гидрокортизона ацетат

инструкция по медицинскому применению
(Hydrocortisoni-acetas - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Hydrocortisone; прегнен-4-триол-11β, 17α, 21-диона-3,20,21-ацетат;

Основные физико-химические свойства: белая или белая с желтоватым оттенком взвесь со специфическим запахом, которая при стоянии оседает. Осевшие частицы при энергичном встряхивании в течение 2 минут вновь переходят в состояние суспензии;

Состав: одна ампула содержит — гидрокортизона (Гидрокортизон – гормон, вырабатываемый корой надпочечников (кортикостероид). Участвует в регуляции углеводного, белкового и жирового обмена. Стимулирует распад белков и синтез углеводов в организме. Применяют как противовоспалительное и противоаллергическое средство, а также при его недостаточности в организме) ацетата 0,05 г (1 мл — 0,025 г); вспомогательные вещества — пропиленгликоль, поливинилпирролидон, натрия хлорид, спирт бензиловый, D-сорбит (Сорбит – бесцветные кристаллы сладкого вкуса. Содержатся в морских водорослях, соке рябины. Применяются в производстве аскорбиновой кислоты, в косметике. Заменитель сахара для больных сахарным диабетом), вода для инъекций.

Форма выпуска

2,5 % суспензия.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоидные гормональные препараты.

Фармакологические свойства

Гидрокортизона ацетат относится к группе глюкокортикостероидов естественного происхождения. Обладает противошоковым, антитоксическим, иммуносупрессивным, антиэкссудативным, противозудным, противовоспалительным, десенсибилизирующим, антиаллергическим действием. Тормозит реакции гиперчувствительности (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), пролиферативные и экссудативные процессы в очаге воспаления. Действие гидрокортизона ацетата опосредовано через специфические внутриклеточные рецепторы (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс). Противовоспалительное действие заключается в подавлении всех фаз воспаления: стабилизация клеточных и субклеточных мембран, уменьшение выхода протеолитических ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) из лизосом, торможение супероксидного, гидроксильного и других свободных радикалов кислорода. Гидрокортизон снижает освобождение медиаторов воспаления, в том числе интерлейкина-1 (ИЛ-1), гистамина, серотонина, брадикинина и др.; уменьшает высвобождение арахидоновой кислоты из фосфолипидов и синтез простагландинов, лейкотриенов, тромбоксана, Тормозит продукцию коллагеназы и активирует синтез ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протеаз. Повышает уровень гликогена в печени, тормозит выделение натрия и воды, увеличивая при этом объем циркулирующей крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и повышая артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) (противошоковое действие). Увеличивает выделение калия, повышает катаболизм белков. Как и другие глюкокортикоиды, гидрокортизон снижает количество Т-лимфоцитов (Лимфоциты – один из типов лейкоцитов. Участвуют в образовании антител, поставляют питательные вещества другим клеткам; способны превращаться в клетки других типов – моноциты, макрофаги, фибробласты и др) в крови, тем самым уменьшает влияние Т-хелперов на В-лимфоциты, снижает образование фиксированных иммунных комплексов, уменьшая проявления аллергических реакций.

Фармакокинетика

Сравнительно медленно всасывается из места введения. Связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови до 90% препарата (транскортином — 80 % и альбуминами (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) — 10 %), около 10 % находится в виде свободной фракции. Метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) осуществляется в печени. Через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) проникает незначительное количество препарата (до 67 % разрушается в самой плаценте до неактивных метаболитов) в отличие от синтетических производных. Метаболиты гидрокортизона выводятся преимущественно через почки.

Показания к применению

Неинфекционные артриты, синовиит при остеоартрозе, остеоартриты ревматического и другого происхождения (за исключением туберкулезного, гонорейного, гнойного и других артритов, связанных с инфекциями), бурситы, эпикондилиты, тендовагиниты, воспалительные контрактуры. Острая надпочечниковая недостаточность (синдром Уотерхауса-Фридериксена), врожденная гипоплазия надпочечников; сывороточная болезнь, реакция гиперчувствительности на введение лекарств (Лекарства – вещества естественного происхождения или искусственно созданные и предназначенные для излечения различных заболеваний. Выделяют следующие лекарственные формы: жидкие (растворы, настои и др.), мягкие (мази, линименты и др.), твердые (порошки, таблетки), газообразные (аэрозоли)), профилактика и лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) анафилактического, геморрагического, кардиогенного и травматического шока; самопроизвольная и ортостатическая гипонтензия, инфаркт миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), геморрагический инсульт, синдром Морганьи-Адамса-Стокса; кома при нарушении мозгового кровообращения и воспалительных заболеваниях мозга, гипотиреоидная и печеночная кома, множественная кровоточивость, острая печеночная недостаточность, постгемотрансфузионные осложнения, синдром Мендельсона, тиреотоксический криз, тиреоидит; бронхиальная астма и другие аллергические состояния.

Способ применения и дозы

Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси. Препарат применяют: в полость суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) вводят по 5 — 25 мг (0,1 — 1 мл (в зависимости от размера сустава) 1 раз в неделю, 3-5 инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) на курс). Действие препарата начинается спустя 6-25 часов после введения и продолжается несколько дней или недель. Внутримышечно вводят глубоко в ягодичную мышцу в дозе по 50-300 мг до 1000 — 1500 мг в сутки. При острых, угрожающих жизни состояниях вводят по 100 — 150 мг каждые 4 часа в течение 48 часов; затем — каждые 8-12 часов. Детям — каждые 4 часа 1-2 мг/кг, оптимальная суточная доза 6-9 мг/кг.

Побочное действие

При применении суспензии гидрокортизона ацетата может быть снижение иммунологической реактивности, ведущее к обострению хронических (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) очагов инфекции. На фоне лечения могут быть: обострение язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, повышение артериального и внутриглазного давления, катаракта, замедление ранозаживления, гипергликемия. Происходит задержка в организме натрия и усиленное выведение калия и кальция с возможностью развития отеков, гипокалиемии и остеопороза. Могут отмечаться повышение свертываемости крови, нарушения менструального цикла, а также нарушения функций нервной системы (Нервная система – совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой): бессонница, возбуждение, эйфория, эпилептиформные судороги, головная боль, депрессия, психоз. В отдельных случаях возможны аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (при длительном использовании).

Противопоказания

Беременность и период кормления грудью, младший детский возраст, сахарный диабет, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, тромбоэмболия, пиело- и гломерулонефриты с почечной недостаточностью, генерализованный остеопороз, алкоголизм, эпилепсия, острые психозы, синдром и болезнь Иценко-Кушинга, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, трофические язвы, острые инфекционные заболевания (туберкулез в активной фазе, микозы, вирусные заболевания, СПИД, сифилис), недавно перенесенные хирургические вмешательства, системные грибковые инфекции, гиперкоагуляция крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нельзя вводить в одном шприце с гепарином из-за образования осадка. Фенобарбитал, дифенин и другие препараты, стимулирующие метаболические процессы в печени, ускоряют биотрансформацию и элиминацию гидрокортизона. Гидрокортизон ускоряет элиминацию средств, подвергающихся метаболизму в печени (барбитураты, дигитоксин, антибиотики (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) группы пенициллина, левомицетина и др.). Повышает реакцию на катехоламины, что может спровоцировать гипертонический криз. При совместном применении с парацетамолом повышает его гепатотоксичность. При сочетании с амфотерицином В возможно развитие дилятационного поражения миокарда и сердечной недостаточности. Соблюдать осторожность при совместном применении гидрокортизона и противодиабетических препаратов, диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), салицилатов.

Передозировка

Превышение дозы или длительное введение препарата может привести к угнетению собственной продукции глюкокортикоидов, повышению артериального давления, язвенным кровотечениям желудочно-кишечного тракта, обострению хронических инфекций, развитию снидрома Иценко-Кушинга. Лечение передозировки симптоматическое.

Особенности применения

При длительном применении следует назначать препараты калия для предупреждения гипокалиемии. Необходимо осуществлять контроль за артериальным давлением, содержанием сахара в крови, калия в крови, свертываемостью крови, диурезом и массой тела больного. В период лечения гидрокортизоном не рекомендуется вакцинация (Вакцинация – метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного). Для предупреждения развития вторичного гипокортицизма, вызванного отменой лечения, доза должна снижаться постепенно. Лечение гидрокортизоном может маскировать некоторые проявления инфекционного процесса, присоединение новых инфекций.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте при температуре не выше +18°С. Замораживание не допускается. Срок хранения указан на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 2 мл в пачки из картона.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua