Дипрофол

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: пропофол; 2,6-диизопропилфенол;

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая эмульсия (Эмульсия - дисперсная система, содержащая две несмешивающиеся жидкости, одна из которых (дисперсная фаза) в виде мелких капель распределена в другой (дисперсная среда)), которая не содержит масляных пятен на поверхности и по внешнему виду напоминает молоко;

Состав: 1 мл эмульсии содержит 10 мг пропофола;

Вспомогательные вещества: масло сои, глицерин, лецитин яичный, натрия гидроксид (Гидроксид - соединение, содержащее одну или несколько гидроксильных групп), вода для инъекций.

Форма выпуска

Эмульсия для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для общей анестезии (Анестезия - отсутствие чувствительности). Код АТС N01АХ10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

. При внутривенном введении состояние наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) наступает на протяжении 30 сек, без признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется в тканях организма, подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени с образованием неактивных конъюгатов. Механизм действия пропофола окончательно не изучен. Фармакологическое действие обусловлено неспецифическим влиянием на липиды (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) мембран нейронов центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга), вследствие чего нарушается функция ионных каналов, в том числе натриевых. Усиливаются ГАМК-эргические процессы в мозге. Сознание восстановливается после прекращения действия пропофола быстро.

Фармакокинетика

Пропофол является липофильным соединением. Фармакокинетические параметры препарата описываются при помощи линейной модели, которая состоит из 3 фаз (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы). Первая фаза характеризируется быстрым распределением препарата (от 2 до 4 мин), вторая — быстрым выведением из организма (период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет от 30 до 60 мин) и третья — медленным перераспределением препарата из слабоперфузированных тканей в кровь. Препарат метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой.

Показания к применению

Для вводного внутривенного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) эффекта при искусственной вентиляции легких, а также при проведении хирургических и диагностических процедур.

Способ применения и дозы

Для вводного наркоза у взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза обычно составляет 2-2,5 мг/кг массы тела. Взрослым пациентам Дипрофол вводят внутривенно по 40 мг каждые 10 секунд до появления клинических признаков наркоза. Для пациентов старше 55 лет обычно необходимы меньшие дозы препарата.

Для поддержания состояния наркоза при постоянной инфузии (Инфузия (в/в введение) - введение жидкостей, лекарственных средств или препаратов/компонентов крови в венозный сосуд) взрослым вводят по 4-12 мг/кг массы тела за час.

При применении Дипрофола для обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых скорость инфузии определяют индивидуально. Как правило, скорость инфузии в пределах 0,3-4,0 мг/кг за час обеспечивает необходимый седативный эффект.

Для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания у взрослых пациентов во время проведения хирургических и диагностических процедур в большинстве случаев достаточно введения 0,5-1 мг/кг массы тела на протяжении 1-5 мин.

Для поддержания седативного эффекта, как правило, достаточная скорость инфузии в пределах 1,5-4,5 мг/кг/час.

При применении препарата для вводного наркоза у детей от 3 до 16 лет средняя доза составляет 2,5-3,5 мг/кг массы тела. В большинстве случаев у детей старше 8 лет средняя доза составляет 2,5 мг/кг. Для детей до 8 лет дозы препарата могут быть выше. Препарат детям вводят медленно, пока не появятся клинические признаки анестезии. Дозу корригируют соответственно возрасту и массе тела. Для поддержания наркоза детям проводят постоянную инфузию Дипрофола со скоростью 9-15 мг/кг за час или вводят препарат повторно болюсно в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

Препарат можно применять не разведенным или разводить (в соотношении 1:4) 5% раствором глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией). Беспрерывное введение препарата не должно превышать 12 ч. Через 12 часов необходимо заменить раствор препарата и оборудование для его введения.

Побочное действие

Во время инфузии возможны артериальная гипотензия, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), аритмия (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), кратковременное апноэ, редко — судороги, опистотонус, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) легких, аллергические реакции, болезненность в месте введения. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота, лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ). В редких случаях возможны кашель, ларингоспазм (Ларингоспазм – внезапный судорожный спазм мускулатуры гортани, вызывающий полное закрытие голосовой щели ), изменение цвета мочи, амблиопия (Амблиопия – снижение зрения без видимой патологии зрительного аппарата ), кожные высыпания, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), гиперлипидемия, гипомагниемия (Гипомагниемия – нарушение обмена магния, концентрация магния в сыворотке крови составляет до 1,4 мэкв/л ), лейкоцитоз (Лейкоцитоз - увеличение числа лейкоцитов в единице объема крови. Может быть физиологическим и патологическим - при многих инфекционно- воспалительных и других заболеваниях), в месте инъекции (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) — флебит, тромбоз.

Противопоказания

Аллергические реакции на введение Дипрофола в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) и беременность. Не применять во время родовой помощи. Дипрофол не назначают детям до 3 лет, а также детям любого возраста для обеспечения седативного эффекта при проведении искусственной вентиляции легких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозы препарата могут быть уменьшены при премедикации (Премедикация - применение лекарственных веществ для подготовки больного к общей или местной анестезии. Целями премедикации являются снятие психоэмоционального напряжения (используют транквилизаторы), уменьшение секреции слюны и слизи в дыхательных путях (М-холиноблокаторы), усиление анальгезии на стадии вводной анестезии (барбитураты - тиопентал натрий\; наркотические анальгетики), профилактика аспирации содержимого желудка во время вводной анестезии (метоклопрамид). После премедикации больной должен находиться в сознании, быть сонным, спокойным и контактным) наркотиками и при комбинации с опиоидами и седативными средствами. Снотворные и седативные средства могут повысить уровень депрессии (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой), которая вызвана действием Дипрофола. Препарат нельзя смешивать с какими-либо растворителями, за исключением 5% раствора глюкозы в емкостях из поливинилхлорида или стекла, а также лидокаина для инъекций в пластмассовых шприцах. Поскольку Дипрофол является эмульсией, его нельзя разводить до концентрации меньше 2 мг/мл.

Передозировка

Проявляется бронхоспазмом, эритемой, угнетением сердечной и дыхательной систем. При передозировке введение препарата моментально останавливают. Угнетение дыхания ликвидируют искусственной вентиляцией легких. При угнетении сердечно-сосудистой системы увеличивают скорость введения внутривенных жидкостей и вводят вазопрессорные препараты.

Особенности применения

Дипрофол сочетается с спинномозговой и эпидуральной (Эпидуральный - расположенный поверх твердой мозговой оболочки) анестезией, обычными средствами премедикации, миорелаксантами (Миорелаксанты - лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности), ингаляционными анестетиками (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) и аналгетиками. Применение Дипрофола, как правило, требует дополнительного назначения аналгетиков.

С осторожностью Дипрофол назначают при гиповолемии (Гиповолемия - сокращение объема внеклеточной жидкости), эпилепсии, нарушении липидного обмена, при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, а также пациентам пожилого возраста.

Для предупреждения брадикардии некоторым пациентам во время введения Дипрофола необходимо назначать м-холиноблокаторы. Учитывая быстрое обновление сознания после прекращения действия препарата, очень важно, чтобы введение препарата продолжалось до конца процедуры.

После применения Дипрофола пациент должен некоторое время находиться под наблюдением врача. Пациентов необходимо обязательно предупредить о том, что способность управлять транспортными средствами, сложными механизмами или подписывать документы, которые имеют юридическую силу, может быть нарушена на некоторое время после общей анестезии или седативного действия препарата. Употребление алкоголя во время лечения не допускается.

При применении Дипрофола на протяжении длительного времени уровень триглицеридов в сыворотке крови может повышаться. У пациентов, для которых существует риск гиперлипидемии, необходимо определять уровень триглицеридов в сыворотке крови или помутнение сыворотки. При коррекции гиперлипидемии необходимо учитывать, что во время инфузии Дипрофола поступает дополнительное количество липидов в виде составляющих частей раствора (1,0 мл раствора препарата содержит приблизительно 0,1 г жира).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в недоступном для детей, защищённом от света месте, при температуре от 15 до 30˚С. Замораживание не допускается. Срок хранения — 2 года от даты изготовления; открытый неразведенный раствор — 12 часов; после разведения — 6 часов.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 мл или 20 мл в ампуле. По 1 ампуле в контурной ячейковой упаковке, вложенной в пачку. По 5 ампул в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.