Домидон

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: domperidone,

5-хлор-1-[1-[3-(2,3-дигидро-2-оксо-1Н-бензимидазол-1-ил)пропил]-4-пиперидинил]- 1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он;

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью;

Состав: 1 таблетка содержит домперидона 10 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микро-кристаллическая 101, крахмал преджелатинизованный, повидон, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanc или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль 4000, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта. Домперидон. Код АТС А03FА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. Стимулятор моторики желудочно-кишечного тракта, противоикотное, противорвотное средство. Механизм действия обусловлен блокадой (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) допаминовых (Д₂) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)), благодаря чему устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), ускоряет опорожнение желудка, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие). Не влияет на желудочную секрецию. Противорвотное действие обусловлено сочетанием гастрокинетического эффекта и антагонизма (Антагонизм - вид взаимодействия веществ, проявляющегося в ослаблении действия одного вещества другим) к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов (Хеморецептор - структура, активируемая изменением ее химического окружения и генерирующая в ответ поток нервных импульсов), расположенной вне гематоэнцефалического барьера (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). Устраняет тошноту и икоту.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Подвергается интенсивному метаболизму (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в стенке кишечника и печени, вследствие чего имеет низкую биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) — около 15%. Прием пищи и снижение кислотности желудочного сока замедляют и уменьшают всасывание домперидона. Максимальная концентрация в крови достигается через 60 минут. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) — 91-93%. Плохо проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Поступает в грудное молоко, где его уровень составляет примерно ¼ от концентрации в плазме крови. Биотрансформируется путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 7-9 ч, при выраженной почечной недостаточности увеличивается. Выводится из организма кишечником (66%) и почками (33%), в том числе в неизмененном виде — 7-10% и 0,4-1%, соответственно.

Показания к применению

Функциональные расстройства желудочно-дуоденальной области, рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже)-эзофагит (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода), послеоперационная гипотония и атония желудка и кишечника, икота, дискинезия желчевыводящих путей, холецистит, диспепсический синдром (тошнота, отрыжка, изжога, ощущение переполнения желудка, тяжесть в эпигастральной области, ощущение вздутия живота, метеоризм (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями)). Тошнота и рвота функционального, органического, инфекци- онного или алиментарного (Алиментарный - связанный с питанием, с пищей) генеза, а также вызванные лучевой или эметогенной химиотерапией (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию), агонистами (Агонист - вещество или лекарство, которое может взаимодействовать с рецепторами и инициировать физиологические или фармакологические характеристики отклика рецептора) допамина. Эндоскопические и рентгеноконтрастные исследования.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 5 лет назначают по 1 таблетке (10 мг) 3-4 раза в сутки за 15-30 минут до еды. При острых состояниях дозу можно повысить: по 2 таблетки (20 мг) 3-4 раза в сутки.

Детям до 5 лет препарат в данной лекарственной форме (Лекарственная форма - придаваемое лекарственному средству или лекарственному растительному сырью удобное для применения состояние (твердое, мягкое, жидкое, газообразное), при котором достигается необходимый лечебный эффект) не назначают.

При почечной недостаточности кратность применения препарата следует уменьшить.

Побочное действие

Экстрапирамидные расстройства, преходящие спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции (кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), сыпь, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках )), повышение уровня пролактина в плазме крови, очень редко — галакторея, гинекомастия.

Противопоказания

Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, пролактинома, гиперпролактинемия (Гиперпролактинемия - повышение уровня пролактина в крови. В период лактации это нормальная физиологическая реакция, в других случаях патологическая. Пролактин действует на клетки ацинусов протоков молочных желез и усиливает синтез молока), беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с м-холинолитиками (холинолитики - лекарственные средства, препятствующие взаимодействию медиаторов (ацетилхолина) с холинорецепторами, тем самым блокируя передачу нервного импульса в холинергических синапсах) и наркотическими анальгетиками (Анальгетики - лекарственные средства, ослабляющие или устраняющие боль. Препараты опия, его алкалоиды, их синтетические заменители носят название наркотические анальгетики; анальгин, парацетамол, ацетилсалициловая кислота и др. – ненаркотические анальгетики) снижается влияние домперидона на моторно-эвакуаторную деятельность желудка и кишечника. Антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона. Домперидон снижает гипопролактинемический эффект бромокриптина и каберголина.

Передозировка

Симптомы: сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. Лечение: отмена препарата, прием активированного угля, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), направленная на поддержание жизненно важных функций. Для устранения экстрапирамидной симптоматики применяют холиноблокирующие препараты, средства для лечения паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) или антигистаминные препараты с антихолинергическим действием.

Особенности применения

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени. В период лечения домперидоном грудное вскармливание необходимо прекратить.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Условия отпуска

Без рецепта.

Упаковка

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Моторикс - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.