АТС классификация:

• Дерматологические средства

Международное название:

• Griseofulvin

Общая характеристика

международное и химическое названия: Griseofulvin, (1`S,6`R)-7-хлор-2́,4,6-триметокси-6́-метилcпиро[бензофуран-2(3Н`), 1`-[2]циклогексен]-3,4`-дион;́
основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью. На поверхности таблеток допускается мраморность;
состав: 1 таблетка содержит гризеофульвина 0,125 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения. Код АТС D01В А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гризеофульвин является антибиотиком (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики), продуцируемым плесневым грибком (Грибки – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) Penicillinum nigricans, фунгистатическим средством, активным по отношению к различным дерматомицетам (трихофитонам, микроспорумам, эпидермофитонам). Препарат ингибирует деление грибковых клеток в метафазе, нарушая структуру митотического веретена. Гризеофульвин в разной степени накапливается в клетках кожи, волос, ногтей, обеспечивая резистентность (Резистентность – устойчивость организма к воздействию различных повреждающих факторов) к грибковой инфекции. По мере отмирания пораженного кератина (Кератин – фибриллярный белок, составляющий основу рогового слоя кожи, волос) происходит замена его здоровым.

Фармакокинетика. Метаболизируется в печени с образованием основных метаболитов: 6-метилгризеофульвина и глюкуронидного производного. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 24 ч. Выводится почками. С мочой в неизмененном виде выводится менее 1%, с калом – 36 %.

Показания к применению

Трихофития, фавус и микроспория волосистой части головы и гладкой кожи, эпидермофития кожных покровов, вызванная трихофитоном, а также поражения ногтей (онихомикозы), вызванные патогенными грибами (Грибы – группа растений, вызывающие те или иные заболевания, а также используемые для производства антибиотиков. Большинство из них питается разлагающимися органическими веществами растительного или животного происхождения. Некоторые ведут паразитический образ жизни, существуя в организме живых растений, насекомых, птиц, рыб, животных и человека. Наиболее важное значение в патологии человека и практическое промышленное применение имеют три большие группы грибков – плесневые, дрожжевые (и дрожжеподобные) и дерматомицеты, или дерматофиты (паразиты кожи, волос и ногтей). Плесневые грибки интенсивно растут на залежалых кусках хлеба, сыра, на овощах и плодах, на различных растительных остатках, а также на стенах сырых, плохо проветриваемых помещений. Наиболее распространены различные виды плесневых грибков рода аспергиллов и рода пенициллов. Живут они в основном в почве, а также на растениях, находятся в воздухе и являются постоянными обитателями кожи и слизистых оболочек животных и человека. Плесневые грибки широко используют в медицинской, микробиологической и пищевой промышленности. Из них были выделены вещества, названные впоследствии антибиотиками (в частности, пенициллин). Некоторые плесневые грибки являются возбудителями болезней – микозов, в частности, аспергиллёза, отомикоза, микотоксикозов, фузариотоксикоза. Дрожжевые и дрожжеподобные грибки также могут послужить причиной некоторых болезней человека, в частности, кандидозов, криптококкозов. Дерматомицеты (дерматофиты) являются возбудителями грибковых заболеваний кожи – фавуса (парши), микроспории, микоза стоп, трихофотии, эпидермофитии) (трихофитоном, красным эпидермофитоном).

Способ применения и дозы

Таблетки принимают во время еды в три приема вместе с 1 чайной ложкой растительного масла. При микроспории взрослым назначают 1 г Гризеофульвина в сутки, детям (с 3 лет) – из расчета 21-22 мг/кг в сутки. Препарат принимают ежедневно до первого отрицательного результата микологического исследования, затем в той же дозе в течение 2 недель через день и 4 раза на протяжении 2 недель.
При онихомикозе, трихофитии, фавусе волосистой части головы суточная доза Гризеофульвина для взрослых при массе тела до 50 кг составляет 625 мг (5 таблеток), при большей массе назначают дополнительно по 125 мг на каждые 10 кг. Детям и подросткам назначают по 16 мг/кг в сутки. При микозах, которые трудно поддаются лечению (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)), курс терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) может продолжаться до 12 месяцев.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: гепатит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии.
Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): крапивница, кожные высыпания, мультиформная эритема, токсический (Токсический – ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некроз.
Со стороны ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) и периферической нервной системы (Периферическая нервная система – часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС): периферическая невропатия, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения.
Прочие: кандидозный стоматит, фотосенсибилизация, иногда – волчанка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность – повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата, выраженная лейкопения и системные заболевания крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), органические поражения печени и почек, порфирия, злокачественные новообразования, беременность, лактация (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), детский возраст до 3 лет.

Передозировка

Клинические проявления передозировки Гризеофульвина не известны.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к пенициллинам, при гипокоагуляционных состояниях. Пациентам, профессиональная деятельность которых требует скорости реакции и повышенного внимания, препарат не назначают. При применении препарата рекомендуется прием витаминных препаратов: кислоты аскорбиновой и витаминных препаратов группы В. При кандидозе препарат неэффективен. В период лечения Гризеофульвином необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

За счет стимуляции микросомальных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени Гризеофульвином возможно понижение эффективности непрямых коагулянтов (Коагулянты – кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) и пероральных контрацептивов. Одновременный прием с барбитуратами приводит к ослаблению противогрибковых свойств Гризеофульвина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом месте при температуре от 15 до 25°С.

Срок годности. 3 года 6 месяцев.

Правила отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 2 упаковке в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua