Флуксен

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: fluoxetine; (R,S)-N-метил-3-фенил-3-(4-трифторметилфенокси)пропан-1-амина гидрохлорид;

Состав: 1 капсула содержит флуоксетина гидрохлорида в пересчете на флуоксетин 0,02 г
(20 мг);

Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы (корпус белого, крышечка зеленого цвета); содержимое капсул - порошок белого цвета, без запаха;

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Антидепрессант (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий) для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения, избирательно и обратимо тормозит обратный нейрональный захват серотонина (Серотонин - производное аминокислоты триптофана. Синтезируется главным образом в центральной нервной системе и хромаффинных клетках желудочно-кишечного тракта. Медиатор проведения нервного импульса через синапс. Нейроны головного мозга позвоночных, использующие серотонин в качестве медиатора, участвуют в регуляции многих форм поведения, процессов сна, терморегуляции и др. Как гормон, серотонин регулирует также мото- рику желудочно-кишечного тракта, выделение слизи, вызывает спазм поврежденных сосудов и т. п). Мало влияет на захват норадреналина (Норадреналин - соединение из группы катехоламинов, нейрогормон. Образуется в мозговом слое надпочечников и в нервной системе, где служит медиатором (передатчиком) проведения нервного импульса через синапс. Повышает кровяное давление, стимулирует углеводный обмен и др.) и допамина. Слабо действует на холинергические и Н1-рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию (Дисфория - психическое расстройство: злобно-тоскливое, подавленное настроение с крайней раздражительностью, склонностью к агрессии при некоторых психических болезнях. Связано с дисбалансом медиаторов ЦНС, отвечающих за настроение). Не вызывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффекта. При приеме в средних терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика: Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на степень всасывания, хотя может замедлять его скорость. При приеме внутрь максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 4 - 8 часов. Стойкий клинический эффект наступает после непрерывного приема препарата в течение 1 - 2 недель. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) крови - 94,5 %. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) норфлуоксетина.
Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) флуоксетина составляет 2 - 3 дня, норфлуоксетина - 7 - 9 дней. У больных с циррозом печени период полувыведения увеличивается в 3 - 4 раза.
Выводится флуоксетин почками 80 % и через желудочно-кишечный тракт - около 15 %.

Способ использования и дозы

Флуксен назначают только взрослым.
Начальная доза при депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) - 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости через 3 - 4 недели дозу увеличивают на 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 80 мг. Лицам пожилого возраста назначают в дозе, не превышающей 60 мг в сутки. Выраженный лечебный эффект наблюдается через 1 - 4 недели после начала лечения. Курс лечения достаточно длительный (2 - 3 месяца).
При одноразовом применении (20 мг) препарат принимают утром, при двухразовом - утром и вечером.
При булимическом неврозе (Невроз - наиболее распространенный вид болезненных состояний, обусловленных воздействием психотравмирующих факторов, подразделяющийся на три основных типа: неврастения, невроз навязчивых состояний и истерия) Флуксен назначают в суточной дозе 60 мг в 3 приема; при обcессивно-компульсивных состояниях - 20 - 60 мг/сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

Как правило, Флуксен хорошо переносится. Однако иногда возможны:
•  со стороны центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): состояние тревоги, тремор (Тремор (дрожание) - ритмические повторяющиеся движения, возни-кающие в какой-либо части тела), сонливость, головная боль, нарушение сна;
•  со стороны пищеварительной системы: диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), тошнота;
•  со стороны обмена веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела): усиление потоотделения, гипогликемия (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)), гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости));
•  аллергические реакции: кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов );
•  прочие: боль в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Показания к использованию

Различные виды депрессий (особенно при депрессиях, сопровождающихся страхом), в том числе не поддающиеся лечению другими антидепрессантами; обсессивно-компульсивные состояния; булимический невроз (для уменьшения аппетита и снижения массы тела); алкоголизм.

Взаимодействие с другими препаратами

Флуксен можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) моноаминооксидазы. Период после отмены Флуксена до начала терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) ингибиторами моноаминооксидазы должен составлять не менее 5 недель.
При одновременном применении с препаратами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) или дигитоксином, возможно увеличение риска развития неблагоприятных эффектов; с препаратами лития возможно повышение концентрации лития и развитие токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов; с триптофаном возможно двигательное беспокойство, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта; с фенитоином - повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.
При одновременном применении Флуксена с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), а также с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), а также повышение вероятности развития судорог.

Передозировка

При передозировке возможны тошнота, рвота, возбуждение, гипомания, судороги.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь с сорбитолом, при судорогах вводят диазепам.

Особенности использования

Пациентам с нарушениями функции печени и почек, при сердечно - сосудистых заболеваниях необходимо принимать препарат с особой осторожностью.
У пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, что требует коррекции режима дозирования гипогликемизирующих препаратов.
При одновременном применении Флуксена и электросудорожной терапии возможно развитие продолжительных эпилептических припадков.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Во время лечения Флуксеном следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Безопасность применения Флуксена у детей не установлена.
В период лечения не допускается употребление алкоголя.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Флуоксетин - "Артериум"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.