Реклама
Рейтинг: 2.986 голосов
Глибенкламид

Средняя цена в аптеках

ГЛИБЕНКЛАМИД
табл. 5 мг, №100    25.38 грн.
табл. 5 мг, №50    14.85 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное название: glibenclamide, глибенкламид.

основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы с риской и фаской, бледно-розового цвета. На поверхности допускаются незначительные мраморность и вкрапления.

состав: 1 таблетка содержит глибенкламида в пересчете на 100 % сухое вещество 5 мг; 

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, понсо 4R (Е 124), магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки. 

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) сахароснижающие средства. Код АТС А10В В01. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Осуществляет гипогликемизирующее действие. Относится к пероральным сахароснижающим средствам, производным сульфанилмочевины ІІ генерации. Оказывает содействие стимуляции β-клеток поджелудочной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами), которая сопровождается мобилизацией и усилением выброса эндогенного (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) инсулина. Препарат эффективен при наличии в поджелудочной железе функционально способных β-клеток, которые вырабатывают эндогенный инсулин. Способствует снижению агрегации (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме глибенкламида на голодный желудок (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) происходит быстрое и практически полное его всасывание в пищеварительном тракте. Препарат более чем на 98 % связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)) и метаболизируется в печени. В процессе метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) образуются 3-цисгидроксиглибенкламид и 4-трансгидроксиглибенкламид. Выводится из организма через печень и почки. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) глибенкламида из плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови — 1,5—3,5 часа. Гипогликемический эффект длится до 12 часов.

У больных со сниженной функцией печени выведение препарата замедляется. При состояниях, которые сопровождаются умеренной недостаточностью почек (при клиренсе (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) креатинина 30 мл/мин), процесс выведения метаболитов не изменяется, но возможна их кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр., фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия)) при выраженной почечной недостаточности.

Показания к применению

Инсулинонезависимый сахарный диабет (типа ІІ), если диетическое лечение и физическая активность больных недостаточны для полной компенсации гипергликемии.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать сразу после еды. Дозу (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) подбирают в зависимости от уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови.

При начальном лечении назначают по 2,5—5 мг ежедневно после завтрака. При недостаточном эффекте дозу повышают, прибавляя каждые 5—7 дней по 2,5 мг препарата. Максимальная эффективная суточная доза — 15 мг (3 таблетки). Если масса тела меньше 50 кг, лечение начинается с самой низкой терапевтической суточной дозы глибенкламида — 2,5 мг (1/2 таблетки). Суточную дозу, если она не превышает 10 мг (2 таблетки), можно принимать в один прием (утром), перед завтраком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Если суточная доза превышает 10 мг (2 таблетки), препарат рекомендуют принимать в 2 приема, утром и вечером, распределяя суммарную дозу в соотношении 2:1.

Перевод с других оптимально действующих противодиабетических средств. Назначают по 2,5 мг после завтрака. В случае необходимости дозу увеличивают на 2,5 мг в сутки 1 раз в неделю.

Перевод с других пероральных противодиабетических средств при неудовлетворительных результатах лечения. Назначают по 5 мг после завтрака. В случае необходимости постепенно увеличивают дозу (на 2,5—5 мг в неделю) до 15 мг в сутки.

Комбинированное лечение. Если прием глибенкламида в дозе 15 мг в сутки в сочетании со строгой диетой недостаточен для полной компенсации обмена веществ (обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии\; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)), проводят комбинированное лечение с бигуанидами, препаратами инсулина или другими сахароснижающими средствами. При сахарном диабете ІІ типа в случаях, когда эндогенная секреция инсулина практически полностью угнетена, комбинированная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) не гарантирует длительного эффекта, который бы мог быть больше монотерапевтического действия инсулина.

Если был пропущен один прием таблеток, то не следует их принимать, если прошло больше 1—2 часов. Пропуск приема препарата не разрешается дополнять приемом высших доз в следующий раз.

Побочное действие

Гипогликемические реакции разной степени проявления, вплоть до комы и летального исхода, причинами которых является передозировка препарата, нарушения функции печени и почек, нарушение углеводного обмена вследствие заболеваний щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)), передней доли гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции позвоночных животных и человека. Весит 0,5-0,6 г. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из 2 долей: передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз). Тесно связан с гипоталамусом, клетки которого вырабатывают рилизинг-гормоны, стимулирующие или угнетающие секрецию гормонов передней доли гипофиза (адренокортикотропного, лютеинизирующего, пролактина, соматотропного, фолликулостимулирующего и др.). Гормоны окситоцин и вазопрессин, выделяемые задней долей гипофиза, также образуются в гипоталамусе. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции. Поражения гипофиза приводят к различным заболеваниям (напр., акромегалии, гигантизму)) и коры надпочечников, погрешности в режиме питания (пропуск приема пищи), физические нагрузки, алкоголизм.

Со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): временные нарушения зрения, парестезии.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов) (иногда с пурпурой), лейкоцитопения, эритроцитопения, панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови) и гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют )); в единичных случаях развиваются гемолитические анемии (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), васкулиты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, нарушение вкусовых ощущений, чувство тяжести или полноты в желудке, боль в желудке, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), временные нарушения функции печени, очень редко холестаз, холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), гепатит и повышение уровня почечных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: слабый диуретический эффект глибенкламида.

Аллергические реакции: гиперергические реакции и фотосенсибилизация, в отдельных случаях синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, эритродермия, узелковая эритема, экзантемы, крапивница; возможно появление перекрестной аллергии с пребенецидом, производными сульфонамидов и другими препаратами сульфонилмочевины.

Другие: длительное применение глибенкламида может привести к развитию гипофункции щитовидной железы, увеличению массы тела.

Противопоказания

Инсулинозависимый сахарный диабет (типа І). Лабильные формы диабета, кетоацидоз (Кетоацидоз - ацидоз (напр., диабетический), вызванный увеличенной продукцией кетоновых тел), диабетическая прекома и кома (Кома - нарушение сознания. Состояние ареактивности, из которого больного невозможно вывести путем стимуляции\; при глубокой коме отсутствуют даже примитивные защитные рефлексы). Почечная и печеночная недостаточность. Снижение функции почек со снижением клиренса креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Эндогенный креатинин является аминокислотой, образующейся из креатининфосфата в мышцах, и представляет собой нормальную составную часть плазмы крови, в связи с чем для измерения скорости клубочковой фильтрации с использованием эндогенного креатинина не требуется дополнительного введения других тест-веществ. Креатинин является объектом для измерения скорости клубочковой фильтрации, несмотря на то, что небольшие его количества (до 10-15 %) могут подвергаться канальцевой секреции, что особенно заметно у больных с выраженной почечной недостаточностью. Клиренс креатинина практически соответствует скорости клубочковой фильтрации и рассчитывается сходным образом. Клиренс креатинина для женщин составляет 90 % от этого показателя для мужчин) меньше 30 мл/мин. Аллергия на сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний) или повышенная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к одному из ингредиентов препарата. Декомпенсация диабета при инфекционных заболеваниях. Большие хирургические вмешательства (когда показано проведение инсулинотерапии), резекция поджелудочной железы. Беременность, период лактации.

Передозировка

Острая передозировка или длительный прием повышенных доз глибенкламида приводит к тяжелой гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме\; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)), которая становится угрозой для жизни. Также причинами гипогликемии могут быть нарушения в режиме приема пищи, чрезмерные физические нагрузки, взаимодействие с препаратами, которые принимаются параллельно с глибенкламидом. Гипогликемию сопровождают такие симптомы: чувство сильного голода, беспокойство, расстройства сна, слабость, потливость, тошнота и рвота, головная боль, мидриаз (Мидриаз - расширение зрачка), гипертонус, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др); психические нарушения эндокринного генеза: сонливость, спутанность сознания, конвульсии, гемиплегии, отмечаются неуверенные хватательные движения, афазии, снижение концентрации внимания, двоение в глазах, появление страха при вождении автомобиля, управление механическими средствами, депрессии (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), проявления агрессии, раздражительности, расстройства со стороны сосудистой системы, церебральные расстройства системы дыхания, кома. При абсолютной или относительной передозировке могут наблюдаться гипогликемические реакции более выраженные, чем при применении производных сульфанилмочевины І генерации. Лечение на начальных стадиях гипогликемии состоит в своевременном приеме глюкозы внутрь (выпить сладкого чая или съесть несколько кусочков сахара и т.д.). При отсутствии эффекта необходимо внутривенно струйно ввести 40% раствор глюкозы или внутримышечно 1 мг глюкагона. После приема акарбозы пероральное лечение гипогликемии возможно только с помощью глюкозы, но не олигосахаридов.

Особенности применения

Больные должны строго придерживаться индивидуально назначенной диеты. С осторожностью препарат применяют при нарушениях мозговой деятельности, лихорадочных состояниях, злоупотреблении алкоголем и несоблюдении режима лечения. Следует обеспечить необходимый контроль состояния обмена веществ, в первую очередь углеводного. На начальном этапе контроль уровня гликемии должен осуществляться не менее чем 2 раза в день (желательно исследовать гликемический профиль не менее 5 раз в сутки), ежедневно следить за экскрецией (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) глюкозы с мочой в течение суток и наличием в ней кетоновых тел.

Гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»), нарушение диеты (в особенности пропускание приема пищи после применения препарата), значительные физические нагрузки, психические травмы, поражение печени и почек, прием алкоголя, недостаточность гипофизарной функции и функции надпочечников, а в особенности объединение всех этих факторов, способствуют возникновению тяжелых неконтролируемых гипогликемий. При этих состояниях необходимо проводить постоянный мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) уровня глюкозы в крови (с возможной в дальнейшем коррекцией дозы глибенкламида).

Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) β-адренорецепторов, препараты, которые влияют на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) могут маскировать гипогликемические симптомы.

Пациентам пожилого и старческого возраста глибенкламид назначают в более низких дозах, поскольку в этом возрасте риск возникновения гипогликемии намного выше. Начальная доза у пациентов старческого возраста — 1 мг/сутки.

В случае возникновения аллергических реакций препарат следует отменить и назначить антигистаминные средства.

Во время лечения следует ограничить пребывание на солнце.

При острых состояниях с лихорадкой (гриппе (Грипп - острая инфекционная высоко контагиозная болезнь с воздушно-капельным механизмом передачи, вызываемая пневмотропными РНК-содержащими вирусами трех родов (гриппа А, В, С) из семейства ортомиксовирусов\; характеризуется острым началом, короткой лихорадкой, общей интоксикацией, преимущественным поражением верхних дыхательных путей, частыми осложнениями), острой пневмонии, пищевой токсикоинфекции и др.), обострении хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) очаговой инфекции (холецистите, пиелонефрите и др.), тяжелой сердечно-сосудистой патологии (инфаркте миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца)), остром нарушении мозгового кровообращения, гангрене, оперативных вмешательствах необходимо перевести больного на инсулин.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами. Глибенкламид не влияет на способность управлять машинами и механизмами, но выполнять работы в чрезвычайных ситуациях (на высоте и т.п.) надо осторожнее, так как реакция может быть сниженной или вообще отсутствовать вследствие развития гипогликемии, которая может возникнуть во время подбора оптимального дозирования, при замене препарата, а также из-за нерегулярного приема глибенкламида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Вещества, которые замедляют выведение глибенкламида из организма, тем самым, способствуя усилению его гипогликемизирующего действия, — это азопропанон, производные кумариновой кислоты, миконазол, оксифенбутазон, сульфонамидные средства, сульфапиразон, фенилбутазон, фенирамидол. Такой же эффект наблюдается при проведении сопутствующей терапии с использованием лекарственных средств, которые направлены на снижение содержания сахара в крови или на повышение чувствительности к инсулину. При одновременном назначении анаболических средств, аллопуринола, блокаторов бета-адренорецепторов, циметидина, клофибриновой кислоты, циклофосфамида, гуанетидина, ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминооксидазы, антибактериальных сульфаниламидов пролонгированного действия, салицилатов, тетрациклинов, алкоголя гипогликемизирующий эффект препарата увеличивается. При одновременном назначении барбитуратов, рифампицина, хлорпромазина, диазоксида, ацетазоламида, адреналина (Адреналин - гормон мозгового слоя надпочечников животных и человека. Поступая в кровь, повышает потребление кислорода и артериальное давление, содержание сахара в крови, стимулирует обмен веществ и т. д. Эмоциональные переживания и усиленная мышечная работа повышают содержание адреналина в крови) и других симпатомиметических средств, глюкокортикостероидов, глюкагона, индометацина, диуретиков (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), включая ацетазоламид, никотинатов (в высоких дозах), фенотиазинов, фенитоина, противозачаточных средств и естрагенов, салуретиков (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), гормонов (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) щитовидной железы, солей лития, при злоупотреблении алкоголем и слабительными средствами — снижается. Непредвиденное действие у антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) Н2-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой). В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы (Хеморецептор - структура, активируемая изменением ее химического окружения и генерирующая в ответ поток нервных импульсов), фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (Лиганд (лат. ligo - привязываю): 1) в комплексных химических соединениях молекулы или ионы, непосредственно связанные с центральным атомом - комплексообразователем\; 2) в биохимии и фармакологии - несущая информацию молекула/сигнальное вещество, которая(ое) связывается с комплементарным участком (сайтом) другой молекулы\; напр., кислород является лигандом для гемоглобина, субстрат молекулы фермента - специфический лиганд для самой этой молекулы\; специфические агонисты или антагонисты - лиганды соответствующих рецепторов) (агониста (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв