Дексаметазон таблетки

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое название: дексаметазон;
9a-фтор-11b, 17a, 21-триокси-16a-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион или 9a-фтор-16a-метилпреднизолон;

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;

состав: 1 таблетка содержит дексаметазона - 0,0005 г;

вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кислота стеариновая.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакологическая группа

Глюкокортикоиды для системного применения.
Код АТС: Н02А В02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон - синтетический фторированный глюкокортикостероид длительного действия, обладающий противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Тормозит высвобождение адренокортикотропного гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) из гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции), чем, в определенной мере, снижает синтез эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) глюкокортикостероидов, оказывает незначительное влияние на водно-минеральный обмен. По противовоспалительному действию в 35 раз сильнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона. Противовоспалительное действие связано с ингибированием активности фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) - фосфолипазы А2, что тормозит образование арахидоновой кислоты из фосфолипидов при распаде клеточных мембран. Антиаллергическое действие связано с торможением дексаметазоном взаимодействия IgG с рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) тучных клеток и базофильных гранулоцитов (Гранулоциты - лейкоциты, содержащие в цитоплазме зерна (гранулы). Образуются в костном мозге, защищают организм от бактерий и токсинов). Иммуносупрессивное действие связано с торможением высвобождения лимфоцитарных и макрофагальных цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)).
Как и все глюкокортикостероиды, влияет на катаболизм (Катаболизм - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение) белка (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), стимулирует неоглюкогенез, снижает потребление глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) тканями. Тормозит всасывание и увеличивает выведение ионов кальция из организма.

Фармакокинетика. При пероральном (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приеме быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Обладает высокой био доступностью.
Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после приема. До 60% всосавшегося Дексаметазона-Дарница связывается с альбуминами (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови) крови. Активно метаболизируется практически во всех тканях, но основная масса Дексаметазона-Дарница метаболизируется в печени под воздействием цитохромсодержащего фермента CYP2C. Метаболиты Дексаметазона-Дарница выводятся с калом и мочой. Период полувыведения (Т1/2) Дексаметазона-Дарница у здоровых людей - 3,5 - 5 часов. При заболевании печени Т1/2 Дексаметазона-Дарница удлиняется. Задерживают выведение Дексаметазона-Дарница из организма пероральные контрацептивы.
Длительность противовоспалительного действия Дексаметазона-Дарница при пероральном приеме - до 72 часов.

Показания к применению

Отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) головного мозга, вызванный опухолью в результате черепно-мозговой травмы, нейрохирургического вмешательства, абсцесса мозга (Абсцесс мозга – ограниченное скопление гноя в веществе мозга (чаще всего в белом веществе) ), кровоизлияния в мозг, энцефалита или менингита; прогрессирующий ревматоидн.ый артрит в период обострения; бронхиальная астма; аллергические реакции (крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ), лекарственная аллергия и др.); воспалительные язвенные заболевания кишечника (илеит, колит), заболевания почек (нефротический синдром), острые тяжелые дерматозы (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа) (эритродермия), заболевания крови (лейкозы (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях ), лимфогранулематоз (Лимфогранулематоз – злокачественное опухолевое образование лимфатической ткани. Основным морфологическим субстратом является специфическая гранулема, которая возникает в лимфатических узлах, но может развиться во внутренних органах), иммуногемолитическая анемия (Анемия - группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопеническая пурпура (Тромбоцитопеническая Пурпура - распространенное заболевание человека (а также животных) из группы геморрагических диатезов. Обусловлено снижением количества тромбоцитов в крови и нарушением ее свертывания)), тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) или другими химиотерапевтическими средствами); паллиативная (Паллиативный - ослабляющий проявления болезни, но не устраняющий ее причину (паллиативный метод лечения)) терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) злокачественной опухоли; шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) (посттравматический, токсический (Токсический - ядовитый, вредный для организма), анафилактический, ожоговый и др.), острая надпочечниковая недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (Недостаточность коры надпочечников – недостаточность выделения гормонов коры надпочечников в кровь. Это аутоиммунное заболевание, которое может быть семейным и комбинироваться с заболеванием Хасимото, гиперпаратиреозом и сахарным диабетом, а также носить изолированный характер теченияа ) (болезнь Аддисона). Применяют также для заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете назначают инъекции инсулина)) при выраженном адреногенитальном синдроме.

Способ применения и дозы

Обычная суточная доза для взрослых равна 0,002 - 0,003 г (2 - 3 мг); в тяжелых случаях ее увеличивают до 0,004 - 0,006 г. После наступления терапевтического эффекта дозу постепенно снижают; поддерживающая доза равна 0,0005 - 0,001 г (0,5 - 1 мг) в день.
Дневную дозу назначают в 2 - 3 приема. Для предотвращения отрицательного влияния на желудок следует принимать Дексаметазон-Дарница во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Детям назначают в зависимости от возраста от 0,00025 г (0,25 мг = 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) в день в 3 - 4 приема.

Побочное действие

При длительном (более 2 недель) лечении возможно развитие функциональной недостаточности коры надпочечников, иногда наблюдают ожирение, мышечную слабость, повышение артериального давления, остеопороз (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии), гипергликемию (снижение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе), сахарный диабет, нарушение секреции половых гормонов (Половые гормоны - регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) (аменорея (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств), гирсутизм (Гирсутизм - мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление развития мужских вторичных половых признаков), импотенция), лунообразное лицо, появление стрий, петехий, экхимоза, стероидных угрей; могут возникать задержка натрия с образованием отеков, усиленное выделение калия, атрофия (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) коры надпочечников, васкулит (Васкулит - группа заболеваний, в основе которых лежит иммунопатологическое воспаление сосудов — артерий, артериол, капилляров, венул и вен. Как правило, следствием этого заболевания является изменение структуры и функции органов, кровоснабжающихся воспаленными сосудами) (в том числе как проявление синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)) при длительной терапии), боль в эпигастральной области, пептическая язва желудка, иммуносупрессия (Иммуносупрессия - подавление иммунного ответа с использованием химических, фармакологических, физических или иммунологических средств), повышается риск инфицирования, тромбоза; замедляется заживление ран, задержка роста у детей, глаукома, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение), психический расстройства, панкреатит.

Противопоказания

Для длительного применения Дексаметазона-Дарница, кроме неотложной и заместительной терапии, противопоказаниями являются пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)), тяжелые формы остеопороза, психические заболевания в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики), опоясывающий лишай (Опоясывающий лишай (Herpes zoster) – герпетическое поражение кожи, которое характеризуется групповым расположением мелких пузырьков на эритематозном или отечном основании ), розовые угри, ветряная оспа (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет ), период в течение 8 недель до и 2 недели после вакцинации (Вакцинация - метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного), лимфаденит (Лимфаденит – представляет собой воспаление лимфатической железы ) после профилактической прививки против туберкулеза, амебная инфекция, системные микозы (Микозы – грибковые заболевания человека и животных, вызываемые патогенными и условно-патогенными грибками. В зависимости от родовой принадлежности возбудителя и характера поражения тканей выделяют кератомикозы, дерматофитии, кандидоз и глубокие микозы), полиомиелит (Полиомиелит - острая вирусная инфекция с разнообразными клиническими проявлениями, включающими неспецифическое легкое заболевание, асептический менингит (непаралитический полиомиелит) и вялый паралич разных мышечных групп (паралитический полиомиелит). Резервуар инфекции - человек. Вирус попадает в организм через рот и внедряется в ЦНС, поражая двигательные нейроны передних рогов спинного мозга, продолговатого мозга, в меньшей степени других отделов мозга. Возникает слабость или паралич соответствующих групп мышц в зависимости от локализации повреждения в спинном или продолговатом мозге (гнусавость, регургитация через нос - бульбарный паралич)), закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона, если их назначают параллельно. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных и антигипертензивных средств, кумариновых антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови), празийквантела и натрийуретиков, повышает активность гепарина, албендазола и калийуретиков. Дексаметазон усиливает эффекты сердечных гликозидов (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) за счет дефицита калия. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды могут чаще вызывать аритмию (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)) и эти лекарства более токсичны (токсичный - ядовитый, вредный для организма) для таких пациентов. При совместном применении оральных контрацептивов может удлиняться время полувыведения глюкокортикоидов, что повышает биологический эффект и увеличивает возможность возникновения побочных эффектов.
Противопоказано совместное применение Дексаметазона-Дарница и ритодрина, поскольку оно может усилить побочные эффекты препарата.
Одновременное назначение Дексаметазона-Дарница и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или ондансетрона и гранисетрона эффективно предотвращает тошноту и рвоту, к чему приводит химиотерапия (Химиотерапия - лечение инфекционных и онкологических заболеваний химическими веществами, нарушающими жизнедеятельность возбудителя или воздействующими на опухолевые клетки, препятствуя их развитию) цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и фторурацилом.

Передозировка

Передозировка может (обычно лишь после нескольких недель назначения чрезмерных доз) вызвать большинство нежелательных эффектов, прежде всего - синдром Иценко-Кушинга (Синдром Иценко-Кушинга - осложнения, вызванные избыточным поступлением экзогенных или образованием эндогенных глюкокортикостероидов). Специфического антидота (Антидоты - лекарственные средства, применяемые для лечения отравлений с целью обезвреживания яда и устранения вызываемых им патологических нарушений) нет. Проводится симптоматическое лечение последствий передозировки.
Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не является эффективным методом ускорения вывода дексаметазона из организма.

Особенности применения

При инфекционных заболеваниях глюкокортикостероиды должны назначаться в комбинации с антимикробными препаратами, при язвенной болезни - с противоязвенными средствами. При развитии недостаточности коры надпочечников в случаях, требующих дополнительной нагрузки (травмы, операции), доза препарата увеличивается. С осторожностью назначают Дексаметазон-Дарница больным неспецифическим язвенным колитом (Неспецифический язвенный колит – хроническое воспалительное заболевание кишечника неизвестной этиологии с вовлечением слизистой оболочки дистальной части (всегда вовлечена прямая кишка) или всей толстой кишки (25 % случаев) ), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении (Миастения - хроническое нервно-мышечное заболевание, связанное с нарушением нервно- мышечной проводимости. Характеризуется слабостью, болезненной утомляемостью поперечнополосатых мышц). Осторожность также необходима при назначении Дексаметазона-Дарница пациентам с выраженной артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе (Гипотиреоз – (атрофия щитовидной железы) замещение ткани щитовидной железы соединительной тканью), а также циррозе печени действие препарата может усиливаться. У детей во время продолжительного лечения необходимо внимательно следить за динамикой роста и развития.

Беременность и кормление грудью. Дексаметазон-Дарница не рекомендуется назначать беременным женщинам, а также в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой). Вследствие возможного влияния на рост и секрецию эндогенных глюкокортикостероидов рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 50 таблеток в пачке.

Производитель. ЗАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение. 02093, Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Сайт. www.darnitsa.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Дексаметазон капли - "Дарница"
• Фармадекс - "Фармак"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.