Дигоксин

инструкция по применению

Дигоксин

Средняя цена

ДИГОКСИН
табл. 0,25 мг блистер, №403.02 грн.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Digoxin; 3-[O-2,6-дидезокси--D-рибо-гексопиранозил)-(14)-О-2,6-дидезокси--D-рибо-гексопиранозил-(14)-2,6-дидезокси--D-рибо-гексопиранозил)-окси]-12, 14-дигидрокси-5-кард-20(22)-енолид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
состав: одна таблетка содержит дигоксина 0,00025 г;
вспомогательные вещества: сахар, глюкоза (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), крахмал, масло вазелиновое, кальция стеарат, тальк.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды (Сердечные гликозиды - вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности). Гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона), соединенных так называемой гликозидной связью. Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ. Сердечные гликозиды наперстянки применяют в медицине) наперстянки. Дигоксин. Код АТС С01А А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Дигоксин - сердечный гликозид из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.). Имеет положительное инотропное (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) действие, увеличивает систолический и ударный объемы сердца, удлиняет рефрактерный период, замедляет AV-проводимость и уменьшает частоту сердечных сокращений. У больных с застойной сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность - клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) вызывает опосредованный вазодилататорный эффект. Обладает умеренным диуретическим эффектом, уменьшает одышку (Одышка - неприятное ощущение затрудненности дыхания; ощущение усиленной работы органов дыхания ), отеки. При превышении терапевтических доз (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) или в случае повышенной чувствительности (Чувствительность - способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) больного к гликозидам может вызывать повышенную возбудимость миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), что приводит к возникновению нарушений сердечного ритма.

Фармакокинетика. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме препарат быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) – 60 - 70 %. Терапевтическая концентрация Дигоксина в крови достигается через 1 час, максимальная концентрация – через 1,5 часа после перорального приема. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 34 - 51 час и зависит от состояния здоровья (функциональное состояние почек) и возраста пациента (у пациентов молодых – 36 часов, преклонного возраста – 68 часов). Около 80 % препарата выводится из организма с мочой в неизмененном виде.

Показания для применения

Дигоксин назначают при хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) застойной сердечной недостаточности, пароксизмальной суправентрикулярной тахиаритмии (мерцательная аритмия (Мерцательная аритмия - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков), мерцание предсердий, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др)). Препарат применяют для регуляции ЧСС при фибрилляции (Фибрилляция - частая (более 300 в минуту) неритмичная дезорганизованная электрическая активность предсердий или желудочков. В отечественной литературе применительно к фибрилляции предсердий используется термин «мерцание предсердий» («мерцательная аритмия»)) и мерцании предсердий.

Способ применения и дозы

Дозу (Доза (греч. dosis - в фармакологии и токсикологии порция, доза) - одно из важнейших понятий в фармакологи и токсикологии, представляющее собой количество вещества, введенное или попавшее в организм) препарата устанавливают индивидуально. Разовая доза Дигоксина для взрослых внутрь составляет 0,00025 г (0,25 мг или 1 таблетка). В первый день лечения препарат назначают 4-5 раз с равными интервалами между приемами, то есть суточная доза равняется 1,0-1,25 мг. На следующий день принимают в этой же разовой дозе 3-1 раз. Эффект определяют по показателям ЭКГ (ЭКГ - метод исследования сердечной мышцы путем регистрации биоэлектрических потенциалов работающего сердца. Записанная на движущейся бумажной ленте или фотографической пленке кривая называется электрокардиограммой (ЭКГ). Играет важную роль в диагностике многих заболеваний сердца), дыхания и диуреза (Диурез (от греч. diureo - выделяю мочу) - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) и, в зависимости от их характера, дозу препарата повторяют или постепенно уменьшают. После достижения лечебного эффекта Дигоксин назначают в поддерживающих дозах 0,5 мг - 0,25 мг - 0,125 мг (2-1-1/2 таблетки) в день. Высшая суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,0015 г (1,5 мг). При сердечной недостаточности, как правило, прием начинают с поддерживающей дозы – 0,125-0,250 мг в сутки. У больных с тахисистолической формой аритмии (Аритмия (от греч. а - отрицательная частица и rhythmos - ритм) - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия). Аритмия может возникать вследствие заболеваний сердца (миокардит, кардиосклероз), быть функциональной или вызываться нарушениями нервной регуляции сердца. Некоторые аритмии приводят к нарушению кровообращения, вызывают неприятные ощущения «перебоев», головокружения и пр., другие аритмии больным не ощущаются. Лечение направлено на устранение основного заболевания и на восстановление нормального ритма сердца) предсердий в начале лечения возможно применение более высоких доз (0,375 -0,500 мг в сутки). Применение поддерживающей суточной дозы выше, чем 0,250 мг (что соответствует его концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови выше 1,2 мг/мл) у больных с синусовым ритмом не рекомендуется.
Для детей дозы подбирают индивидуально. Для насыщения ориентировочная суточная доза составляет 0,05-0,08 мг/кг массы тела и указанное количество препарата принимают за 1-2 дня (быстрая дигитализация), или за 3-5 дней, или на протяжении 6-7 дней (медленное “насыщение”).

