Дексаметазона фосфат

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Dexamethasone; 9α-фтор-11β, 17α, 21-триокси-16α-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит дексаметазона фосфата 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б, вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) — до 1 мл.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4%.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоиды. ATC H02A B02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, проявляет имунодепрессивную активность. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением выделения эозинофилами (Эозинофилы - один из типов лейкоцитов. Окрашиваются кислыми красителями, в том числе эозином, в красный цвет. Эозинофилы участвуют в патогенезе бронхиальной астмы, паразитозов (гельминтозов), кожных аллергических реакций и других аллергических заболеваний) медиаторов (Медиатор - вещество, осуществляющее перенос возбуждения с нервного окончания на рабочий орган и с одной нервной клетки на другую) воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, которые выделяют гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров (Капилляры - мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения); угнетением активности циклооксигеназы (Циклооксигеназа (синоним ПГН2-синтетаза) - основной простагландин (ПГ)-образующий фермент, который в присутствии молекулярного кислорода и ряда кофакторов катализирует реакцию окислительной циклизации пяти центральных углеродных атомов в молекуле арахидоновой кислоты с образованием нестабильных циклических эндоперекисей ПГG2 и ПГН2, которые затем в разных тканях и при участии разных ферментов превращаются в несколько видов обладающих высокой биологической активностью веществ - эйкозаноидов (простагландинов разных серий (ПГЕ2, ПГЕ2а и др.), простациклина (ПГ12) и тромбоксана (ТХА2). В организме существуют две изоформы ЦОГ: 1) конституциональная, то есть постоянно синтезируемая изоформа, получившая название ЦОГ-1\; 2) индуцибельная изоформа ЦОГ-2, биосинтез которой запускается в основном при воздействии патологических, в том числе провоспалительных, стимулов и факторов роста. Хотя обе изоформы фермента имеют сходную первичную белковую структуру и осуществляют сходные каталитические реакции в метаболизме арахидоновой кислоты и образовании ПГ, воспалительные и альгогенные (болевые) эффекты эйкозаноидов связывают преимущественно с изоформой ЦОГ-2, тогда как ряд эффектов ПГ физиологического типа (напр., регуляция микроциркуляции в слизистой оболочке желудка) - с активностью ЦОГ-1. ЦОГ и ее изоформы являются мишенью для действия НПВС. В зависимости от избирательности ингибирования изоформ ЦОГ различают неизбирательные (неселективные) НПВС, препараты с преимущественным влиянием на ЦОГ-2 и специфические ингибиторы ЦОГ-2 (коксибы)) (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией мембран клеток (в особенности лизосомальных). Имунодепрессивное действие обусловлено торможением выделения цитокинов (Цитокины - небольшие пептидные информационные молекулы. Они регулируют межклеточные и межсистемные взаимодействия, определяют выживаемость клеток, стимуляцию или подавление их роста, дифференциацию, функциональную активность и апоптоз, а также обеспечивают согласованность действия иммунной, эндокринной и нервной систем в нормальных условиях и в ответ на патологические воздействия. Цитокины активны в очень малых концентрациях. Их биологический эффект на клетки реализуется через взаимодействие со специфическим рецептором, локализованным на клеточной цитоплазматической мембране. Образование и секреция цитокинов происходит кратковременно и строго регулируется. Все цитокины, а их в настоящее время известно более 30, по структурным особенностям и биологическому действию делятся на несколько самостоятельных групп. Группировка цитокинов по механизму действия позволяет разделить цитокины на следующие группы: 1) провоспалительные, обеспечивающие мобилизацию воспалительного ответа (интерлейкины 1, 2, 6, 8, ФНО, интерферон )\; 2) противовоспалительные, ограничивающие развитие воспаления (интерлейкины 4,10, TGF)\; 3) регуляторы клеточного и гуморального иммунитета (естественного или специфического), обладающие собственными эффекторными функциями (противовирусными, цитотоксическими)) (интерлейкина (Интерлейкины - одна из групп цитокинов, представляют собой полипептидные медиаторы, участвующие в формировании и регуляции местных защитных реакций организма)-I, II, -интерферона (Интерферон - низкомолекулярный защитный белок, синтезируемый в организме и клеточных культурах и подавляющий репродукцию вирусов, а также размножение других внутриклеточных паразитов, используется для профилактики и лечения вирусных болезней)) лимфоцитами (Лимфоцит - клетки иммунной системы, представляющие собой разновидность лейкоцитов, белых кровяных клеток. Лимфоциты - главные клетки иммунной системы, обеспечивают гуморальный иммунитет (выработка антител), клеточный иммунитет (контактное взаимодействие с клетками-жертвами), а также регулируют деятельность клеток других типов) и макрофагами (Макрофаги - клетки в организме животных и человека, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Основное действие на обмен веществ (Обмен веществ - совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии. В процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела) связано с катаболизмом (Катаболизм - совокупность протекающих в живом организме ферментативных реакций расщепления сложных органических веществ (в том числе пищевых). Катаболические процессы - дыхание, гликолиз, брожение) белков (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др), активацией глюконеогенеза (Глюконеогенез - процесс образования глюкозы в животном организме (преимущественно в печени) из белков, жиров и других веществ, отличных от углеводов, напр., из глицерина) в печени и снижением утилизации глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) периферическими тканями; усиливает липолиз и мобилизацию жирных кислот из жировых депо. Дексаметазона фосфат снижает активность витамина D (Витамин D - группа витаминов стероидной структуры, участвующих в регуляции обмена кальция и фосфора в организме, недостаточность которого приводит к развитию рахита), уменьшает скорость всасывания кальция и способствует ускорению его выведения из организма. Дексаметазона фосфат тормозит синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) и вторично — синтез эндогенных (Эндогенный (от эндо … и …ген) - внутреннего происхождения\; в медицине - происходящий от причин, лежащих во внутренней среде организма) глюкокортикостероидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции, и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 часа после внутривенного введения и составляет 15 — 20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 часа и длится на протяжении 6 — 24 часов. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувывения из плазмы крови — около 3-4,5 часов. Около 80 % введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 часов.

Показания к применению

Шок (Шок - состояние, которое характеризуется резким снижением кровотока в органах (регионального кровотока)\; является следствием гиповолемии, сепсиса, сердечной недостаточности или снижения симпатического тонуса. Причиной шока служит уменьшение эффективного объема циркулирующей крови (отношение ОЦК к емкости сосудистого русла) или ухудшение насосной функции сердца. Клиника шока определяется снижением кровотока в жизненно важных органах: мозге (исчезает сознание и дыхание), почках (исчезает диурез), сердце (гипоксия миокарда). Гиповолемический шок обусловлен потерей крови или плазмы. Септический шок осложняет течение сепсиса: продукты жизнедеятельности попавших в кровь микроорганизмов вызывают расширение кровеносных сосудов и повышают проницаемость капилляров. Клинически проявляется как гиповолемический шок с признаками инфекции. Гемодинамика при септическом шоке постоянно меняется. Для восстановления ОЦК нужна инфузионная терапия. Кардиогенный шок развивается из-за ухудшения насосной функции сердца. Используют лекарственные вещества, усиливающие сократимость миокарда: дофамин, норадреналин, добутамин, эпинефрин, изопреналин. Нейрогенный шок - снижение эффективного объема циркулирующей крови обусловлено утратой симпатического тонуса и расширением артерий и венул с депонированием крови в венах\; развивается при травмах спинного мозга и как осложнение спинномозговой анестезии) различного генеза. Отёк (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях), бронхиальная астма, астматический статус (Астматический статус – тяжелый затянувшийся приступ бронхиальной астмы, характеризующийся выраженной или остропрогрессирующей дыхательной недостаточностью), тяжелые аллергические реакции (отёк Квинке (Отек Квинке - (ангионевротический отек), острый ограниченный приступообразно появляющийся отек тканей - реакция организма на аллерген. Внешне отек Квинке проявляется резко ограниченной отечностью тканей (главным образом губ, век, щек), иногда кожными высыпаниями в месте отека, обычно без зуда и боли); бронхоспазм; дерматоз (Дерматоз - кожная патология, высыпания любого типа); острая анафилактическая реакция (Анафилактическая реакция - аллергическая реакция немедленного типа: анафилактический шок, сывороточная болезнь, местные воспаления, отеки, некроз ткани) на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)), пирогенные реакции, острые гемолитические анемии (Гемолитическая анемия – анемия, обусловленная усиленным гемолизом (разрушение эритроцитов), который возникает вследствие дефекта структуры мембран эритроцитов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), острый лимфобластный лейкоз (Лейкоз – злокачественная опухоль системы крови с вытеснением нормальных ростков кроветворения и замещением нормальных клеток бластными, образованием патологических ростков кроветворения во всех органах и тканях ), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками), острая надпочечниковая недостаточность, острые заболевания у детей (острый стенозирующий ляринготрахеит и другие), заболевания суставов (Суставы - подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз), ревматоидные заболевания, коллагенозы.

Способ применения и дозы

Дексаметазона фосфат вводится внутримышечно или внутривенно; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. На протяжении суток препарат можно вводить от 4 до 20 мг 3 — 4 раза. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность парентерального (Парентеральные - лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма\; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу\; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения обычно составляет 3 — 4 суток, потом переходят на поддерживающую терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) пероральной (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) формой препарата. В остром периоде при разных заболеваниях и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При получении эффекта дозу уменьшают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в зависимости от тяжести заболевания, в среднем 3 — 6 мг/сутки) или до прекращения лечения.

Побочное действие

При однократном введении препарата возможны тошнота, рвота, брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), артериальная гипотензия, коллапс (Коллапс – тяжелое, угрожающее жизни состояние, характеризующееся резким снижением артериального и венозного давления, угнетением деятельности центральной нервной системы и нарушением обмена веществ ) (особенно при быстром введении больших доз препарата), аритмии (Аритмия - нарушение нормального ритма сердца. Аритмия проявляется в учащении (тахикардия) или замедлении (брадикардия) сокращений сердца, в появлении преждевременных или добавочных сокращений (экстрасистолия), в приступах сердцебиений (пароксизмальная тахикардия), в полной неправильности промежутков между отдельными сокращениями сердца (мерцательная аритмия)), остановка сердца (Остановка сердца – внезапное прекращение сердечной деятельности, которое выражается в отсутствии сердечных сокращений и наступлении клинической смерти ), а также развитие стероидной язвы желудка, уменьшение толерантности (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к глюкозе и снижение иммунитета (Иммунитет - невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д.). При продолжительной терапии: синдром Иценко-Кушинга (Синдром Иценко-Кушинга - осложнения, вызванные избыточным поступлением экзогенных или образованием эндогенных глюкокортикостероидов), гипергликемия с возможным развитием стероидного диабета, гиперлипопротеинемия, надпочечниковая недостаточность, гепатомегалия, эрозивно-язвенное поражение пищеварительного тракта, панкреатит, дистрофия (Дистрофия - патологические изменения клеток регрессивного характера с нарушением или утратой их функций) миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), психозы (Психоз - ошибочное восприятие и осмысление действительности, нелепое и опасное поведение (в том числе суицид), отсутствие критики (осознания болезни)), увеличение внутричерепного давления, головокружение, головные боли, судороги. Возможна задержка натрия и развитие отеков, усиленное выведение калия из организма, усиленное потовыделение, остеопороз (Остеопороз - разрежение или дистрофия костной ткани с перестройкой ее структуры, сопровождающаяся уменьшением числа костных перекладин в единице объема кости, истончением, искривлением и полным рассасыванием части этих элементов различной этиологии), миопатия (Миопатии – наследственные болезни мышц, обусловленные нарушением сократительной способности мышечных волокон. Проявляются мышечной слабостью, уменьшением объема активных движений, снижением тонуса, атрофией, иногда псевдогипертрофией мышц); на коже могут появляться стрии, акне, петехии, экхимозы; нарушение секреции половых гормонов (Половые гормоны - регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) (нарушение менстуального цикла, гирсутизм (Гирсутизм - мужской тип оволосения у женщин, преимущественно как проявление развития мужских вторичных половых признаков), импотенция). Глаукома, катаракта (Катаракта - помутнение хрусталика глаза в результате старческого нарушения питания тканей, диабета, повреждения глаза и других причин. Резко ухудшает зрение), экзофтальм, повышение внутриглазного давления. Увеличивается риск тромбообразования и инфекций. Нарушение процессов роста у детей. Имуносупрессия, редко возникают асептические некрозы костей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, язвы желудка и кишечника, остеопороз, тяжелая миопатия, глаукома, артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ). Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, трахома, лимфома (Лимфомы – внекостномозговые опухоли кроветворной ткани. Характеризуются увеличением лимфатических узлов и поражением различных внутренних органов, в которых происходит бесконтрольное накопление «опухолевых» лимфоцитов. Различают лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина) и неходжкинские лимфомы) после БЦЖ-вакцинации (Вакцинация - метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного), вирусные заболевания (простой герпес (Герпес – острое инфекционное заболевание человека, вызываемое ДНК-вирусом ), герпес зостер, офтальмогерпес, ветряная оспа (Ветряная оспа – острое вирусное заболевание, характеризующееся появлением и цикличностью развития элементов сыпи. Болеют в основном дети до 12 лет )); острые формы гнойной глазной инфекции (при отсутствии специфической терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении одновременно с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) возможно ухудшение переносимости последних через дефицит калия; с диуретиками (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) — усиленное выведение калия; с антидиабетическими средствами (Антидиабетические средства - лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) — возможна гиперкалиемия; с производными кумарина — возможно ослабление антикоагулянтного эффекта; с рифампицином, фенитоином, барбитуратами — ослабление действия Дексаметазона фосфата; с гормональными контрацептивами — усиление действия препарата; с нестероидными противовоспалительными средствами — увеличение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений желудка и желудочно-кишечных кровотечений; с празиквантелом — возможно уменьшение его концентрации в плазме крови. Имунодепрессанты и цитостатики (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) усиливают действие препарата.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах и при продолжительном применении часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении симптомов передозировки препарат временно отменяют (кроме случаев, когда препарат назначен по жизненным показаниям), назначают симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Особенности применения

Применение препарата в период беременности и кормления грудью: во время беременности (особенно в І триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать отрицательное влияние препарата на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии (Атрофия - уменьшение размеров органа или ткани с нарушением (прекращением) их функции) коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии (Заместительная терапия - назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае части

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.