Эдем

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав лекарственного средства

действующее вещество: 1 таблетка содержит дезлоратадина в пересчете на безводное 100 % вещество 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат С9202, целлюлоза микрокристаллическая 101 × 102, лактоза, моногидрат (200), крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, магния стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения. Код АТС R06А Х27.

Фармакологические свойства

Эдем является селективным блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) периферических гистаминовых H₁-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) длительного действия. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)), включая интерлейкины (Интерлейкины - одна из групп цитокинов, представляют собой полипептидные медиаторы, участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма) ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов, продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами (Нейтрофилы - подвид гранулоцитарных лейкоцитов. Нейтрофилы в норме являются основным видом лейкоцитов, циркулирующих в крови человека, составляя от 47 до 72 % общего количества лейкоцитов крови), адгезию и хемотаксис (Хемотаксис - движение микроорганизмов и отдельных живых клеток по градиенту аттрактантов (цитокинов)) эозинофилов (Эозинофилы - один из типов лейкоцитов. Окрашиваются кислыми красителями, в том числе эозином, в красный цвет. Эозинофилы участвуют в патогенезе бронхиальной астмы, паразитозов (гельминтозов), кожных аллергических реакций и других аллергических заболеваний), выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE — зависимое высвобождение гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.), простагландина D₂ и лейкотриена С₄. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) лоратадина. Дезлоратадин оказывает антигистаминное, противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Не влияет на сердечно-сосудистую систему. Не влияет на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) (не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действия, не влияет на скорость психомоторных реакций), не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием (уменьшает проницаемость капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения), предупреждает развитие отека (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) тканей, спазма гладкой мускулатуры).

После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом дезлоратадин начинает определяться в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30 мин. Максимальная концентрация препарата в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет приблизительно 27 часов и соответствует степени кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта). Дезлоратадин умеренно (83 — 87 %) связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, связывающегося с глюкуронидом, только небольшая часть принятой внутрь дозы выводится с мочой (<2 %) и с калом (<7 %). При применении в дозе 5 — 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Прием жирной, высококалорийной пищи, грейпфрутового сока или алкоголя практически не влияет на распределение препарата.

Показания к применению

Поллиноз и аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк) (для быстрого устранения таких симптомов, как чихание, ринорея, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), отёк слизистой оболочки и заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) конъюнктивы, зуд в области неба и кашель).

Хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) идиопатическая крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ) (для ослабления зуда, уменьшения размеров и количества элементов сыпи).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата. Детский возраст до 12 лет.

Особые предостережения

С осторожностью, под контролем показателей фукнкции почек, препарат следует применять при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) меньше 30 мл/мин).

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения препарата Эдем у беременных не установлена, поэтому его не следует назначать в период беременности. Эдем проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Дезлоратадин в терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети

Эффективность и безопасность применения таблеток Эдем у детей в возрасте до 12 лет окончательно не установлены, поэтому пациентам этой возрастной категории препарат не назначают.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат рекомендуют принимать регулярно в одно и тоже время суток. Таблетку нужно глотать целой, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Передозировка

В ходе клинических исследований (Клиническое исследование - изучение безопасности и/или эффективности исследуемого препарата у человека для выявления или подтверждения его клинических, фармакологических, фармакодинамических свойств, побочных эффектов и/или для изучения его всасывания, распределения, биотрансформации и выведения) с применением доз, превышающих рекомендованную в 5 раз, тяжелых нежелательных реакций не наблюдалось.

Лечение. При случайном приеме внутрь большого количества препарата — промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). Дезлоратадин не выводится путем гемодиализа (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов); эффективность его удаления путем перитонеального диализа (Перитонеальный диализ - основан на использовании брюшины - тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор - диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку - катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера - это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство - циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит) не установлена.

Побочное действие

Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов: повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль.

В отдельных случаях возможны тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), ощущение сердцебиения, психомоторная гиперактивность, судороги, головокружение, повышение активности печеночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), повышение уровня билирубина, гепатит, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

В единичных случаях — реакции гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) (включая анафилаксию (Анафилаксия - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани), ангионевротический отек (Ангионевротический отек - (отек Квинке), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей. Отек Квинке - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли), зуд и крапивницу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации препарата при неоднократном совместном использовании с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флюоксетином, циметидином обнаружено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) дезлоратадина, не установлен, возможность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

Срок годности

2 года. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, вложенном в пачку.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.