–15 мг на 1 кг массы тела, в 2–3 приема после еды. Суточную и курсовую дозы устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации (Инактивация - частичная или полная потеря биологически активным веществом или агентом своей активности) и чувствительности. Лечение – длительное.

Побочное действие

Возможны головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боли в области сердца, кожные аллергические реакции; эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), ухудшение сна, редко – развитие психоза (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), появление периферического неврита с возникновением атрофии (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) мышц и паралича (Паралич - потеря силы при произвольных мышечных движениях после повреждения или патологического изменения иннервирующего эти мышцы нерва) конечностей; гепатит. Очень редко – гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) у мужчин, меноррагии у женщин.
Побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата.

Противопоказания

Эпилепсия, склонность к судорожным припадкам; ранее перенесенный полиомиелит (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)), нарушения функции печени и почек. Не следует назначать Изониазид в дозах свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности ІІІ степени, гипертонической болезни ІІ–ІІІ стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), заболеваниях нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), бронхиальной астме, псориазе (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме), экземе в фазе (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) обострения, микседеме.

Передозировка

Большие дозы препарата способствуют развитию атаксии (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), подергиванию мышц, парестезиям (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), ступору и токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта). Токсические дозы (40 мг/кг и более) вызывают тяжелый метаболический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), гипергликемию и глюкозурию, судороги и кому (Кома – бессознательное состояние с глубоким нарушением рефлексов и отсутствием реакции на раздражения, возникает в результате метаболических расстройств или структурных повреждений центральной нервной системы ).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля на протяжении 2–3 ч после приема. Проводят поддерживающее лечение, внутривенно вводят пиридоксин, повторяя при необходимости введение по 5 г каждые 5–30 минут до прекращения судорог или восстановления сознания; при судорогах также назначают диазепам.

Особенности применения

В результате лечения только Изониазидом образуются устойчивые штаммы микобактерий, поэтому его применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Необходимо правильно подбирать дозу соответственно способности инактивировать Изониазид. Перед назначением Изониазида целесообразно определять скорость его инактивирования по содержанию активного вещества в крови и в моче. Пациентам, у которых наблюдается быстрая инактивация, Изониазид назначают в более высоких дозах. Для уменьшения побочных эффектов одновременно с Изониазидом назначают пиридоксина гидрохлорид (внутрь или внутримышечно) либо кислоту глутаминовую, либо тиамина хлорид или тиамина бромид (внутримышечно), натриевую соль АТФ.
Нет сообщений о том, что препарат может отрицательно влиять на виды деятельности, требующие повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

. Всасывание Изониазида в пищеварительном канале уменьшается при использовании антацидных средств. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно принимать другие антибактериальные препараты: антибиотики (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) широкого спектра действия, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний), фторхинолоны.
Изониазид угнетает биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) карбамазепина и дифенина, поэтому при комбинированном применении повышается их концентрация в плазме крови и усиливается токсическое действие.
Токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) Изониазида повышается при одновременном приеме ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности. 6 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки, содержащие 100 мг Изониазида: по 100 таблеток в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 1000 таблеток в контейнере пластмассовом.
Таблетки, содержащие 200 мг Изониазида: по 100 таблеток, в банке стеклянной и пачке; по 100 таблеток в банке стеклянной; по 500 и 1000 таблеток в банке стеклянной или контейнере пластмассовом; по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 5 упаковок в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Изониазид - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.