Рейтинг: 5.005 голосов
Диаглизид

Средняя цена в аптеках

ДИАГЛИЗИД MR
табл. с модиф. высвоб. 30 мг, №30    26.70 грн.
табл. с модиф. высвоб. 30 мг, №60    47.41 грн.
ДИАГЛИЗИД®
табл. 80 мг блистер, №30 25.56 грн.
табл. 80 мг блистер, №60 44.03 грн.
Реклама

Инструкция по применению

Общая характеристика

Международное и химическое названия: гликлазид, 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толилсульфонилмочевина

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с плоской поверхностью и фаской;

Состав: каждая таблетка содержит 0,08 г гликлазида; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, кальций стеариновокислый, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 0,08 г гликлазида

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) противодиабетические препараты.

АТС код: А10ВВ09

Фармакологические свойства

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в β-клетках поджелудочной железы (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны β-клеток к ионам калия → деполяризация мембраны → поступление ионов кальция через каналы, “открытие” которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны → увеличение концентрации внутриклеточного кальция → высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат потенциирует стимулированный инсулином обмен глюкозы увеличивая её транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) - процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), нормализации метаболизма (метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (Радикал - группа атомов, обычно в неизмененном виде переходящая от одного соединения к другому и неспособная к длительному существованию в свободном состоянии; в химических формулах часто выделяется круглыми или квадратными скобками) (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов (Липиды - (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина (Холестерин - вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. У позвоночных животных и человека - биохимический предшественник половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот, у насекомых (поступает с пищей) - гормона линьки. Избыток холестерина в организме человека приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и дрeubv нарушениям обмена веществ. Последнее время считается более корректным употребление термина «холестерол»), триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови).

Фармакокинетика

Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, полностью абсорбируется в организме. Приём пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции (Абсорбция (от лат. absorbeo - поглощаю): 1) объемное поглощение газов или паров жидкостью (абсорбентом) с образованием раствора; 2) процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды). Растительные волокна, а также вообще пища не влияет на фармакокинетические характеристики гликлазида. У здорового человека пиковый уровень содержания препарата 2 — 4 мкг/мл достигается через 4 часа после его разового приёма в дозе 80 мг. После перорального приёма 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови 6-8 мкг/мл достигалась на 2-3 часу. 87 -95 % гликлазида связывается с белками плазмы крови. Объём распределения гликлазида от 16 до 25 л (около 0,35 л/кг массы тела). Препарат почти полностью метаболизируется. Гликлазид и его метаболиты сосредотачиваются в печени и почках. В печени гликлазид метаболизируется на 8 компонентов. Через 3-6 часа после приёма препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Таким образом, для достижения эффекта препарат можно принимать 2 раза в день. 60-70% препарата выводится с мочёй, 10-20% — с калом. Клиренс (Клиренс (в фармакокинетике, англ. clearance - очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от ЛС и обозначаемый символом С1. Его используют при оценке элиминации ЛС и характеристики объема жидких сред организма, освобождающегося от ЛС в результате биотрансформации и выведения с желчью и мочой. Выделяют общий (синоним тотальный) клиренс (С1т), а также почечный (Clr) и печеночный (Clh) клиренсы. Общий клиренс связан с другими параметрами фармакокинетики, такими как объем распределения, период полужизни и константа скорости элиминации. Почечный клиренс зависит от скорости процессов фильтрации, секреции и реабсорбции в почках; печеночный клиренс - с поступлением ЛС в гепатоциты и его последующей биотрансформацией, а также секрецией в желчные пути. Клиренс выражают в объеме на единицу времени, при необходимости с учетом массы/поверхности тела: мл/мин, мл/ кг/мин, л/м2 /ч и т. д.). Показатель зависит от состояния ферментных систем печени и интенсивности печеночного кровотока. Для элиминации ЛС с быстрым метаболизмом в печени (напр., местного анестетика лидокаина) основное значение имеет печеночный кровоток; для элиминации антипсихотических средств группы фенотиазина - активность ферментных систем детоксикации) плазмы крови составляет около 13 мл/мин.

Показания к применению

Лечение взрослых больных инсулиннезависимым диабетом II типа, когда не удаётся достигнуть удовлетворительной компенсации нарушений углеводородного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.

Способ применения и дозы

Принимать Диаглизид следует во время еды, лучше в её начале. Суточные дозы препарата составляют от 1 таблетки, при лёгкой форме диабета, до 3 таблеток при более тяжёлом течении диабете. В большинстве случаев препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день — во время завтрака и ужина. В некоторых исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 4 таблетки.

Побочное действие

Симптомы гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме; характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)). Умеренные желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия (Диспепсия - это собирательный термин для обозначения расстройств пищеварения преимущественно функционального характера, возникающих вследствие недостаточного выделения пищеварительных ферментов или нерационального питания ), запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции на коже (высыпания, включая буллёзные, зуд, крапивница) возникают очень редко. Нечасто наблюдаются нарушения формулы крови, включая анемию (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопению (Лейкопения (leucopenia, от греч. penia - «бедность, недостаток»; синоним лейкоцитопения) - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопению (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов). Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печёночных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), изменения функциональных тестов печени и гепатиты.

Противопоказания

  • аллергия к гликлазиду, другим сульфонилмочевинным препаратам, сульфониламидам и неактивным компонентам препарата;
  • инсулинзависимый сахарный диабет;
  • диабет у детей и подростков;
  • тяжёлый кетоацидоз;
  • прекоматозное состояние и диабетическая кома;
  • тяжёлая почечная недостаточность;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • терапия миконазолом;
  • беременность и период кормления грудью.

Не рекомендуется применять в сочетании с фенилбутазоном, даназолом, алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ряд лекарственных средств потенциирует действие гликлазида: противомикробные сульфониламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антивитамины К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов вызывает гипергликемию и этим снижают эффективность гликлазида: кортикостероиды (Кортикостероиды - гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) (во всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемид, етакриловая кислота, тиазидные диуретики (диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма)), эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), прогестероны (Прогестерон - гормон, вырабатывающийся желтым телом) и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. Эффективность гликлазида снижается при применении с препаратами, которые препятствуют развитию гипогликемии: бета-блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), некоторые ингибиторы МАО.

Передозировка

При передозировке возможна гипогликемия. В этом случае больному необходимо немедленно съесть несколько кусочков сахара. В тяжёлых случаях ему нужно промыть желудок и внутривенно ввести раствор глюкозы.

Особенности применения

Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Строго придерживаться рекомендаций врача в отношении диеты. Избегать употребление алкоголя в процессе лечения. Немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении ненормальных реакций или дискомфорта.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua