Гриппоцитрон форте

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

ГРИППОЦИТРОН ФОРТЕ пор. д/оральн. р-ра пакет 4 г, № 10

№ UA/1470/01/02 от 30.12.2009 до 30.12.2014

ГРИППОЦИТРОН ХОТ ЛИМОН пор. д/оральн. р-ра пакет 4 г, № 5, № 10

№ UA/10174/01/01 от 22.10.2009 до 25.06.2014

ГРИППОЦИТРОН ХОТ ОРАНЖ пор. д/оральн. р-ра пакет 4 г, № 5, № 10

№ UA/1470/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Гриппоцитрон — жаропонижающее, обезболивающее, антигистаминное, сосудосуживающее, противовоспалительное комбинированное лекарственное средство. Фармакологический эффект обусловлен действием компонентов, входящих в состав препарата — парацетамола, аскорбиновой кислоты, фенирамина малеата и фенилэфрина гидрохлорида.

Парацетамол ингибирует синтез простагландинов и других медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) боли и воспаления преимущественно в ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). В меньшей степени влияет на периферическую нервную систему (Периферическая нервная система - часть нервной системы, представленная нервными волокнами и нервными узлами, лежащими вне ЦНС), блокируя проведение болевых импульсов. Оказывает жаропонижающее, обезболивающее и слабое противовоспалительное действие.

Аскорбиновая кислота (витамин (Витамины - органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности) С) компенсирует повышенную потребность организма в витамине С при респираторных (Респираторный - дыхательный, относящийся к дыханию) инфекциях, повышает неспецифическую резистентность (Резистентность - устойчивость организма, невосприимчивость к каким-либо факторам внешнего воздействия. В частности неспецифической резистентностью называют средства врожденного иммунитета. Термин чаще применяется в отношении микроорганизмов (возникновение механизмов невосприимчивости к антимикробным лекарственным средствам, к антибиотикам) или растений (к болезням). В отношении человека и животных чаще используется термин иммунитет) организма. Обладает антиоксидантными свойствами, принимает участие в регуляции окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Улучшает переносимость парацетамола и увеличивает период его действия (T1/2).

Фенирамина малеат — блокатор (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) гистаминовых Н1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) на эффекторных клетках, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает сосудисто-тканевую проницаемость слизистых оболочек верхних дыхательных путей, предотвращает развитие отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) тканей, снижает выраженность местных экссудативных процессов, устраняет слезотечение, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ) в глазах и носу.

Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметик, стимулятор преимущественно ?-адренорецепторов, оказывает умеренное сосудосуживающее действие, способствуя устранению отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей и околоносовых пазух, уменьшению ринореи, слезотечения и улучшению носового дыхания.

Фармакокинетика. Парацетамол после приема внутрь быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ, преимущественно в верхних отделах кишечника.
Cmax в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 30–60 мин. Связь с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови — 25%. Проникает через плацентарный барьер, незначительная часть экскретируется в грудное молоко.
95% парацетамола метаболизируется в печени путем сульфо- и глюкуроноконъюгации с образованием сульфата и глюкорунида, а также окисления системой цитохромов Р450. В зависимости от концентрации в плазме крови частично подвергается деацетилированию или гидроксилированию. При применении в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) T? составляет 1–4 ч. При приеме дозы 650 мг Cmax в плазме крови составляет 5–20 мкг/мл. Продолжительность действия — 3–4 ч. Основной путь выведения — с мочой (90–100% в течение 24 ч), в виде конъюгатов глюкуронидов (60%), сульфатов (35%) или цистеина (3%); менее 3% экскретируется в неизмененном состоянии.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в тонком кишечнике. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет приблизительно 70%. Уровень связывания с белками плазмы крови низкий. Накапливается в плазме крови и клетках, Cmax создается в железистых тканях. Метаболизируется преимущественно в печени. Выводится в виде метаболитов, частично — в неизмененном виде, в основном с мочой, а также с калом, потом, грудным молоком.

Фенирамина малеат хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1–2,5 ч. Биотрансформация (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) происходит в печени путем окисления системой цитохромов Р450; T1/2 составляет 16–19 ч. Выделяется в основном почками, с мочой в неизмененном состоянии или в виде метаболитов выводится 70–83% принятой внутрь дозы. Фенилэфрин при приеме внутрь плохо всасывается в ЖКТ, характеризуется низкой биодоступностью. Действие наступает быстро и длится приблизительно 20 мин. Подвергается биотрансформации при участии МАО в стенке кишечника, а также пресистемному метаболизму (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в печени. Выделяется почками.

Показания

симптоматическое лечение инфекционно-воспалительных заболеваний (грипп (Грипп – острое инфекционное заболевание, характеризующееся поражением респираторного тракта и интоксикацией), ОРВИ, простудные заболевания), сопровождающиеся повышенной температурой тела, ознобом, головной болью, насморком, отеком слизистой оболочки носа (ринитом (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк)), чиханием и болью в мышцах (ломота), а также аллергического ринита, ринофарингита.

Применение

внутрь взрослым и детям в возрасте 12 лет (Гриппоцитрон Хот лимон) и 14 лет (Гиппоцитрон Фроте) по 1 пакетику каждые 4–6 ч, но не больше 3 пакетов в сутки. Перед применением содержимое 1 пакета растворить в стакане кипяченой горячей воды (не кипятка); принимать теплым.
Продолжительность лечения — до 5 дней (но не более).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, выраженная АГ, желудочковая тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, аденома (Аденома - доброкачественная опухоль молочной, щитовидной и др. желез, а также желез слизистых оболочек, например, желудка) предстательной железы с затрудненным мочеиспусканием, обструкция (Обструкция - препятствие, непроходимость) шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, стенозирующая пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), заболевания легких (включая БА), закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия, заболевания крови; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 12 лет для препарата Гриппоцитрон Хот лимон; детский возраст до 14 лет — Гриппоцитрон Форте.

Побочные эффекты

Возможны сонливость, головокружение, сухость во рту или горле, утомляемость, головная боль, бессонница, раздражительность или нервозность, тахикардия и ощущение сердцебиения, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )). Редко (преимущественно у детей) возбужденность и нарушение сна.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета) или метеоризм.

Побочные реакции, связанные с действием парацетамола:
аллергические реакции — изредка крапивница, зуд, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и нарушение ориентации (обычно развивается при приеме в высоких дозах);

со стороны ЖКТ: изредка — боль в эпигастрии, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз (трансаминазы - ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом), как правило, без развития желтухи (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), гепатонекроз (дозозависимый эффект); при продолжительном применении, особенно в высоких дозах, возможно гепатотоксическое действие;

со стороны органов кроветворения: изредка — тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), нейтропения (Нейтропения – снижение абсолютного числа циркулирующих нейтрофилов (подвид лейкоцитов) ); в единичных случаях — агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ); при продолжительном применении, особенно в высоких дозах, возможна анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина) (гемолитическая и апластическая), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами), сульфгемоглобинемия;

со стороны мочевыводящей системы: при продолжительном применении, особенно в высоких дозах, возможно нефротоксическое действие (в том числе почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз);

прочие: изредка — снижение уровня АД; у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты (при БА в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики)) иногда реакции гиперчувствительности.

Побочные реакции, связанные с симпатомиметическим действием фенилэфрина: незначительное повышение АД (особенно у пациентов с АГ), рефлекторная брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), мидриаз (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга); задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ) и затруднение мочевыделения; возможно влияние на эндокринную и другие системы, участвующие в метаболизме.

Побочные реакции, связанные с периферическим антихолинергическим влиянием фенирамина: сухость во рту, сухость слизистой оболочки глаз, задержка мочеиспускания, затруднение мочевыделения у мужчин.

Побочные реакции, связанные с центральным влиянием фенирамина: сонливость, в единичных случаях — кома, эпилептические приступы, дискинезия, изменение поведения.

Особые указания

Не следует превышать рекомендованную дозу или применять препарат более 5 дней подряд.<>rb Продолжительное применение парацетамола в высокой дозе, включая общие высокие уровни доз, может вызвать нефропатию (Нефропатия – нарушение функции почек вследствие интоксикации анальгетическими средствами или тяжелыми металлами (кадмием, свинцом, медью, ртутью) ) и развитие печеночной недостаточности, иногда необратимой. Противопоказано одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол.
Для предотвращения токсического поражения печени во время приема препарата не следует употреблять спиртные напитки.
В связи с сосудосуживающим влиянием фенилэфрина необходимо с осторожностью принимать препарат пациентам пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями. С осторожностью принимают препарат при гиперплазии (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) предстательной железы, заболеваниях щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), печени и почек, при хроническом (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизме.
Не следует применять препарат больным, которые проходят курс терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) с применением других лекарственных средств, в частности ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО.
Препарат содержит лактозу, вследствие чего его с осторожностью назначают пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, галактоземией (Галактоземия – рецессивно наследуемое, генетически обусловленное заболевание, вызванное дефектом фермента галактозо-1-фосфатуридилтрансферазы) и нарушением всасывания глюкозы/галактозы.
Фенилэфрин может обусловить псевдоположительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.
Только врач решает вопрос относительно возможности применения и назначения препарата в следующих случаях:
– при АГ, заболеваниях сердца и щитовидной железы, глаукоме, БА и других хронических заболеваниях легких, гипертрофии предстательной железы;
- хронических заболеваниях печени и почек;
- хроническом алкоголизме.
При сохранении симптомов заболевания, несмотря на прием препарата более 5 дней, следует прекратить лечение и обратиться за консультацией к врачу для выяснения целесообразности дальнейшего приема препарата и дополнительного обследования.
Не превышать указанной в инструкции дозы.

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети: см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Гриппоцитрона Форте не рекомендовано управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость.

Взаимодействия

Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) лекарственных средств, этанола. Не рекомендуется одновременный прием с ингибиторами МАО или в случае, если прошло менее 2 нед после прекращения терапии ими.
Препарат снижает гипотензивное действие гуанетидина, который, в свою очередь, усиливает α-адреностимулирующую активность фенилэфрина.
Риск гепатотоксического действия препарата усиливается при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), рифампицина, изониазида, а также при употреблении алкоголя. Одновременное применение с ГКС повышает риск развития глаукомы у генетически предрасположенных пациентов, с НПВП — риск побочных реакций со стороны мочевыводящей системы. Антидепрессанты, противопаркинсонические и антипсихотические (Антипсихотический - направленный на борьбу с психозом) лекарственные средства, фенотиазиновые производные повышают риск задержки мочи, сухости во рту, запоров.
Продолжительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность парацетамола. Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, повышает действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), увеличивает T½ хлорамфеникола. Парацетамол и пробенецид оказывают взаимное влияние на метаболизм.
Фенилэфрин может быть причиной нежелательных реакций взаимодействия с ингибиторами МАО, блокаторами α- и β-адренорецепторов, антигистаминными препаратами, производными фенотиазина (прометазин), бронходилататорными симпатомиметическими средствами, трициклическими антидепрессантами (имипрамин), гуанетидином или атропином, препаратами наперстянки, алкалоидами раувольфии, индометацином, метилдопой, другими средствами, стимулирующими ЦНС, и с теофиллином. В единичных случаях отмечалось повышение сосудосуживающего эффекта при одновременном применении со стимуляторами родовой деятельности и аритмий (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) — при применении с анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие). Возможно значительное повышение АД при одновременном внутривенном введении алкалоидов спорыньи.
Фенирамин потенцирует действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС (ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, противопаркинсонические средства, барбитураты, транквилизаторы (Транквилизаторы (синоним анксиолитики, атарактики) - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие состояние страха, тревоги, беспокойства), наркотики), а также алкоголь. Фенирамин может угнетать действие антикоагулянтов и взаимодействовать с прогестероном (Прогестерон - гормон, вырабатывающийся желтым телом), резерпином, тиазидными диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма). Одновременное применение пероральных (Перорально - путь введе

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Антикатарал - "Сперко"
• Гриппоцитрон кидс - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.