Эзонекса

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: esomeprazole; ди-(S)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)-метил]сульфинил]-lН-бензимидазола магниевой соли тригидрат;

основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-розового (для таблеток по 20 мг) или розового (для таблеток по 40 мг) цвета;

состав: 1 таблетка содержит эзомепразола в пеллетах 22,5 % в пересчете на 20 мг или 40 мг магния эзомепразола;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101 или 500), целлюлоза микрокристаллическая 102, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат, Opadry II 85F34324 Pink (для таблеток по 20 мг) и Opadry II 85F34323 Pink (для таблеток по 40 мг).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой. 

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной болезни. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) протонного насоса. Эзомепразол.

Код АТС А02В С05. 

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антисекреторное средство — ингибитор Н⁺, К⁺- АТФазы (протонного насоса). Снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Является S-изомером (Изомеры - химические соединения, имеющие одинаковый состав и молекулярную массу, но различающиеся физическими и химическими свойствами) омепразола, S- и R-изомеры которого обладают сходной фармакологической активностью. Являясь слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонный насос — фермент (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) Н⁺, К⁺- АТФазу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.

После приема 20 мг или 40 мг эзомепразола эффект развивается в течение 1 ч. При ежедневном приеме препарата в течение пяти дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя пиковая концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни эзомепразол в дозе 20 — 40 мг обеспечивает поддержание внутрижелудочной pH выше 4 в течение от 8 до 16 ч (в зависимости от дозы). Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки обеспечивает излечение рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже)-эзофагита (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) у 78 % пациентов через 4 недели терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и у 93 % — через 8 недель терапии. Эзомепразол в комбинации с антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) обеспечивает эрадикацию Helicobacter pylori приблизительно у 90 % пациентов.

Фармакокинетика.

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения используют таблетки, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. Препарат быстро всасывается: максимальные концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) достигаются через 1—2 ч после приема. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) после однократного приема в дозе 40 мг составляет 64 % и возрастает до 89 % на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50 % и 68 % соответственно. Прием пищи одновременно c эзомепразолом замедляет и снижает его всасывание в желудке, однако не оказывает значительного влияния на эффект препарата в отношении желудочной кислотности. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы — 97 %.

Полностью метаболизируется с участием системы цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы СYР2С19, при этом образуются гидрокси- и диметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) оставшейся части осуществляется изоформой CYP3A4 с образованием сульфопроизводного эзомепразола.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики (Фармакокинетика - раздел фармакологии, изучающий судьбу лекарств в организме: всасывание, распределение, биотрансформацию и выведение) у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч — после многократного приема. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) — 1,3 ч. Площадь под кривой «концентрация — время» (параметр AUC) дозозависимо возрастает при многоразовом приеме. При однократном ежедневном приеме эзомепразол полностью выводится из плазмы в интервале между дозами и не проявляет тенденции к накоплению. Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80 % дозы выводится в виде метаболитов почками, остальное количество — кишечником. В моче обнаруживается менее 1 % неизмененного эзомепразола.

У пациентов со сниженной активностью фермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом — 1—2 % населения) метаболизм эзомепразола в основном осуществляется ферментом CYP3A4, вследствие чего при многоразовом приеме препарата в дозе 40 мг в сутки средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 100 % выше, чем у пациентов с активным ферментом CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов с медленным метаболизмом повышены примерно на 60 %.

У пациентов пожилого возраста (71—80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

У женщин после однократного приема 40 мг эзомепразола средняя площадь под кривой «концентрация — время» на 30 % выше, чем у мужчин. В дальнейшем при систематическом ежедневном приеме препарата различий фармакокинетики у пациентов обоих полов не наблюдалось.

У пациентов с тяжелой дисфункцией печени скорость метаболизма понижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация — время», поэтому высшая суточная доза эзомепразола у таких больных составляет 20 мг. 

Фармакокинетика у пациентов с дисфункцией почек не изучалась. Поскольку почками осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно предположить, что метаболизм эзомепразола у пациентов с недостаточной функцией почек не изменяется.

Показания к применению

1. Гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь:

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом;

— симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита.

2. Для эрадикации Helicobacter pylori (в сочетании с антибактериальными средствами):

— лечение пептической язвы двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы у пациентов с язвенной болезнью, обусловленной Helicobacter pylori.

3. Лечение и профилактика язв, вызванных длительным применением нестероидных противовоспалительных средств (НПВС):

— лечение язв, обусловленных приемом НПВС;

— профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска в связи с приемом НПВС.

4. Синдром Золлингера-Эллисона.

Способ применения и дозы

Применяют внутрь.Таблетку Эзонексы глотают целиком, запивают водой. Таблетку нельзя разжевывать или дробить.

Доза и длительность приема зависят от показаний и эффективности терапии.

Взрослым и детям старше 14 лет.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Дополнительный 4-недельный курс лечения рекомендуется у пациентов, у которых не был излечен эзофагит или сохраняются его симптомы.

Длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение рефлюкс-эзофагита: пациентам без эзофагита по 20 мг один раз в сутки на протяжении 4 недель (если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента). После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «по требованию»: по 20 мг один раз в сутки при появлении симптомов. У пациентов, которые получали лечение НПВС и у которых существует риск развития язв желудка или двенадцатиперстной кишки, дальнейший контроль симптомов с использованием схемы «по требованию» не рекомендован.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами): по 20 мг два раза в сутки в течение 7 дней.

Лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС: рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения — 4—8 недель.

Профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с лечением НПВС у пациентов группы риска: по 20 мг 1 раз в день.

Синдром Золлингера-Эллисона: по 40 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу повышают, длительность лечения обусловлена клиническими показаниями.

Пациентам с нарушением функции почек и лицам пожилого возраста корректирования дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести корректирования дозы не требуется. При тяжелых нарушениях функции печени высшая суточная доза составляет 20 мг.

Побочное действие

Головная боль, боль в брюшной полости, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), вздутие, тошнота, рвота, запор, дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ), высыпание, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), сухость во рту, головокружение.

Редко: реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства), такие как ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), анафилактические реакции (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), повышение уровней печеночных ферментов.

Не было выявлено дозозависимых эффектов.

Следующие побочные реакции наблюдались при применении рацемата (омепразола) и могут возникнуть при применении эзомепразола: парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), сонливость, бессонница, головокружение, обратимая спутанность сознания, тревожность, возбуждение, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), галлюцинации (Галлюцинации - это расстройства восприятия, при которых объекты или явления обнаруживаются там, где в действительности ничего нет) (преимущественно у тяжелобольных пациентов), стоматит и желудочно-кишечный кандидоз (Кандидоз – заболевание, которое вызывается условно-патогенными дрожжеподобными грибами рода Candida ), повышение уровня печеночных ферментов, энцефалопатия (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта) у пациентов с длительными тяжелыми заболеваниями печени; гепатит с (Гепатит С – вирусное инфекционное заболевание, проявляющееся поражением гепатоцитов, с парентеральным путем передачи ) (или без) желтухой (Желтуха - болезненное состояние, характеризующееся накоплением билирубина в крови и отложением его в тканях с окрашиванием в желтый цвет кожи, слизистых оболочек, склер глаз. Наблюдается при повышенном распаде эритроцитов (напр., желтуха новорожденных, желтуха при гемолитической анемии), вирусном гепатите и других заболеваниях печени, препятствии оттоку желчи), печеночная недостаточность, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), боли в суставах (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры), мышечная слабость и миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), сыпь, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эпидермальный некролиз, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), реакции гиперчувствительности (ангионевротический отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок (Анафилактический шок – симптомокомплекс остро возникающих общих тяжелых проявлений аллергических реакций немедленного типа, в основном характеризующийся начальным возбуждением и последующим угнетением функции центральной нервной системы, бронхоспазмом, резкой артериальной гипотонией )), общая слабость, повышенная потливость, периферические отеки, нарушение зрения, изменения вкуса, гипонатриемия, гинекомастия.

Противопоказания

Детский возраст до 14 лет; индивидуальная повышенная чувствительность к эзомепразолу и другим компонентам препарата.

Передозировка

При превышении рекомендованных доз возможны симптомы, описанные в разделе «Побочное действие». Лечение: симптоматическая и общая поддерживающая терапия. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) малоэффективен. Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

Перед началом терапии эзомепразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования в пищеводе и желудке, так как лечение может привести к сглаживанию симптоматики с риском ошибочной постановки диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным медицинским наблюдением.

Пациенты, находящиеся на режиме «терапии по требованию», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении в режиме «терапии по требованию», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Нарушение функции почек. Из-за отсутствия опыта применения Эзонекса для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Применение в педиатрической практике. Детям не рекомендуется назначать эзомепразол в связи с отсутствием данных.

Беременность и период кормления грудью. Клинические данные относительно применения Эзонекса для лечения беременных и в период кормления грудью ограниченные, потому не следует назначать препарат в даный период.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению их концентраций в плазме крови и потребовать снижения их дозы.

При одновременном приёме возможно уменьшение концентраций в плазме и эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении эзомепразола и варфарина следует контролировать показатели коагуляции (Коагуляция - процесс нарушения нормальных свойств белков, их свертывания под действием физических, химических и биологических факторов), в связи со значительным увеличением времени коагуляции. При применении цизаприда в комбинации с эзомепразолом на ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца) наблюдался умеренно пролонгированный QT-интервал.

Эзомепразол не влияет на фармакокинетику амоксициллина или хинидина. При кратковременном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба клинически значащих фармакокинетических взаимодействий не отмечалось.

При одновременном применении с кларитромицином отмечалось увеличение площади под кривой «концентрация — время» эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма; коррекции дозы при этом не требуется.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.