диаглизид

инструкция по медицинскому применению
(Diaglizide - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: гликлазид, 1-(3-азабицикло[3.3.0]окт-3-ил)-3-p-толилсульфонилмочевина

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) белого цвета с плоской поверхностью и фаской;

Состав: каждая таблетка содержит 0,08 г гликлазида; вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, кальций стеариновокислый, тальк.

Форма выпуска

Таблетки по 0,08 г гликлазида

Фармакотерапевтическая группа

Пероральные противодиабетические препараты.

АТС код: А10ВВ09

Фармакологические свойства

Гликлазид является производным сульфонилмочевины и относится к синтетическим пероральным гипогликемическим препаратам второй генерации. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина. Гликлазид влияет на транспорт кальция в β-клетках поджелудочной железы (Железы – органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества (гормоны, слизь, слюна и др.), которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции (эндокринные) выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу (гипофиз, надпочечники и др.). Железы внешней секреции (экзокринные) – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы). Деятельность желез регулируется нервной системой, а также гормональными факторами). Это действие реализуется по такому механизму: уменьшение проницаемости мембраны β-клеток к ионам калия → деполяризация мембраны → поступление ионов кальция через каналы, “открытие” которых зависит от изменений электрического потенциала мембраны → увеличение концентрации внутриклеточного кальция → высвобождение инсулина из цитоплазматических гранул. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат потенциирует стимулированный инсулином обмен глюкозы увеличивая её транспорт к тканям, а также активируя гликоген-синтетазу мышц. Гликлазид препятствует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атероматозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), нормализации метаболизма (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, препятствует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид снижает отложение липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) с образованием атеросклеротических бляшек. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный метаболизм (снижает концентрацию холестерина (Холестерин – вещество из группы стеринов. В значительных количествах содержится в нервной и жировой тканях, печени и др. Является у человека биохимическим предшественником половых гормонов, кортикостероидов, желчных кислот. Избыток холестерина в организме приводит к образованию желчных камней, отложению холестерина в стенках сосудов и др. нарушениям обмена), триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови).

Фармакокинетика

Гликлазид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, полностью абсорбируется в организме. Приём пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. Растительные волокна, а также вообще пища не влияет на фармакокинетические характеристики гликлазида. У здорового человека пиковый уровень содержания препарата 2 — 4 мкг/мл достигается через 4 часа после его разового приёма в дозе 80 мг. После перорального приёма 80 мг гликлазида больными инсулиннезависимым сахарным диабетом, которые получали этот препарат в течение недели в такой же дозе, максимальная концентрация в плазме крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) 6-8 мкг/мл достигалась на 2-3 часу. 87 -95 % гликлазида связывается с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы крови. Объём распределения гликлазида от 16 до 25 л (около 0,35 л/кг массы тела). Препарат почти полностью метаболизируется. Гликлазид и его метаболиты сосредотачиваются в печени и почках. В печени гликлазид метаболизируется на 8 компонентов. Через 3-6 часа после приёма препарата в кишечнике обнаруживаются его метаболиты. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) гликлазида из организма составляет от 10 до 12 часов. Таким образом, для достижения эффекта препарат можно принимать 2 раза в день. 60-70% препарата выводится с мочёй, 10-20% — с калом. Клиренс плазмы крови составляет около 13 мл/мин.

Показания к применению

Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) взрослых больных инсулиннезависимым диабетом II типа, когда не удаётся достигнуть удовлетворительной компенсации нарушений углеводородного обмена соответствующей диетой, уменьшением массы тела и физическими нагрузками.

Способ применения и дозы

Принимать Диаглизид следует во время еды, лучше в её начале. Суточные дозы препарата составляют от 1 таблетки, при лёгкой (Легкие – органы дыхания. В легких кислород воздуха переходит в кровь, а углекислый газ – из крови в воздух. Расположены в грудной полости, состоят из долей (в правом – 3, в левом – 2), основу их образуют разветвляющиеся бронхи и бронхиолы, которые переходят в альвеолярные ходы с альвеолами, увеличивающими дыхательную поверхность легких (превышают примерно в 75 раз поверхность тела). Воспаление легких – пневмония) форме диабета, до 3 таблеток при более тяжёлом течении диабете. В большинстве случаев препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день — во время завтрака и ужина. В некоторых исключительных случаях суточная доза Диаглизида составляет 4 таблетки.

Побочное действие

Симптомы гипогликемии. Умеренные желудочно-кишечные проявления (тошнота, диспепсия, запор), которые возможно предупредить или уменьшить, если принимать препарат во время еды. Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) на коже (высыпания, включая буллёзные, зуд, крапивница) возникают очень редко. Нечасто наблюдаются нарушения формулы крови, включая анемию (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), лейкопению, тромбоцитопению. Исключительно редко наблюдаются увеличение уровня печёночных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), изменения функциональных тестов печени и гепатиты.

Противопоказания

аллергия (Аллергия – этот термин впервые был введен венским педиатром Пиркетом в 1906 г. В настоящее время под этим понимают измененную (повышенную или извращенную) чувствительность организма на действие какого-либо вещества – аллергена. Реакция на аллерген может протекать в виде повышенной чувствительности замедленного типа (по прошествии какого-то времени) или немедленного типа (сразу после контакта с аллергеном). Аллергия лежит в основе т.н. аллергических болезней (например, бронхиальная астма)) к гликлазиду, другим сульфонилмочевинным препаратам, сульфониламидам и неактивным компонентам препарата;
инсулинзависимый сахарный диабет;
диабет у детей и подростков;
тяжёлый кетоацидоз;
прекоматозное состояние и диабетическая кома;
тяжёлая почечная недостаточность;
тяжёлая печёночная недостаточность;
терапия (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) миконазолом;
беременность и период кормления грудью.

Не рекомендуется применять в сочетании с фенилбутазоном, даназолом, алкоголем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ряд лекарственных средств (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий) потенциирует действие гликлазида: противомикробные сульфониламиды, фенилбутазон, клофибрейт, антивитамины (Антивитамины – 1) структурные аналоги витаминов, блокирующие их биологическое действие (антикоагулянты непрямого действия); 2) вещества, препятствующие синтезу и ассимиляции витаминов в организме (например, антибиотики подавляют микрофлору кишечника, которая синтезирует витамины группы В)) К, салицилаты, алкоголь, миконазол, аллопуринол, производные кумарина. Подобный эффект наблюдается при сочетании гликлазида с препаратами, которые могут вызывать гипогликемию: некоторые ингибиторы (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО, теофиллин, кофеин, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратов вызывает гипергликемию и этим снижают эффективность гликлазида: кортикостероиды (Кортикостероиды – гормоны, вырабатываемые корой надпочечников. Регулируют минеральный обмен (т.н. минералокортикоиды – альдостерон, кортексон) и обмен углеводов, белков и жиров (т.н. глюкокортикоиды – гидрокортизон, кортизон, кортикостерон, влияющие и на минеральный обмен). Применяются в медицине при их недостаточности в организме (например, Аддисоновой болезни), в качестве противовоспалительных и противоаллергических средств) (во всех формах, включая для наружного применения), мочегонные (фурасемид, етакриловая кислота, тиазидные диуретики (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма)), эстрогены (Эстроген – гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток), прогестероны (Прогестерон – гормон, вырабатывающийся желтым телом) и их комбинации с эстрогенами, дифенин, барбитураты, рифампицин. Эффективность гликлазида снижается при применении с препаратами, которые препятствуют развитию гипогликемии: бета-блокаторы (Блокаторы – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста), некоторые ингибиторы МАО.

Передозировка

При передозировке возможна гипогликемия. В этом случае больному необходимо немедленно съесть несколько кусочков сахара. В тяжёлых случаях ему нужно промыть желудок (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь) и внутривенно ввести раствор глюкозы.

Особенности применения

Лечение препаратом необходимо проводить под наблюдением врача, регулярно контролируя уровень глюкозы в крови и моче. Строго придерживаться рекомендаций врача в отношении диеты. Избегать употребление алкоголя в процессе лечения. Немедленно информировать врача в случае возможной беременности, а также при появлении ненормальных реакций или дискомфорта.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок хранения — 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячеистой упаковке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua