Индометацин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: indometacin; [1-(4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метилиндол-3-ил] уксусной кислоты;

основные физико-химические свойства: таблетки покрытые оболочкой от желто-оранже-вого до оранжевого цвета, двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления. На поперечном разрезе видно два слоя;

состав: 1 таблетка содержит индометацина 25 мг;

вспомогательные вещества: целактоза, крахмал картофельный, коповидон, кальция стеарат, ойдрагит L 100 или ойдрагит L 100-55, титана диоксид, тальк, макрогол 6000, краситель желтый «Солнечный закат» Е 110.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противорев-матические средства. Код АТС М01А В01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действие.
Механизм действия обусловлен ингибированием циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)), что приводит к снижению синтеза простагландинов, обуславливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости. Препарат способствует ослаблению болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.), особенно болей в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Ингибирует агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям).
Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.

Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет около 98 %. Интенсивно связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты). Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) – 2–11 ч (в среднем – около 6 ч). Метаболизируется в основном в печени; подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится (на 20 % в неизменном виде) преимущественно почками – 70 %, а также с калом – 30 %.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В полость суставов проникает медленно.
У некоторых больных, особенно у пожилых и с расстройством функции почек и печени, возможна кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) препарата.

Показания к применению

Острые артриты различного генеза (в том числе и при подагре), за исключением инфекционных; хронические (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) артриты, в особенности при ревматических заболеваниях; анкилозирующий спондилит (Анкилозирующий спондилит – хроническое воспалительное заболевание сочленений и суставов позвоночника, особенно крестцово-подвздошных, межпозвонковых сочленений, реберно-позвонковых суставов и суставов отростков позвонков, имеющее тенденцию к анкилозированию (неподвижности суставов)) (болезнь Бехтерева (Болезнь Бехтерева – хроническое воспалительное заболевание сочленений и суставов позвоночника, особенно крестцово-подвздошных, межпозвонковых сочленений, реберно-позвонковых суставов и суставов отростков позвонков, имеющее тенденцию к анкилозированию (неподвижности суставов) )) и другие спондилоартриты; артроз и спондилоартроз; внесуставные ревматические заболевания мягких тканей (бурсит, миозит (Миозит – заболевание мышц различной этиологии и патогенеза, не всегда имеющее воспалительный характер. Заболевания мышц большей частью сопровождаются заболеваниями сухожилий, которые при ощупывании оказываются уплотненными, узловатыми, утолщенными, иногда укороченными, что ведет к ограничению объема движений)); болезненные отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) и воспаления после травм и оперативных вмешательств (общехирургических, гинекологических, стоматологических). В составе комплексной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)): инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов, аднексит, простатит, цистит.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь во время или после еды, не разжевывая, запивая молоком.
Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг (1 таблетка) 2 – 3 раза в сутки, при недостаточной выраженности эффекта дозу повышают до 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки. Дозу увеличивают постепенно, оценивая эффект в течение 10 – 14 дней. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или в уменьшенной дозе. Максимальная суточная доза – 200 мг (8 таблеток), при длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).
Детям, старше 14 лет, назначают в дозе 2 мг/кг массы тела в сутки в 3 – 4 приема.
Препарат обычно назначают длительно. Преждевременное прекращение приема может привести к возобновлению проявлений заболевания. Продолжительность курса лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Побочное действие

Возникающие побочные эффекты зависят от индивидуальной чувствительности, величины применяемой дозы и продолжительности лечения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, запор или диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации пищеварительного тракта; редко – стриктуры (Стриктура - резкое сужение просвета трубчатого органа вследствие патологических изменений его стенки) кишечника, стоматит, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка), метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями), кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, гепатит. Со стороны центральной и периферической нервных систем (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): головная боль, головокружение, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями); редко – тревога, обморок (Обморок – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга ), сонливость, судороги, периферическая нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах), мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), паркинсонизм (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией). Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)). Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), гипоплазия костного мозга, апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ), аутоиммунная гемолитическая анемия (Аутоиммунная гемолитическая анемия – приобретенная анемия, обусловленная усиленным разрушением эритроцитов вследствие аутоиммунной реакции), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), нарушение функции тромбоцитов. Аллергические реакции: редко – кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, выпадение волос, анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией ), бронхоспазм, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами), отек легких. Со стороны органов чувств: редко – нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), нарушения слуха. Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек. Со стороны обмена веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела): редко - гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Другое: редко – вагинальное кровотечение, повышенное потовыделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства).
Применение препарата при лечении пожилых пациентов сопровождается повышенным риском побочного действия: тяжелыми поражениями пищеварительного тракта и психотическими реакциями; в отдельных случаях может наблюдаться периферическая нейропатия с парестезиями и мышечной слабостью.
В случае появления выраженных побочных эффектов препарат необходимо срочно отменить и перейти на применение менее токсичных (токсичный - ядовитый, вредный для организма) средств.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, конъюнктивит (Конъюнктивит – воспаление слизистой оболочки (конъюнктивы) глаза. Является одним из наиболее распространенных глазных заболеваний. Это связано с высокой реактивностью конъюнктивы, а также с доступностью конъюнктивального мешка внешним влияниям) или бронхоспазм на фоне приема нестероидных противовоспалительных средств, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, кровотечение (особенно внутричерепное или из пищеварительного тракта), тромбоцитопения, гипокоагуляция, подозрение на некротический энтероколит, выраженные нарушения функции почек и/или печени, врожденные пороки сердца (тетрада Фалло (Тетрада Фалло - анатомическая аномалия с тяжелым или тотальным нарушением выброса крови из правого желудочка и дефектом межжелудочковой перегородки, из-за которой обедненная кислородом кровь из правого желудочка, минуя легочную артерию, может попадать прямо в аорту. Если у новорожденного атрезия клапана легочной артерии, то сразу наблюдается тяжелый цианоз, так как кровь попадает в легкие через артериальный проток. При отсутствии атрезии клапана цианоз развивается постепенно. У грудных детей и детей младшего возраста часто развиваются цианотические кризы: пароксизмальная одышка (внезапное увеличение частоты и глубины дыхания) с выраженным цианозом (результат внезапного уменьшения легочного кровотока, увеличения сброса крови справа налево и гипоксемии в большом круге кровообращения)\; возникают при физической нагрузке), атрезия легочной артерии (Атрезия легочной артерии – порок сердца врожденного характера )), тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), нарушения цветового зрения, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, панкреатит, эпилепсия, паркинсонизм, психические заболевания, беременность, кормление грудью, детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемение конечностей и судороги.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка и назначение 20–30 мг активированного угля. Далее проводят симптоматическое лечение с наблюдением в течение нескольких дней за состоянием пациента для своевременной диагностики возможного ульцерогенного (Ульцерогенный - вызывающий язву) действия и желудочно-кишечного кровотечения. Не удаляется при гемодиализе (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) не существует.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, пищеварительного тракта в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), при диспептических симптомах на момент назначения препарата, артериальной гипертензии (возможны задержка жидкости в организме и снижение эффективности антигипертензивных препаратов), сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии, алкоголизме, сахарном диабете.
С большой осторожностью и только при прямом врачебном контроле можно применять индометацин у больных с бронхиальной астмой, аллергическим («сенным») насморком, полипами слизистой носа, а также при хронических обструктивных заболеваниях дыхательных путей и хронических инфекциях дыхательных путей в связи с опасностью возникновения приступа бронхиальной астмы, отека Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли) или уртикарий.
У пожилых и ослабленных больных повышен риск образования язв желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), кровотечений и перфораций.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови (особенно у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени, а также при совместном применении с циклоспорином).
В случае проведения анализа на 17-кетостероиды препарат следует отменить за 48 час до исследования.

Препарат противопоказан в период беременности. На время лечения следует прекратить кормление грудью, т. к. индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных явлений, как головокружение, сонливость и чувство усталости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает диуретический эффект калийсберигающих, тиазидных и петлевых диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), а также гипотензивный эффект
-адреноблокаторов. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений пищеварительного тракта) других нестероидных противовоспалительных средств, глюкокортикоидов и колхицина. При одновременном применении с дифлунизалом существует риск возникновения сильного кровотечения из пищеварительного тракта; с пробенецидом – повышения концентрации индометацина в крови; с дигоксином, фенитоином – повышения их концентраций в крови; с циклоспорином – повышения нефротоксичного действия последнего, с ацетилсалициловой кислотой и/или другими салицилатами - повышения риска развития побочных явлений, с гипогликемическими средствами (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) – развития гипо- или гипергликемии. Усиливает токсическое (Токсический - ядовитый, вредный для организма) действие метотрексата (поскольку снижает его канальцевую секрецию). Задерживает в плазме литий и снижает его клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) у пациентов с психическими заболеваниями. При употреблении спиртных напитков повышается риск развития побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защи

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.