Флутафарм

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Flutamide; пропанамид, 2-метил-N-[4-нитро-3-трифторметил)-фенил];

Основные физико-химические свойства: таблетки светло-желтого цвета с плоской поверхностью, риской и фаской;

Состав: 1 таблетка содержит флутамида — 0,25 г;

Форма выпуска

Таблетки 250 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые средства, препараты с антиандрогенным действием. АТС L02В В01, G04C X.

Фармакологические свойства

Флутафарм^® является нестероидным препаратом с антиандрогенным действием. Он способен блокировать клеточные рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) андрогенов (Андрогены - мужские половые гормоны, вырабатываются главным образом семенниками, а также корой надпочечников и яичниками. Стимулируют развитие и функцию мужских половых органов, развитие вторичных половых признаков. По химической природе стероиды. Основной представитель - тестостерон), имитируя эффект орхиэктомии и препятствует тестикулярным и надпочечниковым андрогенам стимулировать в чувствительных к андрогенам тканях рост злокачественных опухолей (аденокарциномы) предстательной железы. Это приводит к торможению пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) эпителиальных опухолевых клеток и способствует уменьшению размеров и плотности самой предстательной железы и метастазов в тканях у больных раком предстательной железы. При монотерапии лечебный эффект наблюдается у 60-70% больных, при сочетании с медикаментозной или хирургической кастрацией — у 85-90% больных. Флутафарм^® уменьшает боль в костях при наличии в них метастазов.

Фармакокинетика

Флутамид всасывается преимущественно в желудке и тонком кишечнике. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа после перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема. Быстро метаболизируется с образованием активного метаболита (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) — 2-гидроксифлутамида и других веществ. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 5-6 часов. Элиминируется в основном с мочой. За 2 суток из организма выводится 91%, за 3 суток — 98% введенной дозы.

Показания к применению

Применяют Флутафарм^® для паллиативного (Паллиативный - ослабляющий проявления болезни, но не устраняющий ее причину (паллиативный метод лечения)) лечения рака предстательной железы с метастазами (все стадии) при отсутствии предыдущего лечения или при неэффективности гормонотерапии. Флутафарм^® также используют для диагностики гипогонадизма (Гипогонадизм – патологическое состояние, обусловленное врожденным снижением уровня андрогенов (стероидных мужских половых гормонов) ) у мужчин.

Способ применения и дозы

Флутафарм^® больным раком предстательной железы назначают в качестве монотерапии (после или без орхиэктомии) или в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг (Рилизинг - высвобождение, высвобождающий)-гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) или малыми дозами эстрогенов (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) по 1 таблетке (0,25 г) 3 раза в день. Лечение проводят в течение длительного времени (в зависимости от течения заболевания) 3-6 месяцев или дольше. Рекомендуется употреблять во время или после еды.

Для диагностики гипогонадизма у мужчин Флутафарм^® назначают в суточной дозе 10 мг/кг массы тела на протяжении 3-х суток с одновременным исследованием экскреции (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) гонадотропных гормонов гипофиза.

Побочное действие

Препарат, как правило, хорошо переносится больными. При продолжительном применении могут возникать гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), галакторея, болезненность в молочных железах (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)), задержка жидкости в организме. Редко могут развиваться тромбоэмболические осложнения, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, печени (гепатиты), почек, подкожные кровоизлияния, волчаночноподобный синдром, бессонница, головная боль. В отдельных случаях может возникать метгемоглобинемия (Метгемоглобинемия – повышенное (свыше 1 %) содержание метгемоглобина в эритроцитах периферической крови. Врожденные формы обусловлены аномалиями строения молекулы гемоглобина или резким снижением некоторых ферментов в эритроцитах. Приобретенные формы возникают при контакте с химическими веществами или при отравлении лекарственными средствами), которая имеет обратимый характер.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Флутафарму^®, значительные нарушения функций печени, почек, щитовидной железы (Щитовидная железа - железа внутренней секреции. Расположена на шее, в области гортанных хрящей. Состоит из двух долей и перешейка. Вырабатывает гормоны тироксин, трииодтиронин, тиреокальцитонин, регулирующие рост и развитие организма (дифференцировку тканей, интенсивность обмена веществ и др.). Поражение щитовидной железы приводит к возникновению некоторых болезней (при повышенной функции – тиреотоксикоз, при сниженной – микседема\; в некоторых районах в связи с нехваткой йода в воде и почве распространен т.н. эндемический зоб, т.е. связанный с определенной местностью)). При декомпенсированных формах сердечно-сосудистых заболеваний применение Флутафарма^® следует ограничить.

Передозировка

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При их появлении лечение препаратом необходимо прекратить, а после их исчезновения продлить в уменьшенных дозах. В случае необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особенности применения

Во время лечения Флутафармом^® необходимо контролировать функциональное состояние печени и почек. Осторожно назначают препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 5 контурных упаковок в пачке из картона.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.