Диазолин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: mebhydrolin;
2,3,4,5-тетрагидро-2-метил-5-фенилметил-1Н-пирило[4, 3-?]индол 1,5-нафталиндисульфонат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, с фаской и риской;

состав: 1 таблетка содержит диазолина (мебгидролина) 0,1 г;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101 или РН 102), крахмал картофельный, аэросил А-300, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства (Антигистаминные средства - лекарственные вещества, предупреждающие или уменьшающие эффекты, вызванные гистамином, т.е. эффекты расширения капилляров и повышения их проницаемости, сокращения гладкой мускулатуры и т.д.) для системного применения. Код АТС R06A X15.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Диазолин-Дарница является блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) H1-рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). Ослабляет спазмогенный эффект гистамина (Гистамин - производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях, в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге. Вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др.) в отношении гладких мышц, бронхов, кишечника, а также его влияние на проницаемость сосудистой стенки. В отличии от дифенгидрамина, прометазина и хлоропирамина не оказывает седативного (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) и снотворного действия, что позволяет применять препарат в тех случаях, когда угнетающее действие на ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) нежелательно.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) колеблется в пределах 40-60 %. Терапевтический эффект достигается через 15-30 минут, максимальное действие отмечается через 1-2 часа. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), метаболизируется в печени путем метилирования, выводится из организма почками.

Показания к применению

Аллергические дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа), сенная лихорадка (Лихорадка – особая реакция организма, которая сопровождает многие болезни и проявляется повышением температуры тела. Лихорадочная реакция чаще всего возникает при инфекционных заболеваниях, при введении лечебных сывороток и вакцин, при травматических повреждениях, размозжении тканей и т. п. ), вазомоторный и аллергический ринит (Ринит - воспаление слизистой оболочки полости носа, насморк), пищевая и лекарственная аллергия.

Способ применения и дозы

Диазолин-Дарница принимают сразу после еды. Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 0,05-0,2 г, 1-3 раза в сутки. Высшая суточная доза для взрослых - 0,6 г. Детям до 12 лет препарат назначают в дозе 0,025-0,05 г, 1-3 раза в сутки.

Побочное действие

Возможно раздражение слизистой оболочки пищеварительного тракта, проявляющееся изжогой, тошнотой, болью в эпигастральной области, ощущение сухости во рту. Возможны нарушение мочеиспускания, головокружение, сонливость, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), замедление скорости психических и двигательных реакций.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), воспалительные заболевания пищеварительного тракта.

Передозировка

При передозировке в субтоксических дозах наблюдается усиление побочных эффектов. В этом случае препарат нужно немедленно отменить. При передозировке в токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) дозах вначале развивается спутанность сознания, сонливость, нарушение координации движений, сухость во рту. В дальнейшем, по мере всасывания принятого препарата, симптомы угнетения функций ЦНС могут усиливаться. Назначают промывание желудка до чистой промывной воды, взвесь активированного угля внутрь, солевое слабительное, очистительные клизмы. Дальнейшее лечение - симптоматическое.

Особенности применения

Необходимо соблюдать осторожность при применении Диазолин-Дарница водителям транспортных средств и лицам, работающим с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Диазолин-Дарница потенцирует действие средств, угнетающих ЦНС.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. Без рецепта.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.