фармадипин

инструкция по медицинскому применению
(Farmadipinum - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Nifedipine; 2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоксилат).

Основные физико-химические свойства: прозрачная желтая или зеленовато-желтая вязкая жидкость, со слабым спиртовым запахом.

Состав: 100 мл жидкости содержат нифедипина 2 г.

Вспомогательные вещества: полиэтиленоксид-400, спирт этиловый.

Форма выпуска

Капли для перорального применения 2%.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные антагонисты (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция с преобладающим влиянием на сосуды. ATC C08C A05.

Фармакологические свойства

Фармадипин^® проявляет антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) и гипотензивное действие. Блокирует вхождение ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) и периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) через «медленные» потенциалзависимые кальциевые каналы мембран клеток. Расслабляет гладкие мышцы сосудов, ликвидирует спазмы и расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), постнагрузку и потребность миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) в кислороде; незначительно снижает сократимость миокарда и работу сердца. Несколько уменьшает агрегацию тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), проявляет умеренный положительный хронотропный эффект.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) 40-60 %. Особенно быстро (через 5-10 мин) эффект развивается при сублингвальном приеме. Обычно максимум действия регистрируется через 30-40 минут. Прием пищи существенно не влияет на скорость всасывания препарата. Гемодинамический эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) связывается до 90 % нифедипина. Метаболизируется в печени и выводится из организма преимущественно в виде неактивных метаболитов. Общий клиренс нифедипина — от 0,4 до 0,6 л/кг/ч. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) составляет 2-4 часа. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) нифедипина замедляется, поэтому у них период полувыведения препарата может удлиняться почти в 2 раза, что требует уменьшения дозы и увеличения интервалов между приемами препарата. В организме нифедипин не кумулирует.

Показания к применению

Эссенциальная и симптоматическая артериальная гипертензия (с целью профилактики и лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) гипертензивных кризов), профилактика и лечение приступов стенокардии (в особенности вариантной стенокардии, стабильной стенокардии напряжения), болезнь Рейно.

Способ применения и дозы

Начальная разовая доза для взрослых больных составляет 10 капель (содержит 10 мг нифедипина); лицам пожилого и старческого возраста — 5 капель (содержит 5 мг нифедипина), при необходимости — 3-4 раза в день, запивая небольшим количеством жидкости, или под язык на кусочке сахара. При внезапных подъемах артериального давления: АД (АД – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) — 180/100 мм рт. ст. — 190/110 мм рт. ст. разовая доза может составлять 5-10 капель; 190/100 мм рт. ст. — 220/110 мм рт. ст. — разовая доза может составлять 10-20 капель с учетом индивидуальных изменений показателей АД у больного. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 40-50 капель. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Побочное действие

Могут наблюдаться тошнота, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), артериальная гипотензия, «приливы» крови к лицу, отеки ног, слабость, головокружение, головная боль. В отдельных случаях могут развиваться аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) в виде кожных высыпаний. В этих случаях необходимо снизить дозу препарата.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, кардиогенный шок, тяжелый аортальный и митральный (Митральный – относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стенозы, артериальная гипотензия, тахикардия, беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие Фармадипина^® усиливают препараты из группы бета-адреноблокаторов, диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), других антигипертензивных средств. Фентанил значительно усиливает гипотензивный эффект, поэтому прием Фармадипина^® нужно прекратить не менее чем за 36 часов до введения фентанила. Препараты, которые содержат пропранолол, могут повысить биодоступность Фармадипина^® благодаря уменьшению его разрушения при первичном прохождении через печень. Нитраты также усиливают антиангинальные эффекты, поэтому дозы при их комплексном использовании необходимо уменьшать. β-адреноблокаторы могут при совместном использовании с Фармадипином^® усиливать симптомы сердечной недостаточности. Фармадипин^® повышает концентрацию дигоксина, карбамазепина и теофилина в крови. Циметидин повышает концентрацию Фармадипина^® в плазме крови.

Передозировка

Передозировка препарата может сопровождаться резким падением артериального давления, сердечной недостаточностью, шоком, метаболическим ацидозом и судорогами. Неотложные меры помощи: промывание желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), прием активированного угля, введение симпатомиметиков, кальция хлорида, симптоматическая терапия.

Особенности применения

Препарат не рекомендуется принимать, в особенности в начале лечения, водителям и другим категориям пациентов, труд которых связан с механизмами; не следует принимать алкоголь во время лечения Фармадипином^®. Больные гипертрофической кардиомиопатией, нестабильной стенокардией, сахарным диабетом, а также те, кто имеет тяжелые заболевания печени, и пациенты пожилого возраста во время лечения Фармадипином^® должны находиться под наблюдением врача.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при комнатной температуре. Срок хранения — 1 год 6 месяцев. После открытия флакона препарат хранят 28 суток.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 25 мл во флаконе-капельнице.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua