Гидрокортизона ацетат

Средняя цена в аптеках

ГИДРОКОРТИЗОНА АЦЕТАТ
сусп. д/ин. 2,5 % амп. 2 мл, №1035.05 грн.

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Hydrocortisone; прегнен-4-триол-11β, 17α, 21-диона-3,20,21-ацетат;

Основные физико-химические свойства: белая или белая с желтоватым оттенком взвесь со специфическим запахом, которая при стоянии оседает. Осевшие частицы при энергичном встряхивании в течение 2 минут вновь переходят в состояние суспензии;

Состав: одна ампула содержит — гидрокортизона (Гидрокортизон - гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме) ацетата 0,05 г (1 мл — 0,025 г); вспомогательные вещества — пропиленгликоль, поливинилпирролидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, D-сорбит (Сорбит - бесцветные кристаллы сладкого вкуса. Содержатся в морских водорослях, соке рябины. Применяются в производстве аскорбиновой кислоты, в косметике. Заменитель сахара для больных сахарным диабетом), вода для инъекций.

Форма выпуска

2,5 % суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоидные гормональные препараты.

Фармакологические свойства

Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Противовоспалительное действие заключается в подавлении всех фаз (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) воспаления: стабилизация клеточных и субклеточных мембран, уменьшение выхода протеолитических ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) из лизосом (Лизосомы - клеточные структуры, содержащие ферменты, способные расщеплять белки, нуклеиновые кислоты и полисахариды), торможение супероксидного, гидроксильного и других свободных радикалов (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) кислорода. Гидрокортизон снижает освобождение медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления, в том числе интерлейкина (Интерлейкины (ИЛ) - одна из групп цитокинов. ИЛ представляют собой полипептидные медиаторы (молекулярная масса от 5 до 50 KDa), участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма. Исторически сложилось обозначение ИЛ порядковыми номерами (с 1 по 25, напр., ИЛ-1, ИЛ-2 и т. п.). ИЛ не относятся к единой подгруппе цитокинов; их подразделяют на провоспалительные ИЛ, ростовые, дифференцировочные факторы и отдельные регуляторные цитокины)-1 (ИЛ-1), гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты), серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п), брадикинина (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление. Класс ACE ингибиторов, которые используются для снижения кровяного давления, повышает уровень брадикинина, в дальнейшем снижающий кровяное давление. Брадикинин воздействует на кровеносные сосуды, высвобождая простациклин, оксид азота (II)) и др.; уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протеаз. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивая при этом объем циркулирующей крови и повышая артериальное давление (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (противошоковое действие). Увеличивает выделение калия, повышает катаболизм (Катаболизм (от греч. katabole - сбрасывание, разрушение) (диссимиляция) - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). В процессе катаболизма происходит освобождение энергии, заключенной в химических связях крупных органических молекул, и запасание ее в форме богатых энергией фосфатных связей аденозинтрифосфата (АТФ). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение. Основные конечные продукты катаболизма - вода, CO2 и NH3, мочевина, молочная кислота) белков. Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов (Лимфоцит (от лимфа и греч. ktos - вместилище, здесь - клетка) - клетки иммунной системы, представляющие собой разновидность лейкоцитов, белых кровяных клеток. Лимфоциты - главные клетки иммунной системы, обеспечивают гуморальный иммунитет (выработка антител), клеточный иммунитет (контактное взаимодействие с клетками-жертвами), а также регулируют деятельность клеток других типов. В крови взрослого человека в норме содержится 20-35 % лимфоцитов (1000-3000 кл/мкл). В то же время кровь содержит только около 2 % лимфоцитов, находящихся в организме, остальные 98 % находятся в тканях. По функциональным признакам различают три типа лимфоцитов: B-клетки, T-клетки, NK-клетки. В-лимфоциты распознают чужеродные структуры (антигены), вырабатывая при этом специфические антитела (белковые молекулы, направленные против чужеродных структур). Т-лимфоциты выполняют функцию регуляции иммунитета. Т- помощники стимулируют выработку антител, а Т-супрессоры тормозят ее. NK-лимфоциты осуществляют контроль за качеством клеток организма. При этом NK-лимфоциты способны разрушать клетки, которые по своим свойствам отличаются от нормальных клеток, напр., раковые клетки) в крови, тем самым уменьшает влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, снижает образование фиксированных иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика

Сравнительно медленно всасывается из места введения. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови до 90% препарата (транскортином — 80 % и альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) — 10 %), около 10 % находится в виде свободной фракции. Метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) осуществляется в печени. Через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов) в отличие от синтетических производных. Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно через почки.

Показания к применению

Неинфекционные артриты, синовиит при остеоартрозе, остеоартриты ревматического и другого происхождения (за исключением туберкулезного, гонорейного, гнойного и других артритов, связанных с инфекциями), бурситы, эпикондилиты, тендовагиниты, воспалительные контрактуры. Острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса-Фридериксена), врожденная гипоплазия надпочечников; сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на введение лекарств, профилактика и лечение анафилактического, геморрагического, кардиогенного и травматического шока (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока); является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии); самопроизвольная и ортостатическая гипонтензия, инфаркт миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), геморрагический инсульт (Инсульт (от лат. insulto - скачу, впрыгиваю) - «мозговой удар» - острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др), синдром Морганьи-Адамса-Стокса; кома (Кома - нарушение сознания. Состояние ареактивности, из которого больного невозможно вывести путем стимуляции; при глубокой коме отсутствуют даже примитивные защитные рефлексы) при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность, постгемотрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, тиреотоксический криз, тиреоидит; бронхиальная астма и другие аллергические состояния.

Способ применения и дозы

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси. Препарат применяют: в полость суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) вводят по 5 — 25 мг (0,1 — 1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю, 3-5 инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) на курс). Действие препарата начинается спустя 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель. Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) по 50-300 мг до 1000 — 1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 — 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем — каждые 8-12 часов. Детям — каждые 4 часа 1-2 мг/кг, оптимальная суточная доза 6-9 мг/кг.

Побочное действие

При применении суспензии (Суспензия - жидкая лекарственная форма, представляющая собой дисперсную систему, содержащую одно или несколько твердых лекарственных веществ, суспендированных в соответствующей жидкости. Суспензии используют для внутреннего и наружного применения, а также для инъекций) гидрокортизона ацетата может быть снижение иммунологической реактивности, ведущее к обострению хронических (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) очагов инфекции. На фоне лечения могут быть: обострение язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального и внутриглазного давления, катаракта (Катаракта (от греч. katarrhaktes - водопад) - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение), замедление ранозаживления, гипергликемия. Происходит задержка в организме натрия и усиленное выведение калия и кальция с возможностью развития отеков, гипокалиемии и остеопороза (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии). Могут отмечаться повышение свертываемости крови, нарушения менструального цикла, а также нарушения функций нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): бессонница, возбуждение, эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), эпилептиформные судороги, головная боль, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), психоз (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)). В отдельных случаях возможны аллергические реакции (Аллергические реакции - это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (при длительном использовании).

Противопоказания

Беременность и период кормления грудью, младший детский возраст, сахарный диабет, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тромбоэмболия, пиело- и гломерулонефриты (Гломерулонефрит - болезнь почек, характеризующаяся двусторонними аутоиммунными воспалительными изменениями в клубочках) с почечной недостаточностью, генерализованный остеопороз, алкоголизм, эпилепсия, острые психозы, синдром и болезнь Иценко-Кушинга, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, трофические язвы, острые инфекционные заболевания (туберкулез в активной фазе, микозы, вирусные заболевания, СПИД, сифилис), недавно перенесенные хирургические вмешательства, системные грибковые инфекции, гиперкоагуляция крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя вводить в одном шприце с гепарином из-за образования осадка. Фенобарбитал, дифенин и другие препараты, стимулирующие метаболические процессы в печени, ускоряют биотрансформацию (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) и элиминацию гидрокортизона. Гидрокортизон ускоряет элиминацию средств, подвергающихся метаболизму в печени (барбитураты, дигитоксин, антибиотики (Антибиотики - вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина, левомицетина и др.). Повышает реакцию на катехоламины (Катехоламины - производные пирокатехина. Природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы, первые два - гормоны надпочечников животных и человека. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма, обеспечивая гомеостаз. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает), что может спровоцировать гипертонический криз (Гипертонический криз - критическое гипертензивное состояние, сопровождающиеся энцефалопатией (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга), острой левожелудочковой недостаточностью, коронарной недостаточностью (стенокардия, инфаркт миокарда). По скорости развития симптомов выделяют кризы: 1) требующие неотложной терапии (лекарственные средства можно вводить внутрь или под язык - клонидин); 2) требующие экстренной терапии (лекарственные вещества короткого действия вводят в/в)). При совместном применении с парацетамолом повышает его гепатотоксичность. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилятационного поражения миокарда и сердечной недостаточности (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца). Соблюдать осторожность при совместном применении гидрокортизона и противодиабетических препаратов, диуретиков (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), салицилатов.

Передозировка

Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям желудочно-кишечного тракта, обострению хронических инфекций, развитию снидрома Иценко-Кушинга. Лечение передозировки симптоматическое.

Особенности применения

При длительном применении следует назначать препараты калия для предупреждения гипокалиемии. Необходимо осуществлять контроль за артериальным давлением, содержанием сахара в крови, калия в крови, свертываемостью крови, диурезом (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) и массой тела больного. В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется вакцинация (Вакцинация - метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного). Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Лечение гидрокортизоном может маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, присоединение новых инфекций.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +18°С. Замораживание не допускается. Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 2 мл в пачки из картона.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua