Общая характеристика
международное и химическое названия: Hydrochlorothiazide;
6-хлор-7-сульфамоил-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин-1,1-диоксид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность и вкрапления серого цвета;
состав: одна таблетка содержит гидрохлортиазида 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Тиазидные диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Гидрохлоротиазид. АТС С03А А03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Гидрохлортиазид – диуретическое и салуретическое средство. Блокирует реабсорбцию ионов натрия, хлора и воды в дистальных канальцах нефрона. Увеличивает выведение ионов калия, магния, бикарбоната; уменьшает выведение кальция с мочой в результате прямого действия на дистальные канальцы, что может предотвращать образование кальциевых почечных конкрементов.
Препарат способствует снижению повышенного артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), вызывает уменьшение полиурии у больных с несахарным диабетом (механизм действия окончательно невыяснен). В ряде случаев препарат понижает внутриглазное давление при глаукоме.
Фармакокинетика. После приема внутрь 60-80 % гидрохлортиазида быстро всасывается из пищеварительного тракта. Диуретический эффект наступает через 2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается до 12 ч.
Приблизительно 95 % гидрохлортиазида выводится в неизмененном виде почти полностью через почки. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 5,6-14,8 ч. Незначительные количества препарата выводятся с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)).
Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер, попадает в материнское молоко.
Показания к применению
Артериальная гипертензия; отеки при застойной сердечной недостаточности, циррозе печени с асцитом; лечении (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) кортикостероидами (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) и эстрогенами (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток); некоторых нарушениях функции почек (включая нефротический синдром, острый гломерулонефрит, хроническую (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) почечную недостаточность); центральный и нефрогенный несахарный диабет, глаукома (субкомпенсированные формы).
Гидрохлортиазид применяют также для профилактики образования кальциевых почечных конкрементов, при идиопатической гиперкальциурии.
Способ применения и дозы
Гидрохлортиазид назначают внутрь во время или после еды. Дозу устанавливают индивидуально. Разовая доза при приеме препарата как диуретика от 0,025 г до 0,2 г. В легких (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) случаях назначают по 0,025 г – 0,05 г (1-2 таблетки) в день, в более тяжелых случаях – по 0,1 г в день.
При длительном лечении иногда назначают препарат по 2-3 раза в неделю. Длительность каждого курса и общая длительность приема зависит от характера и тяжести патологического процесса, эффекта переносимости.
При гипертонической болезни назначают по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) в день, как правило, вмести с гипотензивными препаратами.
При глаукоме принимают по 0,025 г в день.
Детям назначают внутрь в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела однократно или в два приема.
Для профилактики образования конкрементов в почках – по 50 мг дважды в сутки.
При несахарном диабете в начале лечения суточная доза составляет 100 мг в 2-4 приема, в дальнейшем возможно снижение дозы.
Дозу корригируют зависимо от состояния больного.
Побочное действие
Гидрохлортиазид, как правило, хорошо переносится. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются гипокалиемия, диспептические явления, реже – спутанность сознания, судороги, ослабление процессов мышления, утомляемость, раздражительность, спазмы в мышцах; сухость во рту, ощущение жажды, тошнота или рвота; неритмическое сердцебиение, слабый пульс. Редко – агранулоцитоз, аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты), холецистит или панкреатит, нарушения функции печени (желтушность склер или кожи), тромбоцитопения (непривычная кровоточивость, дегтеобразный стул, кровь (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) в моче или кале, петехии на коже). Иногда – анорексия, снижение половой функции, диарея, ортостатическая гипотензия, фотосенсибилизация.
Противопоказания
Анурия или выраженные нарушения функции почек, тяжелые формы подагры и сахарного диабета, нарушения функции печени, гиперкальциемия, системная красная волчанка в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), панкреатит, повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к тиазидным диуретикам или другим сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидные препараты – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний), симпатэктомия.
Беременность (1 триместр), лактация.
Передозирование
Могут наблюдаться нарушения водно-электролитного баланса, тошнота, общая слабость, головокружение, обострение подагры. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение с мониторингом концентрации солей и функции почек. При гипокалиемии назначают аспаркам, калия хлорид; при гиперхлоремическом алкалозе вводят изотонический раствор (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида, для меньших проявлений подагры назначают аллопуринол.
Особенности применения
Лечение препаратом следует проводить под контролем врача.
Дозы на протяжении суток необходимо распределять таким образом, чтобы свести к минимуму неудобства, связанные с диуретическим действием препарата (за исключением несахарного диабета).
Привычка принимать Гидрохлортиазид в одно и то же время помогает придерживаться рекомендованного режима и схемы применения.
Если Вы пропустили дозу, то необходимо принять ее как можно быстрее. Не принимайте препарат, если уже почти настало время приема следующей дозы, то есть не удваивайте дозу.
При применении Гидрохлортиазида как антигипертензивного средства важно соблюдать диету, ограничивать потребление натрия и/или уменьшить массу тела.
Больные с повышенной чувствительностью к сульфаниламидным препаратам, буметаниду, фуросемиду или ингибиторам (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) карбоангидразы могут иметь повышенную чувствительность к Гидрохлортиазиду.
Больные пожилого возраста могут быть чувствительнее к препарату, что требует корректировки доз.
Необходимо быть осторожными при подборе доз для больных подагрой (в связи со способностью Гидрохлортиазида повышать уровень мочевой кислоты), а также для больных с тяжелыми формами коронарного (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) или церебрального атеросклероза.
При сахарном диабете может возникнуть гипергликемия, особенно на фоне гипокалиемии.
При почечной недостаточности необходимо тщательно следить за электролитным балансом и клиренсом креатинина. Выраженная потеря воды и электролитов при длительном лечении высокими дозами Гидрохлортиазида может обострить симптоматику почечной недостаточности.
Во время беременности показания для применения препарата должны быть тщательно обоснованы. Гидрохлортиазид не следует назначать при эклампсии, преэклампсии или отеках любого генеза в период беременности.
Ввиду наличия у препарата фотосенсибилизирующих свойств необходимо избегать чрезмерной инсоляции.
Больной может не ощущать симптомы гипертензии, поэтому важно принимать препарат даже при хорошем самочувствии.
Не рекомендуется назначать препарат при нарушениях липидного обмена, гиперхолестеринемии, гипертриглицеридемии, гипонатриемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гидрохлортиазид может снижать почечный клиренс амантадина, что приводит к повышению концентрации последнего в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови и увеличению вероятности токсического (Токсический – ядовитый, вредный для организма) действия амантадина.
При одновременном применении Гидрохлортиазида и амиодарона возможно повышение риска возникновения сердечных аритмий (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), связанных с гипокалиемией.
При одновременном применении Гидрохлортиазида и антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (производные кумарина или индандиона) могут снижаться антикоагулянтные свойства последних, а также может повышаться синтез факторов свертывания крови, что требует корректировки доз.
Препарат может повышать уровень глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, что требует корректировки доз инсулина и пероральных противодиабетических средств (Противодиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета).
Нестероидные противовоспалительные средства (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)), особенно индометацин, могут снижать антигипертензивный и диуретический эффект Гидрохлортиазида, что требует тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск развития почечной недостаточности при одновременном применении с Гидрохлортиазидом.
Одновременное применение Гидрохлортиазида с высокими дозами препаратов, содержащих кальций, может привести к развитию гиперкальциемии.
При одновременном применении Гидрохлортиазида и препаратов наперстянки увеличивается вероятность токсического действия наперстянки, связанного с гипокалиемией и гипомагниемией.
При одновременном применении Гидрохлортиазида с дофамином возможно повышение диуретического и натрийуретического действия.
При одновременном применении Гидрохлортиазида и средств, которые вызывают гипокалиемию, возникает риск развития тяжелой гипокалиемии, что требует мониторинга концентрации калия в сыворотке крови (Сыворотка крови – жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение) и деятельности сердца, а также дополнительного назначения препаратов калия.
При одновременном применении Гидрохлортиазида с антигипертензивными препаратами возможно повышение гипотензивного эффекта, что требует корректировки доз.
Одновременное применение Гидрохлортиазида с препаратами лития не рекомендуется в связи с возможностью повышения токсического действия лития и опасностью развития нефротических эффектов.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности. 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в пачке.
Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".
Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.
Сайт. www.bhfz.com.ua
|