Ирбетан

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:1 таблетка содержит ирбесартана 0,3 г (300 мг);

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, полоксамер 188, аэросил, магния стеарат.

Международное и химическое названия: irbesartan, 2-Бутил-3-[[2’-(1Н-тетразол-5-ил)[1,1’-бифенил]-4-ил]метил]-1,3-диазаспиро[4,4]нон-1-ен-4-он;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской;

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) II. Код АТС СО9С А04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипертензивное средство. Селективный, длительно действующий антагонист рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ангиотензина II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, снижает концентрацию в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) альдостерона и секрецию катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает). Не подавляет киназу II — фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), который разрушает брадикинин (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление), что практически исключает риск проявления таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), и обусловливает лучшую переносимость антагонистов ангиотензина II по сравнению с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) ангиотензипревращающего фермента.

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), снижает системное артериальное давление (АД) и давление в малом круге кровообращения, а также постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) на сердце. Снижение артериального давления носит дозозависимый характер. Не влияет на концентрацию триглицеридов, холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»), глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), мочевой кислоты в плазме крови и на выделение мочевой кислоты с мочой.

Максимальное действие развивается через 3–6 часов после однократного приема, сохраняется в течение 24 часов. Устойчивый клинический эффект развивается через 1–2 недели применения препарата, максимальный — к 4–6 неделе после начала применения. После прекращения терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) артериальное давление постепенно возвращается к исходному уровню. Эффективность не зависит от пола и возраста пациентов.

Фармакокинетика. После приема внутрь независимо от приема пищи быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет 60–80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 ч. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы около 96%, объем распределения — 53–93 л. Равновесная концентрация устанавливается в течение 3 дней при приеме 1 раз в сутки. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем окисления с участием цитохромов и последующей конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида (6%). В терапевтическом диапазоне доз характеризуется линейной фармакокинетикой (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение), период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 11–15 часов. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) и почечный клиренс составляют 157–176 мл/мин и 3–3,5 мл/мин соответственно. Выводится в основном в неизменном виде с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и фекалиями (80%), и с мочой (20%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), детский и подростковый возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым 1 раз в сутки в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая, с достаточным количеством воды. Дозу выбирают в зависимости от показателей артериального давления в ответ на прием препарата.

Начальная и поддерживающая дозы обычно составляют 150 мг (¹/₂ таблетки). При необходимости суточную дозу можно увеличить через 2–4 недели до 300 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дальнейшее повышение дозы не приводит к усилению антигипертензивного эффекта.

У пожилых пациентов, у больных с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена) и нарушениями функции печени слабой и умеренной степени, коррекции дозы не требуется.

Особенности применения

С осторожностью препарат назначают пациентам с двусторонним стенозом (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки, с тяжелыми формами сердечной и печеночной недостаточности, при обезвоживании организма, гипонатриемии, длительном поносе или рвоте, ограничении поступления соли с пищей, а также пациентам, находящимся на диализе, из-за возможного риска развития артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. При отмене препарата не наблюдается «синдрома отмены».

Препарат противопоказан при беременности, как и любой другой препарат, воздействующий непосредственно на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, из-за возможного неблагоприятного влияния на внутриутробное развитие плода. При наступлении беременности лечение следует немедленно отменить. При необходимости назначения в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с возможными побочными эффектами у ребенка. Безопасность и эффективность применения у детей не установлены.

Данные о влиянии на способность управлять транспортом отсутствуют. Однако при выполнении потенциально опасных видов деятельности следует учитывать возможность возникновения головокружения.

Побочное действие

Побочные эффекты выражены умеренно и носят преходящий характер.

Со стороны нервной системы: нечасто (~1%) — головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто (~1%) — тошнота, рвота.

Прочие: редко (0,5–1%) — тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), боли в грудной клетке, кашель, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), изжога, ортостатическое головокружение, половая дисфункция.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ирбесартан показан для комбинированной антигипертензивной терапии с блокаторами (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и тиазидными диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Предшествующее длительное лечение диуретиками в высоких дозах повышает риск развития гипотензии в начале лечения ирбесартаном из-за возможного обезвоживания организма.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками и калийсодержащими пищевыми добавками может приводить к увеличению концентрации калия в плазме крови. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при совместном применении с нифедипином, гидрохлортиазидом, варфарином. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. При совместном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии системы цитохрома Р₄₅₀ (особенно, изофермента СYP2C9), возможно влияние на метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) ирбесартана, что следует учитывать, по меньшей мере, в начале терапии и после ее отмены. В связи с указанным, ирбесартан следует с особой осторожностью назначать пациентам, которые принимают амиодарон, циметидин, омепразол, кетоконазол, флуконазол, сульфафенозол, рифампицин.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. При случайном приеме препарата в очень высоких дозах (более 900 мг) показано промывание желудка, назначение активированного угля, тщательное медицинское наблюдение и, при необходимости, проведение симптоматической терапии (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не эффективен.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности — 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ирбетан-Н - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.