Фолликулин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: estrone; эстра-1,3,5-(10)-триен-17-он;

основные физико-химические свойства: прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого цвета;

состав: 1 мл содержит эстрона в пересчете на 100% вещество – 1 мг;

вспомогательные вещества: масло персиковое.

Форма выпуска. Раствор масляный для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток). Эстрон. Код АТС G03C A07.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эстрогенное средство, стимулирующее развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии.
Эстрон – естественный фолликулярный гормон (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей), регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы (Репродуктивная система - половая система. Система органов, отвечающих за воспроизведение), вырабатывается в яичниках (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона) с наступлением полового созревания до наступления климактерического периода (Климактерический период - период жизни характеризующийся постепенным прекращением менструальной функции, а затем и гормональной функции яичников на фоне общих возрастных изменений организма).
Действие опосредовано через эстрогенчувствительные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) половых органов, молочных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), гипоталамуса (Гипоталамус - отдел промежуточного мозга (под таламусом), в котором расположены центры вегетативной нервной системы, тесно связан с гипофизом. Гипоталамус регулирует обмен веществ, деятельность сердечно-сосудистой, пищеварительной, выделительной систем и желез внутренней секреции, механизмы сна, бодрствования, эмоций) и гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции). Оказывает специфический эстрогенный эффект – стимулирует пролиферацию (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерический период или после гинекологических операций.
Совместно с прогестероном (Прогестерон - гормон, вырабатывающийся желтым телом) участвует в регуляции менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) и функции деторождения.
В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших – тормозит ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, угнетает эритропоэз.
Оказывает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика. Хорошо абсорбируется. Высокий уровень в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) сохраняется в течение 4–5 дней. Метаболизируется преимущественно в печени (частично в легких, жировой ткани), экскретируется с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему. Выводится в виде конъюгатов в основном почками. Скорость выведения зависит от физиологического состояния (беременность, фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) овариально-менструального цикла), возраста и других факторов.

Показания к применению

Состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников: первичная и вторичная аменорея (Вторичная аменорея – прекращение менструаций после того, как менструация была хотя бы один раз ), гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношенная беременность.

Способ применения и дозы

Назначают внутримышечно. Дозу устанавливают индивидуально.
Первичная аменорея (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств) с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков. Назначают по 1–2 мл ежедневно или через день в течение 1–2 месяцев и более (до заметного увеличения матки). Затем назначают прогестерон (внутримышечно, 5 мг ежедневно в течение 6–8 дней). При необходимости курсы гормонотерапии повторяют.
Вторичная аменорея. Назначают по 1 мл ежедневно в течение 15–16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6–8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют.
Гипо- и олигоменорея, альгодисменорея, бесплодие, обусловленное гипофункцией яичников или недоразвитием матки. Назначают после окончания менструации по 0,5–1 мл ежедневно в течение 15–16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6–8 дней. Курс лечения можно повторять в те же сроки после окончания менструаций.
Функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), ангионевротические расстройства и др.). Назначают по 0,5–1 мл ежедневно или через 1–2 дня курсами по 10–15 инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)). Курс лечения повторяют при возобновлении симптомов. Дозы при этом должны подбираться строго индивидуально (необходим подбор минимальных эффективных доз) в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности симптоматики.
Слабость родовой деятельности и переношенная беременность (Переношенная беременность – патология беременности, при которой отмечается увеличение срока беременности более 41–42 недель. Частота перенашивания составляет 1.4–14 %, в среднем 8 % ). Назначают по 4–5 мл за 2–3 часа до применения родостимулирующих средств.

Побочное действие

Тошнота, рвота, головная боль, головокружение, аллергические реакции, отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) век, эритропения. При длительном применении возможны маточные кровотечения, склероз (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, застойная желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, новообразования (злокачественные и доброкачественные) половых органов и молочных желез у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, предрасположенность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климактерического периода, печеночная и/или почечная недостаточность, тромбофлебит (Тромбофлебит - заболевание вен, характеризующееся воспалением венозной стенки и тромбозом. Возникновению тромбофлебита предшествует воспаление вены - флебит и перифлебит) и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), беременность.

Передозировка

Симптомы: усиление головной боли, тошноты. При длительном применении возможно маточное кровотечение.

Лечение: симптоматическое.

Особенности применения

Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача.
С осторожностью назначают препарат при артериальной гипертонии, перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии (в т. ч. в анамнезе), заболеваниях желчного пузыря (Желчный пузырь - полый орган, содержащий желчь. Расположен на нижней поверхности печени. Желчный проток, образующийся при слиянии протоков желчного пузыря и печени, открывается в 12-перстную кишку. Воспаление желчного пузыря – холецистит), отосклерозе.
Перед началом приема препарата следует пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные исследования необходимо проводить каждые 6 месяцев лечения.
При острых нарушениях зрения и слуха, остром тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата необходимо прекратить.

При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают. В период лечения кормление грудью следует отменить.

Применение в педиатрии. В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.
В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией следует нагреть на кипящей водяной бане в течение от 15 до 20 мин. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до (37±1)°С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), трициклических антидепрессантов (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)). Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют – антиэстрогенные лекарственные средства (кломифен и др.), применяемые для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы (Индуктор - химические вещества, стимулирующие собственный метаболизм или метаболизм других соединений (лекарственных веществ) при его повторных введениях) монооксигеназ. Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды (Сульфаниламиды - группа антимикробных лекарственных средств, производные сульфаниловой кислоты. Применяют при лечении главным образом инфекционных заболеваний); повышает – аскорбиновая кислота

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8°С до 15°С. При транспортировании не допускать замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 ампул по 1 мл в пачке.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.