Гравагин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав:

действующее вещество: метронидазол; 1 суппозиторий (Суппозиторий (лат. suppositorium , i , n ), свечи - твердые при комнат-ной температуре и расплавляющиеся или распадающиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы, применяемые для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) - suppositoria rectalia \; вагинальные - suppositoria vaginalia и палочки - bacilli . Ректальные суппозитории могут иметь форму конуса, цилиндра с заостренным концом или иную форму с максимальным диаметром 1,5 см. Масса одного суппозитория должна находиться в пределах от 1 до 4 г. Если масса не указана, то суппозиторий изготавливается массой 3 г. Масса суппозиториев у детей должна быть от 0,5 до 1,5 г. Вагинальные суппозитории могут быть сферическими (шарики) - globuli , яйцевидными (овули) - ovula или в виде плоского тела с закругленным концом (пессарии) - pessaria . Масса их должна находиться в пределах от 1,5 до 6 г. Если масса не указана, то вагинальные суппозитории изготавливают массой не менее 4 г. Палочки имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г. В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы его с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения. В качестве гидрофильных основ используют желатино- глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатино-глицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды. При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор N1\; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения. Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формированием суппозиториев. Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранят суппозитории в прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях) содержит 500 мг метронидазола;

вспомогательное вещество: липофильная основа.

Лекарственная форма. Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого цвета, со слегка желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком, яйцевидной формы (овули).

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные и антисептические средства (Антисептические средства - лекарственные средства, обладающие противомикробной активностью и применяемые, главным образом, наружно для уничтожения микроорганизмов на коже, в ране, на инструментах), которые применяются в гинекологии. Производные имидазола (Имидазол - химическое соединение, входящее в состав многих важных природных соединений, например, гистидина, гистамина, карнозина, пуриновых оснований, витамина B12, а также в молекулы синтетических лекарственных средств). Код АТС G01A F01.

Показания

Трихомонадный вагинит, неспецифические вагиниты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим компонентам препарата. Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к производным имидазола. Первый триместр беременности и период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Препарат применяют для лечения только взрослых пациенток. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят глубоко во влагалище в положении лежа на спине с согнутыми в коленях и подтянутыми к груди ногами или «на корточках». Для лечения трихомонадного вагинита назначают по 500 мг (1 суппозиторий) один раз в сутки на ночь на протяжении 10 дней подряд. Для лечения неспецифических вагинитов назначают по 500 мг (1 суппозиторий) один раз в сутки на протяжении 7 дней подряд. Необходимо одновременное лечение полового партнера, даже при отсутствии у него симптомов инфекции. Максимальная продолжительность лечения не должна превышать 10 дней, а количество курсов лечения — не более 3 в год.

Побочные реакции

Желудочно-кишечный тракт: боль в области желудка, анорексия, нарушения вкуса, стоматит, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), исключительные случаи панкреатита, которые имеют обратимый характер.

Реакции гиперчувствительности: зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), единичные случаи пустулезной сыпи, ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), в исключительных случаях — анафилактический шок.

Периферическая и центральная нервная система: головная боль, головокружение, периферическая сенсорная (Сенсорный - чувствительный, чувствующий, относящийся к ощущениям) нейропатия (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах), судороги. Очень редко — случаи энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) и подострого мозжечкового синдрома (атаксия (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)), дизартрия (Дизартрия – нарушение артикуляции речи ), нарушение походки, нистагм (Нистагм – быстро повторяющиеся движения глазных яблок (дрожание глаз). Выделяют вестибулярный нистагм, который возникает при раздражении рецепторов вестибулярного аппарата, и оптокинетический нистагм, появляющийся при раздражении зрительного анализатора (взгляд на равномерно движущиеся предметы). Вестибулярный нистагм имеет большое значение для диагностики, нистагм можно исследовать у больного при любой тяжести состояния, даже в коме), тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела)), которые проходят после отмены препарата.

Психические расстройства: психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации.

Временные нарушения органа зрения: диплопия (Диплопия – удвоение рассматриваемого предмета, возникает в результате отклонения зрительной оси одного из глаз ), миопия.

Гематология: единичные случаи агранулоцитоза (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), нейтропении и тромбоцитопении.

Нарушение функции печени: единичные случаи отклонения от нормы функциональных печеночных проб и холестатического гепатита, которые носят обратимый характер. В период лечения возможно окрашивание мочи в красновато-коричневый цвет.

Передозировка

Могут наблюдаться атаксия, рвота, нейропатия, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет, лечение симптоматическое. Метронидазол выводиться из организма при проведении гемодиализа.

Особенности применения

Длительное применение препарата требует контроля формулы крови. С осторожностью следует применять препарат при тяжелых заболеваниях печени, а также пациенткам с перманентными или прогрессирующими нейропатиями. Необходимо помнить о риске ухудшения неврологического статуса пациенток с тяжелыми хроническими (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) или острыми неврологическими заболеваниями при лечении метронидазолом. Необходимо прекратить лечение при возникновении атаксии, головокружения, галлюцинаций (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) и при ухудшении неврологического статуса больного. Метронидазол способен иммобилизировать трепонемы, что может приводить к  ложноположительным результатам при проведении теста Нельсона. Пациенты должны быть предупреждены, что во время применения Гравагина необходимо полностью отказаться от употребления алкоголя, а также лекарственных средств, содержащих спирт. При применении вагинального суппозитория одновременно с презервативами (Презерватив - средство барьерной контрацепции) или вагинальными диафрагмами (Диафрагма - мышца, разделяющая грудную и брюшную полость, а также участвует в дыхании) может увеличиваться риск разрыва латекса.

Применение в период беременности или кормления грудью. В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II и III триместрах применение препарата возможно в случае, когда ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому на период применения препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Дети. Препарат применяют для лечения только взрослых пациенток.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время применения Гравагина не рекомендуется управлять автомобилем и другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействия

Препарат ингибирует фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) альдегиддегидрогеназу, поэтому при совместном применении с алкоголем, вызывает дисульфирамоподобную реакцию (покраснение, рвота, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)). Сообщали о случаях психотических реакций у пациентов, которые принимали одновременно метронидазол и дисульфирам. Гравагин потенцирует действие непрямых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), потому в случае необходимости совместного применения следует ежедневно мониторировать MHO (международное нормализационное отношение) и при необходимости уменьшить дозу антикоагулянта. Уровень лития в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови при одновременном применении с метронидазолом может повышаться. Необходимо контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови у пациентов, которые принимают литий и метронидазол. При совместном применении с фенитоином или фенобарбиталом уровень метронидазола в плазме крови может уменшаться. Метронидазол замедляет метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) 5-фторурацила, циклоспорина, бусульфана, повышая их плазменные концентрации и токсичность.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Метронидазол, действующее вещество Гравагина, является производным 5-нитроимидазола, обладает широким спектром противомикробного действия по отношению к грамположительным и грамотрицательным анаэробным бактериям (Бактерии - группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Также существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности), а также простейшим. Препарат действует бактерицидно на Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veilonella spp., Eubacterium spp., Gardnerella vaginalis, a также угнетает развитие простейших Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). Механизм действия метронидазола связан с нарушением синтеза нуклеиновых кислот в ДНК (ДНК - дезоксирибонуклеиновые кислоты, тип нуклеиновых кислот, участвуют в реализации генетической информации) микроорганизмов (Микроорганизмы - мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы), что приводит к их гибели. Кроме того, нитрогруппа молекулы метронидазола, являющаяся акцептором электронов, встраивается в дыхательную цепь простейших и анаэробов (Анаэробы (анаэробные организмы) - некоторые виды бактерий, дрожжей, простейших, способных жить в отсутствии атмосферного кислорода. Широко распространены в почве, воде, в донных отложениях) (конкурирует с электронтранспортирующими белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) — флавопротеинами), что нарушает дыхательные процессы и вызывает гибель микроорганизмов.

Фармакокинетика. При интравагинальном применении препарат создает высокие противомикробные и антипротозойные концентрации метронидазола во влагалище, шейке матки, полости и стенках матки, органах малого таза. Системная абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) метронидазола составляет 10-15 %, остальная часть выводится из организма с влагалищными выделениями на протяжении суток. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) метронидазола, попавшего в системное кровообращение, составляет 8-10 часов. С белками крови связывается 10-20 % метронидазола. Проникает в большинство органов и жидкостей организма, включая грудное молоко, вагинальный секрет, через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) в таких же концентрациях, как в плазме крови. Метаболизируется в печени в основном путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой, 60-80 % выводится с мочой, остальное — через кишечник. Метаболиты метронидазола окрашивают мочу в красно-коричневый цвет.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Хранить при температуре от +8 °С до +15 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 суппозиториев в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлоридной пленки. По две контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. СП "Сперко Украина".

Местонахождение. 21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.

Сайт. www.sperco.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.