АТС классификация:

• Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм

Международное название:

• Glibenclamide

Смотрите также:

• Глибенкламид - "Здоровье"

Общая характеристика

международное название: glibenclamide, глибенкламид.

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

состав: 1 таблетка содержит глибенкламида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг; 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, понсо 4R (Е 124), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки. 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные сахароснижающие средства. Код АТС А10В В01. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Осуществляет гипогликемизирующее действие. Относится к пероральным сахароснижающим средствам, производным сульфанилмочевины ІІ генерации. Оказывает содействие стимуляции β-клеток поджелудочной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), которая сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме глибенкламида на голодный желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) происходит быстрое и практически полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98 % связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (альбуминами (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма через печень и почки. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) глибенкламида из плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови — 1,5—3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12 часов.

У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, которые сопровождаются умеренной недостаточностью почек (при клиренсе креатинина 30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция при выраженной почечной недостаточности.

Показания к применению

Инсулинонезависимый сахарный диабет (типа ІІ), если диетическое лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и физическая активность больных недостаточны для полной компенсации гипергликемии.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать сразу после еды. Дозу подбирают в зависимости от уровня глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови.

При начальном лечении назначают по 2,5—5 мг ежедневно после завтрака. При недостаточном эффекте дозу повышают, прибавляя каждые 5—7 дней по 2,5 мг препарата. Максимальная эффективная суточная доза — 15 мг (3 таблетки). Если масса тела меньше 50 кг, лечение начинается с самой низкой терапевтической суточной дозы глибенкламида — 2,5 мг (1/2 таблетки). Суточную дозу, если она не превышает 10 мг (2 таблетки), можно принимать в один прием (утром), перед завтраком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Если суточная доза превышает 10 мг (2 таблетки), препарат рекомендуют принимать в 2 приема, утром и вечером, распределяя суммарную дозу в соотношении 2:1.

Перевод с других оптимально действующих противодиабетических средств. Назначают по 2,5 мг после завтрака. В случае необходимости дозу увеличивают на 2,5 мг в сутки 1 раз в неделю.

Перевод с других пероральных противодиабетических средств (Противодиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) при неудовлетворительных результатах лечения. Назначают по 5 мг после завтрака. В случае необходимости постепенно увеличивают дозу (на 2,5—5 мг в неделю) до 15 мг в сутки.

Комбинированное лечение. Если прием глибенкламида в дозе 15 мг в сутки в сочетании со строгой диетой недостаточен для полной компенсации обмена веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), проводят комбинированное лечение с бигуанидами, препаратами инсулина или другими сахароснижающими средствами. При сахарном диабете ІІ типа в случаях, когда эндогенная секреция инсулина практически полностью угнетена, комбинированная терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) не гарантирует длительного эффекта, который бы мог быть больше монотерапевтического действия инсулина.

Если был пропущен один прием таблеток, то не следует их принимать, если прошло больше 1—2 часов. Пропуск приема препарата не разрешается дополнять приемом высших доз в следующий раз.

Побочное действие

Гипогликемические реакции разной степени проявления, вплоть до комы и летального исхода, причинами которых является передозировка препарата, нарушения функции печени и почек, нарушение углеводного обмена вследствие заболеваний щитовидной железы (Щитовидная железа – железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), передней доли гипофиза и коры надпочечников, погрешности в режиме питания (пропуск приема пищи), физические нагрузки, алкоголизм.

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): временные нарушения зрения, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (иногда с пурпурой), лейкоцитопения, эритроцитопения, панцитопения и гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза); в единичных случаях развиваются гемолитические анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), васкулиты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, нарушение вкусовых ощущений, чувство тяжести или полноты в желудке, боль в желудке, диарея, временные нарушения функции печени, очень редко холестаз, холестатическая желтуха, гепатит и повышение уровня почечных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: слабый диуретический эффект глибенкламида.

Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): гиперергические реакции и фотосенсибилизация, в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, эритродермия, узелковая эритема, экзантемы, крапивница; возможно появление перекрестной аллергии (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма)) с пребенецидом, производными сульфонамидов и другими препаратами сульфонилмочевины.

Другие: длительное применение глибенкламида может привести к развитию гипофункции щитовидной железы, увеличению массы тела.

Противопоказания

Инсулинозависимый сахарный диабет (типа І). Лабильные формы диабета, кетоацидоз, диабетическая прекома и кома. Почечная и печеночная недостаточность. Снижение функции почек со снижением клиренса креатинина меньше 30 мл/мин. Аллергия на сульфаниламиды (Сульфаниламиды – группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) или повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к одному из ингредиентов препарата. Декомпенсация диабета при инфекционных заболеваниях. Большие хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии), резекция поджелудочной железы. Беременность, период лактации.

Передозировка

Острая передозировка или длительный прием повышенных доз глибенкламида приводит к тяжелой гипогликемии, которая становится угрозой для жизни. Также причинами гипогликемии могут быть нарушения в режиме приема пищи, чрезмерные физические нагрузки, взаимодействие с препаратами, которые принимаются параллельно с глибенкламидом. Гипогликемию сопровождают такие симптомы: чувство сильного голода, беспокойство, расстройства сна, слабость, потливость, тошнота и рвота, головная боль, мидриаз, гипертонус, тремор, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); психические нарушения эндокринного генеза: сонливость, спутанность сознания, конвульсии, гемиплегии, отмечаются неуверенные хватательные движения, афазии, снижение концентрации внимания, двоение в глазах, появление страха при вождении автомобиля, управление механическими средствами, депрессии, проявления агрессии, раздражительности, расстройства со стороны сосудистой системы, церебральные расстройства системы дыхания, кома. При абсолютной или относительной передозировке могут наблюдаться гипогликемические реакции более выраженные, чем при применении производных сульфанилмочевины І генерации. Лечение на начальных стадиях гипогликемии состоит в своевременном приеме глюкозы внутрь (выпить сладкого чая или съесть несколько кусочков сахара и т.д.). При отсутствии эффекта необходимо внутривенно струйно ввести 40% раствор глюкозы или внутримышечно 1 мг глюкагона. После приема акарбозы пероральное лечение гипогликемии возможно только с помощью глюкозы, но не олигосахаридов.

Особенности применения

Больные должны строго придерживаться индивидуально назначенной диеты. С осторожностью препарат применяют при нарушениях мозговой деятельности, лихорадочных состояниях, злоупотреблении алкоголем и несоблюдении режима лечения. Следует обеспечить необходимый контроль состояния обмена веществ, в первую очередь углеводного. На начальном этапе контроль уровня гликемии должен осуществляться не менее чем 2 раза в день (желательно исследовать гликемический профиль не менее 5 раз в сутки), ежедневно следить за экскрецией глюкозы с мочой в течение суток и наличием в ней кетоновых тел.

Гемодиализ, нарушение диеты (в особенности пропускание приема пищи после применения препарата), значительные физические нагрузки, психические травмы, поражение печени и почек, прием алкоголя, недостаточность гипофизарной функции и функции надпочечников, а в особенности объединение всех этих факторов, способствуют возникновению тяжелых неконтролируемых гипогликемий. При этих состояниях необходимо проводить постоянный мониторинг уровня глюкозы в крови (с возможной в дальнейшем коррекцией дозы глибенкламида).

Блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов, препараты, которые влияют на ЦНС (ЦНС – основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) могут маскировать гипогликемические симптомы.

Пациентам пожилого и старческого возраста глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного выше. Начальная доза у пациентов старческого возраста — 1 мг/сутки.

В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить и назначить антигистаминные средства.

Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце.

При острых состояниях с лихорадкой (гриппе (Грипп – острая инфекционная высоко контагиозная болезнь с воздушно-капельным механизмом передачи, вызываемая пневмотропными РНК-содержащими вирусами трех родов (гриппа А, В, С) из семейства ортомиксовирусов; характеризуется острым началом, короткой лихорадкой, общей интоксикацией, преимущественным поражением верхних дыхательных путей, частыми осложнениями), острой пневмонии, пищевой токсикоинфекции и др.), обострении хронической (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) очаговой инфекции (холецистите, пиелонефрите и др.), тяжелой сердечно-сосудистой патологии (инфаркте миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца)), остром нарушении мозгового кровообращения, гангрене, оперативных вмешательствах необходимо перевести больного на инсулин.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Глибенкламид не влияет на способность управлять машинами и механизмами, но выполнять работы в чрезвычайных ситуациях (на высоте и т.п.) надо осторожнее, так как реакция может быть сниженной или вообще отсутствовать вследствие развития гипогликемии, которая может возникнуть во время подбора оптимального дозирования, при замене препарата, а также из-за нерегулярного приема глибенкламида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вещества, которые замедляют выведение глибенкламида из организма, тем самым, способствуя усилению его гипогликемизирующего действия, — это азопропанон, производные кумариновой кислоты, миконазол, оксифенбутазон, сульфонамидные средства, сульфапиразон, фенилбутазон, фенирамидол. Такой же эффект наблюдается при проведении сопутствующей терапии с использованием лекарственных средств (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий), которые направлены на снижение содержания сахара в крови или на повышение чувствительности к инсулину. При одновременном назначении анаболических средств (Анаболические средства – лекарственные средства, усиливающие синтез белка в организме и ускоряющие регенеративную способность тканей), аллопуринола, блокаторов бета-адренорецепторов, циметидина, клофибриновой кислоты, циклофосфамида, гуанетидина, ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминооксидазы, антибактериальных сульфаниламидов пролонгированного действия, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемизирующий эффект препарата увеличивается. При одновременном назначении барбитуратов, рифампицина, хлорпромазина, диазоксида, ацетазоламида, адреналина и других симпатомиметических средств, глюкокортикостероидов, глюкагона, индометацина, диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), включая ацетазоламид, никотинатов (в высоких дозах), фенотиазинов, фенитоина, противозачаточных средств и естрагенов, салуретиков (салуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), гормонов (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) щитовидной железы, солей лития, при злоупотреблении алкоголем и слабительными средствами (Слабительные средства – лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, сульфат натрия и др.)) — снижается. Непредвиденное действие у антагонистов (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) Н₂-рецепторов (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс), которые иногда ослабляют, а иногда усиливают гипогликемизирующий эффект глибенкламида. Такая же картина наблюдается при остром или хроническом употреблении алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Сохранять в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25⁰С.

Срок годности 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в блистер. По 5 или 10 блистеров в пачку.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua