АТС классификация:

• Дерматологические средства

Международное название:

• Fluconazole

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: Fluconazole; a-(2,4-дифторфеніл)-а-(1Н-1,2,4-триазол-1-іл метил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинов (Желатина – студнеобразное вещество, применяемое для остановки кровотечений и при некоторых исследованиях)і капсули з корпусом і кришечкою білого кольору, що містить порошок білого або майже білого кольору - капсули по 0,05 г або по 0,10 г; тверді желатинов (желатин – студнеобразное вещество, применяемое для остановки кровотечений и при некоторых исследованиях)і капсули з корпусом світло-блакитного кольору і кришечкою блакитного кольору, що містить порошок білого або майже білого кольору - капсули по 0,15 г;

склад: одна капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) містить флуконазолу 0,05 г (50 мг), 0,10 г (100 мг), 0,15 г (150 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат або цукор молочний, крохмаль картопляний, аеросил А 200 або А 300, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02A С01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Флуконазол-Дарниця протигрибковий препарат - інгібітор синтезу стеролів у клітинах грибків.
Препарат ефективний при інфекціях, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Біодоступність після прийому внутрішньо перевищує 90 %. Концентрація в плазм (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты)і крові досягає максимального значення через 0,5-1,5 год. після прийому препарату натще. Період напіввиведення становить приблизно 30 годин. Флуконазол добре проникає в усі рідини орган (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень))ізму. У епідермі та потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сироваткові; флуконазол накопичується в роговому шарі шкіри, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.
Виводиться в основному нирками, приблизно 80 % введеної дози виявляють у сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатин (Креатин – азотосодержащая органическая кислота. Входит в состав фосфокреатина – запасного энергетического вещества в клетках мышц и мозга)іну.

Показання для застосування

Криптококоз, інфекції, викликані кандидами: генералізований кандидоз, кандидемія, дисемінований кандидоз, зокрема, інфекції очеревини, ендокарду, очей, дихальної системи та сечовивідних шляхів; вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій у хворих з імунодефіцитом, мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки, висівкоподібний лишай, оніхомікоз.

Спосіб застосування та дози

Добова доза Флуконазолу-Дарниця залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.

Дорослі: при криптококових інфекціях у перший день зазвичай призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг один раз на добу. Тривалість лікування, звичайно, 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування терапію Флуконазолом-Дарниця в дозі 200 мг можна продовжити протягом тривалого терміну.
При кандидозних інфекціях для дорослих доза становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 400 мг на добу.
Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності; при орофарингеальному кандидозі - по 50 мг - 100 мг один раз на добу протягом 7-14 днів, при необхідності - більш тривалий час.
При атрофічному кандидозі слизової оболонки рота звичайно препарат призначають у дозі 50 мг один раз на добу протягом 14 днів.
При кандидозних інфекціях інших слизових оболонок (за винятком вагінального кандидозу), доза препарату становить 50 мг -100 мг при тривалості лікування 14-30 днів.
При вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол-Дарниця приймають одноразово в дозі 150 мг.
Для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом доза становить 50 мг один раз на добу, доки хворий перебуває в групі ризику.
При кандидозних інфекціях шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової ділянки рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень, або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів).
При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 50 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів.
При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).

Діти: застосування препарату у формі капсул можливе при лікуванні дітей, старше 5 років.
При кандидозі слизових оболонок призначають препарат у дозі 3 мг/кг маси тіла на добу;
при системних кандидозах і криптококозах - 6-12 мг/кг маси тіла на добу, залежно від тяжкості захворювання.

Застосування для лікування людей похилого віку: при відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.

Застосування для лікування хворих з нирковою недостатністю: при одноразовому прийомі зміни дози не потрібно. У дорослих хворих з порушенням функції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг.
Після цього добову дозу (залежно від показання) визначають таким чином:
- При кліренс креатиніну >50 (мл/хв) відсоток дози, що рекомендується 11-50 %
- Хворі, що знаходяться на регулярному лікуванні методом діалізу - одна доза після кожного діалізу

Побічна дія

Флуконазол звичайно, гарно переноситься. Найбільше часто зустрічаються побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту. Можливі нудота, біль у животі, метеоризм, пронос.
У деяких хворих можливі головний біль і шкірний висип.
У хворих на СНІД чи рак при лікуванні Флукуназолом-Дарниця можливий розвиток клінічно незначних змін крові та зміна функції печінки і нирок.
Зустрічаються поодинокі випадки розвитку анафілактичної реакції, як і при прийомі інших азолів.

Протипоказання

Підвищена чутливість до препарату чи триазольних сполук, вагітність, лактація, вік до 5 років.

Передозування

При передозуванні можливі: біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання. У тяжких випадках галюцинації, параноїдальна поведінка.

Лікування: симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуючі заходи); форсований діурез може прискорювати виведення препарату. У тяжких випадках можливо проведення екстракорпорального гемодіалізу.