Фармадипин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат).

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая или зеленовато-желтая вязкая жидкость, со слабым спиртовым запахом.

Состав: 100 мл жидкости содержат нифедипина 2 г.

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый.

Форма выпуска

Капли для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения 2%.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATC C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармадипин^® проявляет антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных (Коронарный - окружающий орган в виде венца (короны), относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артерий через «медленные» потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление (Периферическое сосудистое сопротивление - суммарное сопротивление во всех сосудах большого круга кровообращения. Сокращение гладких мышц прекапиллярных сосудов служит основным механизмом регуляции объемной скорости кровотока в различных сосудистых областях), артериальное давление, постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии) и потребность миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию (Агрегация (присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), проявляет умеренный положительный хронотропный эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует.

Показания к применению

Эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) (с целью профилактики и лечения гипертензивных кризов (Гипертензивный криз – остро развивающееся нарушение регуляции кровообращения, проявляющееся быстрым и значительным повышением артериального давления и клинической симптоматикой (головная боль, рвота и более глубокие нарушения функции мозга) )), профилактика и лечение приступов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (в особенности вариантной стенокардии, стабильной стенокардии напряжения), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы

Начальная разовая доза для взрослых больных составляет 10 капель (содержит 10 мг нифедипина); лицам пожилого и старческого возраста — 5 капель (содержит 5 мг нифедипина), при необходимости — 3-4 раза в день, запивая небольшим количеством жидкости, или под язык на кусочке сахара. При внезапных подъемах артериального давления: АД — 180/100 мм рт. ст. — 190/110 мм рт. ст. разовая доза может составлять 5-10 капель; 190/100 мм рт. ст. — 220/110 мм рт. ст. — разовая доза может составлять 10-20 капель с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. 

Побочное действие

Могут наблюдаться тошнота, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), артериальная гипотензия, «приливы» крови к лицу, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), тяжелый аортальный и митральный стенозы (Митральный стеноз – порок сердца, обусловленный сужением левого атриовентрикулярного отверстия, при котором создаются препятствия движению крови из левого предсердия в левый желудочек. Причинами митрального стеноза являются ревматизм, врожденные пороки ), артериальная гипотензия, тахикардия, беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие Фармадипина^® усиливают препараты из группы бета-адреноблокаторов (Бета-адреноблокаторы - вещества, связывающиеся с бета-адренорецепторами и стимулирующие их. Вещества, связывающиеся с рецепторами и обладающие внутренней активностью называют агонистами), диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), других антигипертензивных средств. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина^® нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. Препараты, которые содержат пропранолол, могут повысить биодоступность Фармадипина^® благодаря уменьшению его разрушения при первичном прохождении через печень. Нитраты также усиливают антиангинальные эффекты, поэтому дозы при их комплексном использовании необходимо уменьшать. β-адреноблокаторы могут при совместном использовании с Фармадипином^® усиливать симптомы сердечной недостаточности. Фармадипин^® повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина^® в плазме крови.

Передозировка

Передозировка препарата может сопровождаться резким падением артериального давления, сердечной недостаточностью, шоком (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии), метаболическим ацидозом (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)) и судорогами. Неотложные меры помощи: промывание желудка, прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется принимать, в особенности в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, труд которых связан с механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином^®. Больные гипертрофической кардиомиопатией (Гипертрофическая кардиомиопатия - характеризуется выраженной гипертрофией желудочковю. Снижение сердечного выброса приводит к уменьшению доставки крови при физической нагрузке по коронарным сосудам (стенокардия), мозговым сосудам (обмороки), одышке в результате быстрого повышения давления в легочных венах), нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, а также те, кто имеет тяжелые заболевания печени, и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином^® должны находиться под наблюдением врача.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения — 1 год 6 месяцев. После открытия флакона препарат хранят 28 суток.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 25 мл во флаконе-капельнице.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Ніфедипін - "Дарница"
• Фенигидин - "Здоровье"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.