энерготон

инструкция по медицинскому применению
(Energoton - "Дарница")

Общая характеристика

международное и химическое названия: trimetazidine;
1-(2,3,4-триметоксибензил) пиперазин дигидрохлорид;

основные физико-химические свойства: таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета, покрытые оболочкой;

состав: 1 таблетка содержит 0,02 г триметазидина дигидрохлорида в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН102), аэросил А300, тальк, кальция стеарат, сепифилм 752 белый.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические средства. Триметазидин.
Код АТС С01Е В15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Антигипоксическое, антиангинальное (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) средство. Триметазидин нормализует энергетический баланс в клетках при гипоксии, предотвращая снижение внутриклеточного содержания АТФ. Поддерживает клеточный гомеостаз, обеспечивая нормальное функционирование ионных каналов мембраны и трансмембранный транспорт ионов калия. При ишемии препятствует снижению энергетических резервов АТФ в клетках миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), способствует сохранению уровня АТФ и цАМФ в клетках мозга, поддерживает функциональную активность митохондрий (Митохондрии – клеточные включения (органоиды), содержащие ферменты системы переноса электронов и окислительного фосфорилирования; основная биохимическая функция митохондрий – выработка энергии, необходимой для жизнедеятельности клетки) гепатоцитов. У больных со стенокардией триметазидин с 15-го дня лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) увеличивает коронарный (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) резерв, повышает толерантность (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к физическим нагрузкам, не влияя на ЧСС, снижает частоту приступов стенокардии, уменьшает количество принимаемого нитроглицерина. В оториноларингологической практике применение триметазидина улучшает переносимость вестибулярных проб, повышает остроту слуха, устраняет шум в ушах (Ухо – орган слуха и равновесия. Состоит из наружного и среднего уха, проводящих звук, и внутреннего уха, воспринимающего его. Звуковые волны, улавливаемые ушной раковиной, вызывают вибрацию барабанной перепонки и затем через систему слуховых косточек, жидкостей и др. образований передаются воспринимающим рецепторным клеткам) и головокружение при болезни Меньера и заболеваниях сосудов головного мозга. Триметазидин увеличивает функциональную активность сетчатки, что проявляется нормализацией показателей электроретинограммы.

Фармакокинетика. Энерготон полностью и быстро абсорбируется из пищеварительного тракта. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) (Тmax) менее 2 часов. Максимальная концентрация (Сmax) составляет 55 мг/мл после одноразового приема в дозе 20 мг.
Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) более 85 %. Стабильная концентрация устанавливается приблизительно через 24-36 часов после повторных приемов и остается такой на протяжении всего периода лечения.
С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) in vitro связывается приблизительно 16 %. Хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 4,8 л/кг. Выделяется в основном почками, 51 % - в неизмененном виде. Период полувыведения (Т1/2) около 6 часов у здоровых лиц и 12 часов у лиц старше 65 лет.
Прием еды не влияет на фармакокинетические параметры.

Показания для применения

Кардиология: профилактика стенокардии (монотерапия или в комбинации с антиангинальными препаратами).

Оториноларингология: лечение нарушений склеротического происхождения, таких, как головокружение, шум в ушах, снижение слуха.

Офтальмология: хориоретинальные расстройства, обусловленные ишемией.

Способ применения и дозы

Энерготон назначают внутрь по 2-3 таблетки в сутки в 2-3 приема во время еды, запивая стаканом воды. Длительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Применение препарата у лиц пожилого возраста не требует изменения дозирования.

Побочное действие

Энерготон хорошо переносится. Редко возможны тошнота, рвота, реакции повышенной чувствительности (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату.

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. Энерготон не рекомендуется назначать в период беременности и лактации.

Передозировка

При передозировке развивается тошнота, рвота. Возможно развитие геморрагического синдрома.
Лечение. Промывают желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), назначают взвесь активированного угля, очистительная клизма. Дальнейшее лечение симптоматическое. Специфичного антидота (антидоты – лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Особенности применения

В случае необходимости применения Энерготона в период лактации (Лактация – образование молока в молочных железах и периодическое его выведение. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, лактация прекращается), кормление грудью прекращают, поскольку способность препарата проникать в грудное молоко не изучена.
При почечной недостаточности рекомендуется проводить мониторинг показателей функции почек; при необходимости доза может быть снижена. Опыт применения препарата в детском возрасте отсутствует.
Препарат практически не влияет на способность управлять транспортными и техническими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Энерготона с нитратами, ?-адреноблокаторами, антагонистами (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных со стенокардией без изменения гемодинамических показателей.
При совместном назначении с дезагрегантами, антикоагулянтами (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) прямого и непрямого действия необходимо учитывать возможность развития эффекта фармакологического суммирования на систему свертывания крови.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 6 контурных ячейковых упаковок в пачке.

Производитель.
ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.
02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua