Реклама
Рейтинг: 5.001 голос
Диуремид

Средняя цена в аптеках

ДИУРЕМИД
табл. 250 мг блистер, в пачке, №20    117.99 грн.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Состав.

Действующее вещество: acetazolamide;

1 таблетка содержит ацетазоламида 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) карбоангидразы. Код АТХ S01E C01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным ингибированием карбоангидразы – фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл), повышению pH мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию (Экскреция (поздне лат. excretio ) - то же, что выделение) ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Ингибирование карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обуславливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека) головного мозга и снижением продуцирования спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови (Кровь - жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) достигается через 1-3 часа после применения, определяемые концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы в высокой степени. Благодаря высокому сродству с карбоангидразой накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве ‒ в грудное молоко. Не кумулируется в организме. Не биотрансформируется, выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет около 4-9 часов, почечный клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках\; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток\; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) увеличивается при щелочной реакции мочи. Около 90 % принятой дозы (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) выводится почками в течение 24 часов. Длительность фармакологического действия составляет 8-12 часов.

Показания к применению

  • Лечение глаукомы:
    • хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) открытоугольная глаукома;
    • вторичная глаукома;
    • закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и перед офтальмологическими процедурами, которые могут спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы, для уменьшения внутриглазного давления).
  • Лечение отеков:
    • при сердечной недостаточности;
    • отеков, вызванных применением лекарственных средств.
  • Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами):
    • petit mal (малые приступы) у детей;
    • grand mal (большие приступы) у взрослых;
    • смешанной формы.
  • Лечение высотной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата и сульфонамидам, острая почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, печеночная недостаточность, цирроз печени (риск развития энцефалопатии (Энцефалопатия - собирательный термин, обозначающий органическое поражение головного мозга невоспалительного характера. Различают врожденную энцефалопатию - как результат эмбриопатии, и приобретенную - как следствие инфекций, интоксикаций, травм, сосудистых заболеваний головного мозга и др. Специфических проявлений энцефалопатии нет\; на первый план могут выступать неврозоподобные (астения, раздражительность, бессонница, головная боль) и(или) психопатоподобные (сужение круга интересов, пассивность, эмоциональная несдержанность, грубость и др.) расстройства, нарушения памяти и интеллекта)), мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз (Ацидоз - смещение кислотно-щелочного баланса организма в сторону увеличения кислотности (уменьшению рН)), гипокалиемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечных желез.

Способ применения и дозы

Препарат принимать внутрь.

Лечение глаукомы.

Дозу препарата определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендованные дозы для взрослых:

При открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в день. Доза свыше 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность.
При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетка) дважды в день (длительное назначение не показано).
При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в день.

Лечение эпилепсии.

Взрослые и дети Как правило, 8-30 мг/кг массы тела в сутки. Дозу применять в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 250-1000 мг (1-4 таблетки).
При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетка) в день. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг в день.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств.

Начальная доза ‒ 250 мг в день (1 таблетка) утром.

Лучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом.

При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине), низкосолевая диета и пополнение дефицита калия).

Лечение высотной болезни.

Рекомендованная дневная доза составляет 500-1000 мг

(2 ‒ 4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

В случае предусмотренного быстрого подъема на высоту (больше 500 м в день) рекомендованная доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продлить еще 48 часов или больше при необходимости.

Особенности применения

Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких (Легкие - органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония), при почечной недостаточности, а также больным пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза.

При пропуске приема очередной дозы не следует увеличивать дозу в следующий прием.

При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.

При длительной терапии необходим мониторинг (Мониторинг - постоянное контролирование некоторого состояния, ситуации или процесса) уровня электролитов в сыворотке (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. В случае появления изменений в картине крови или кожных проявлений препарат необходимо срочно отменить.

В случае гиперчувствительности (гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, быстротекущий некроз печени, агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ) и геморрагический диатез (Геморрагический диатез (от диатез и греч. haimorrhages - кровоточащий) - термин, объединяющий ряд патологических состояний врожденного или приобретенного характера, при которых основным проявлением является повышенная склонность к кровотечениям и кровоизлияниям). В случае развития кожных или гематологических проявлений применение препарата следует немедленно прекратить.

Назначение ацетазоламида в дозах выше рекомендованных не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), иногда может привести даже к уменьшению диуреза.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости лечения ацетазоламидом кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат применять для лечения детей с 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию (Атаксия - нарушение координации движений. Проявляется нарушением равновесия при стоянии (статическая атаксия) и собственно расстройством координации движений (динамическая атаксия)) и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Побочное действие

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения.

Со стороны нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и органов чувств: судороги, парестезии, нарушение слуха/шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия (Депрессия (от лат. depressio - подавление) - в медицине психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с сознанием собственной никчемности, пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями), спутанность сознания, атаксия; при длительном применении – дезориентация, сонливость, нарушение осязания и чувствительности, общая слабость; в единичных случаях – ощущение волос на языке.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, гепатит, холестатическая желтуха (Холестатическая желтуха - желтуха, вызванная застоем желчи или закупоркой мелких внутрипеченочных протоков ), изменения показателей функции печени.

Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, потеря веса, жажда, нарушения электролитного баланса (при длительном применении).

Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопения (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»\; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), агранулоцитоз, тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), панцитопения (Панцитопения - выраженное уменьшение количества эритроцитов, всех типов лейкоцитов и кровяных пластинок в циркулирующей крови), угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия (Кристаллурия - наличие кристаллов в моче), полиурия, почечная недостаточность.

Аллергические реакции: при повышенной чувствительности к компонентам препарата – кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Прочие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо (Либидо (лат. libido ) - половое влечение как к представителям противоположного пола, так и к представителям одноименного пола), приливы, лихорадка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), принимаемых внутрь.

При одновременном применении ацетазоламид повышает риск проявления токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсическому влиянию на центральную нервную систему (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом.

Необходима коррекция дозы ацетазоламида при одновременном применении с сердечными гликозидами или средствами, повышающими артериальное давление.

Ацетазоламид нарушает метаболизм (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ\; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, которые принимали ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции.

Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усилить их побочное действие. Ацетазоламид может повысить или снизить концентрацию глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в крови, что следует помнить при лечении сахарного диабета. Может понадобиться изменение дозы инсулина или пероральных (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) гипогликемизирующих препаратов.

Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие.

Передозировка

При передозировке возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии); иногда – уменьшение диуреза.

Лечение.

Отмена препарата, симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)), при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis - разложение, отделение) - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет.

Общие сведения о продукте

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Киевский витаминный завод".

Местонахождение. 04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Сайт. www.vitamin.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Реклама

Добавить отзыв