Диуремид

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: acetazolamide;

1 таблетка содержит ацетазоламида 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) карбоангидразы. Код АТХ S01E C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы – фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) головного мозга и снижением продуцирования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 1-3 часа после применения, определяемые концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы в высокой степени. Благодаря высокому сродству с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве ‒ в грудное молоко. Не кумулируется в организме. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 4-9 часов, почечный клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) увеличивается при щелочной реакции мочи. Около 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 часов. Длительность фармакологического действия составляет 8-12 часов.

Показания к применению

• Лечение глаукомы:
  • хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) открытоугольная глаукома;
  • вторичная глаукома;
  • закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы, для уменьшения внутриглазного давления).
• Лечение отеков (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ):
  • при сердечной недостаточности;
  • отеков, вызванных применением лекарственных средств.
• Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
  • petit mal (малые приступы) у детей;
  • grand mal (большие приступы) у взрослых;
  • смешанной формы.
• Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта)), мочекаменная болезнь (Мочекаменная болезнь – образование камней в почках ) (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), гипокалиемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечных желез.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь.

Лечение глаукомы.

Дозу препарата определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств.

Начальная доза ‒ 250 мг в день (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), низкосолевая диета и пополнение дефицита калия).

Лечение высотной болезни.

Рекомендованная дневная доза составляет 500-1000 мг

(2 ‒ 4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (больше 500 м в день) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще 48 часов или больше при необходимости.

Особенности применения

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропуске приема очередной дозы не следует увеличивать дозу в следующий прием.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительной терапии необходим мониторинг уровня электролитов в сыворотке (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.

В случае гиперчувствительности (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ) и геморрагический диатез (Геморрагический диатез – наследственная или приобретенная патология, характеризующаяся повышенной кровоточивостью ). В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.

Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), иногда может привести даже к уменьшению диуреза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат применять для лечения детей с 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Побочное действие

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения.

Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), спутанность сознания, атаксия; при длительном применении – дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость; в единичных случаях – ощущение волос на языке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), изменения показателей функции печени.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, потеря веса, жажда, нарушения электролитного баланса (при длительном применении).

Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), угнетение костного мозга, апластическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ), глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия (Кристаллурия - наличие кристаллов в моче), полиурия, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата – кожная сыпь, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), эритема, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: обратимая миопия (Миопия(близорукость) – заболевание, при котором человек плохо различает предметы, расположенные на дальнем расстоянии ), фотосенсибилизация, снижение либидо (Либидо - половое влечение), приливы, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) фолиевой кислоты, гипогликемических средств (Гипогликемические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови, применяются для лечения сахарного диабета) и антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), принимаемых внутрь.

При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими артериальное давление.

Ацетазоламид нарушает метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

Передозировка

При передозировке возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии); иногда – уменьшение диуреза.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.