Побочное действие

Проявлениями гликозидной интоксикации (Интоксикация - отравление организма токсическими веществами) являются синусовая брадикардия (Синусовая брадикардия - урежение частоты сердечных сокращений до 60 ударов и менее при сохраненном правильном синусовом ритме), предсердная тахикардия, желудочковые экстрасистолы (Экстрасистола - сокращение сердца или его отделов, возникающее раньше, чем должно в норме произойти очередное сокращение, и, как правило, сопровождающееся компенсаторной паузой) (часто бигеминия), желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), замедление AV-проводимости, AV-блокада (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда). Экстракардиальные симптомы: диспепсические явления (анорексия (Анорексия (от греч. аn - нет и orexis - аппетит) - снижение аппетита, отвращение к пище), тошнота, рвота, диарея (Диарея - это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета)), сонливость, ослабление памяти, головная боль, мышечная слабость, импотенция, гинекомастия (Гинекомастия (от греч. gyne, род. п. gynaikos - женщина и mastos - грудь) - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства), беспокойство или эйфория (Эйфория (греч. хорошо, phero - переношу) - психический симптомокомплекс, для которого характерны чувство удовлетворения, эмоциональная разрядка, галлюцинации, повышение работоспособности и жизненных сил или легкое успокоение, приятное расслабление, исчезновение боли. Эйфория нередко возникает при применении психоактивных веществ с наркотическим действием (в том числе ЛС) и является одним из признаков развития психической и физической зависимости), психоз (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), иногда нарушения зрения (ксантопсия, мигание “мушек” перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы (Скотома (от греч. skotos - темнота) - слепой участок в поле зрения, не связанный с его периферическими границами. Физиологически скотома - слепое пятно, существующее в поле зрения каждого здорового глаза и являющееся проекцией диска зрительного нерва, не имеющего световоспринимающих элементов. Патологическая скотома - диагностический признак многих заболеваний (ретинит, атрофия зрительного нерва и др.). Воспринимается больным как темное пятно (так называемая положительная скотома) или субъективно не ощущается и выявляется только при специальном исследовании (так называемая отрицательная скотома)), макро- и микропсия). У больных пожилого возраста отмечаются спутанность сознания или депрессивное состояние.
Если побочное действие слабо выражено, необходимо снизить дозу препарата; в случае вираженных или быстро прогрессирующих эффектов, но при необходимости длительного лечения препаратом, делают перерыв, длительность которого обусловливается выраженностью клинической картины интоксикации.

Противопоказания

Гликозидная интоксикация, фибрилляция желудочков, повышенная чувствительность к Дигоксину, выраженная брадикардия (Брадикардия - ритм сердца (не менее комплексов) с частотой менее 60 в минуту), AV-блокада I и II степени, изолированный митральный (Митральный - относящийся к предсердно-желудочковому клапану сердца) стеноз (Стеноз - сужение любого канала), гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки), нестабильная стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)), синдром WPW, экстрасистолия (Экстрасистолия - нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей), желудочковая тахикардия.

Передозировка

При передозировании препарата возможны нарушения сердечного ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, тахикардия), анорексия, тошнота, рвота, диарея, головная боль, усталость, мышечная слабость, психические расстройства, нарушения зрения. В случае отравления препаратом проводят промывание желудка (Желудок - расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) взвесью активированного угля или других энтеросорбентов, назначают эти средства внутрь, а также назначают солевые слабительные средства (Слабительные средства - лекарственные средства, усиливающие перистальтику кишечника и ускоряющие его опорожнение (корень ревеня, касторовое масло, сульфат натрия и др.)). При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г хлорида калия с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5 % раствора декстрозы (введение прекращают при концентрации калия 3 мэкв/л). Калийсодержащие средства противопоказаны при нарушении AV-проводимости. При отсутствии антиаритмического эффекта препаратов калия внутривенно вводят фенитоин (0,0005 г на кг массы тела) с 1-2часовыми интервалами. При резко выраженной брадикардии вводят раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях), при снижении артериального давления (артериальное давление - давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)) – трансфузионная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)). Как дезинтоксицирующее средство применяют также унитиол по схеме.

Особенности применения

При лечении Дигоксином больной находится под пристальным контролем врача. Для продолжительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают на протяжении 7-10 дней. Інтервал между терапевтической и токсической (Токсический - ядовитый, вредный для организма) дозами очень незначительный, потому следует строго придерживаться правил дигитализации.
Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации (Дилатация - расширение) полости сердца, легочном сердце, миокардите, при алкалозе (Алкалоз - форма нарушения кислотно-основного состояния в сторону относительного увеличения количества щелочных катионов), у больных пожилого возраста.
В случае необходимости применения строфантина последний назначают не раньше, чем через 24 часа после отмены Дигоксина.
При одновременном применении Дигоксина и салуретиков (салуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) показано назначение препаратов калия (гипокалиемия усиливает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) препарата).
При почечной недостаточности дозу Дигоксина уменьшают (при клубочковой фильтрации, ниже 50 мл/мин, следует назначать 25-75 % обычной дозы; при клубочковой фильтрации, ниже 10 мл/мин, - 10-25 % обычной дозы).
В период лечения Дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови (Сыворотка крови - жидкая часть крови без форменных элементов и фибрина, образующаяся при их отделении в процессе свертывания крови вне организма. Количественное соотношение между белками сыворотки крови (альбуминами и глобулинами) имеет диагностическое значение).
Дигоксин способен проникать через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки), потому применение препарата при беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода. Следует обращать внимание на то, что клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) Дигоксина во время беременности удлиняется.
Препарат выделяется с грудным молоком в незначительном количестве. При необходимости применения Дигоксина у матери в период лактации (Лактация (от лат. lacto - кормлю молоком) - образование молока в молочных железах и периодическое выведение его. Свойственна самкам млекопитающих животных и женщинам. Начинается после родов под действием гормонов; если молоко не выводится из железы, то лактация прекращается) необходим контроль ЧСС у ребенка.
При пероральном применении препарата необходимо ограничить употребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дигоксин при приеме внутрь несовместим с препаратами, содержащими соли металлов, дубильные вещества, кислоты и щелочи.
При совместном применении Дигоксина с диуретиками (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма), ГКС, инсулином, препаратами кальция, симпатомиметиками усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение амфотерицина В повышает риск дигоксиновой интоксикации из-за гипокалиемии, вызываемой амфотерицином В.
Увеличение содержания кальция в плазме крови повышает чувствительность миокарда, поэтому внутривенное введение кальция противопоказано больным, получающим сердечные гликозиды.
Фенитоин, резерпин, пропранолол увеличивают риск возникновения аритмии при одновременном применении с Дигоксином.
Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию Дигоксина в крови и уменьшают его эффективность.
Препараты калия, не абсорбирующиеся антацидами, неомицин, метоклопрамид снижают терапевтическую эффективность сердечных гликозидов.
При одновременном применении с амиодароном, хинидином, верапамилом, эритромицином повышается концентрация Дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию Дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс Дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации на протяжении 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют Дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение Дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация Дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса Дигоксина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Срок хранения. 5 лет.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 2 упаковки в пачке.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом