дексаметазона фосфат

инструкция по медицинскому применению
(Dexamethasoni-phosphas - "Фармак")

Общая характеристика

Международное и химическое названия: Dexamethasone; 9α-фтор-11β, 17α, 21-триокси-16α-метил-прегна-1,4-диен-3,20-дион;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: одна ампула (1 мл) содержит дексаметазона фосфата 4 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия фосфат двузамещенный, трилон Б, вода для инъекций (Инъекция – впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) — до 1 мл.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4%.

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикоиды. ATC H02A B02.

Фармакологические свойства

Дексаметазон оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, а также противошоковое и антитоксическое действие, проявляет имунодепрессивную активность. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением выделения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, которые выделяют гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров (Капилляры – мельчайшие сосуды, пронизывающие органы и ткани. Соединяют артериолы с венулами (самыми мелкими венами) и замыкают круг кровообращения; через их стенки происходит обмен веществ между кровью и тканями (кровеносные капилляры). Лимфатические капилляры образуют лимфатические сосуды, способствуют оттоку из тканей жидкости, удалению из организма инородных частиц и болезнетворных бактерий); угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией мембран клеток (в особенности лизосомальных). Имунодепрессивное действие обусловлено торможением выделения цитокинов (интерлейкина-I, II, -интерферона (Интерферон – низкомолекулярный защитный белок, синтезируемый в организме и клеточных культурах и подавляющий репродукцию вирусов, а также размножение других внутриклеточных паразитов (риккетсии, малярийный плазмодий и др.); используется для профилактики и лечения вирусных болезней)) лимфоцитами (Лимфоциты – один из типов лейкоцитов. Участвуют в образовании антител, поставляют питательные вещества другим клеткам; способны превращаться в клетки других типов – моноциты, макрофаги, фибробласты и др) и макрофагами (Макрофаги – клетки мезенхимного происхождения, способные к активному захвату и перевариванию бактерий, остатков клеток и других чужеродных или токсичных для организма частиц). Основное действие на обмен веществ (обмен веществ – совокупность химических реакций, в результате которых происходит синтез или распад веществ и высвобождение энергии; в процессе метаболизма организм воспринимает из окружающей среды вещества (преимущественно пищевые), которые, претерпевая глубокие изменения, превращаются в вещества самого организма, составных компонентов тела. В более узком смысле метаболизм – промежуточный обмен, т.е. превращение определенных веществ внутри клеток с момента их поступления до образования конечных продуктов (например, метаболизм глюкозы, метаболизм лекарственных препаратов)) связано с катаболизмом белков, активацией глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией) периферическими тканями; усиливает липолиз и мобилизацию жирных кислот из жировых депо. Дексаметазона фосфат снижает активность витамина (Витамины – органические вещества, образующиеся в организме с помощью микрофлоры кишечника или поступающие с пищей, обычно растительной. Необходимы для нормального обмена веществ и жизнедеятельности. Длительное употребление пищи, лишенной витаминов, вызывает заболевания (авитаминоз, гиповитаминоз). Основные витамины: А (ретинол), Д (кальциферолы), Е (токоферолы), К (филлохинон); Н (биотин), РР (никотиновая кислота), С (аскорбиновая кислота), B1 (тиамин), В2 (рибофлавин), В3 (пантотеновая кислота), В6 (пиридоксин), B12 (цианкобаламин), Вс (фолиевая кислота). АД, Е и К являются жирорастворимыми, остальные – водорастворимыми) D, уменьшает скорость всасывания кальция и способствует ускорению его выведения из организма. Дексаметазона фосфат тормозит синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (Гормоны – биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей. Человек имеет развитую систему таких желез (гипофиз, надпочечники, половые, щитовидная и др.), которые посредством гормонов, выделяемых в кровь, участвуют в регуляции всех жизненно важных процессов – роста, развития, размножения, обмена веществ. Активность биосинтеза того или иного гормона определяется стадией развития организма, его физиологическим состоянием и потребностями. Так, секреция половых гормонов зависит от возраста, стадии полового цикла, беременности. Каждый из гормонов влияет на организм в сложном взаимодействии с другим гормоном. Гормональная система совместно с нервной системой обеспечивает деятельность организма как единого целого. Химическая природа гормонов различна – белки, пептиды, производные аминокислот, стероиды, жиры. Гормоны, используемые в медицине, получают химическим синтезом или выделяют из соответствующих органов животных) и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После внутримышечного введения быстро абсорбируется из места инъекции, и с током крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) распределяется в тканях. С белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 часа после внутривенного введения и составляет 15 — 20% от концентрации в плазме крови. После внутривенного введения специфическое действие проявляется через 2 часа и длится на протяжении 6 — 24 часов. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. Период полувывения из плазмы крови — около 3-4,5 часов. Около 80 % введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 часов.

Показания к применению

Шок различного генеза. Отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях), бронхиальная астма, астматический статус, тяжелые аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты) (отёк Квинке; бронхоспазм; дерматоз; острая анафилактическая реакция на лекарственные средства (Лекарственные средства – вещества, применяемые для профилактики, диагностики, лечения болезни, предотвращения беременности, полученные из крови, плазмы крови, а также органов, тканей человека или животного, растений, микроорганизмов. минералов, методами синтеза или с применением биологических технологий), введение сыворотки и антибиотиков (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики)), пирогенные реакции, острые гемолитические анемии (Анемия – группа заболеваний, характеризующихся уменьшением в крови эритроцитов или гемоглобина), тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками), острая надпочечниковая недостаточность, острые заболевания у детей (острый стенозирующий ляринготрахеит и другие), заболевания суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз), ревматоидные заболевания, коллагенозы.

Способ применения и дозы

Дексаметазона фосфат вводится внутримышечно или внутривенно; возможно также периартикулярное и внутрисуставное введение. На протяжении суток препарат можно вводить от 4 до 20 мг 3 — 4 раза. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность парентерального (Парентеральные – лекарственные формы, вводимые, минуя желудочно-кишечный тракт, путем нанесения на кожу и слизистые оболочки организма; путем инъекций в сосудистое русло (артерию, вену), под кожу или мышцу; путем вдыхания, ингаляций (cм.Энтеральные)) применения обычно составляет 3 — 4 суток, потом переходят на поддерживающую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) пероральной формой препарата. В остром периоде при разных заболеваниях и в начале лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) препарат применяют в более высоких дозах. При получении эффекта дозу уменьшают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в зависимости от тяжести заболевания, в среднем 3 — 6 мг/сутки) или до прекращения лечения.

Побочное действие

При однократном введении препарата возможны тошнота, рвота, брадикардия, артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата), аритмии (Аритмия – нарушение частоты или последовательности сердечных сокращений: учащение (тахикардия) или замедление (брадикардия), преждевременные сокращения (экстрасистолия), дезорганизация ритмической деятельности (мерцательная аритмия) и т.д. Может быть следствием заболеваний мышцы сердца, неврозов, алкогольной и никотиновой интоксикации и т.д), остановка сердца, а также развитие стероидной язвы желудка (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь), уменьшение толерантности (Толерантность – (от лат. «терпение») – 1. Иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей. 2. Способность организма переносить воздействие определенного лекарственного вещества или яда без развития соответствующего терапевтического или токсического эффекта; гипореактивность, связанная с предшествующим приемом лекарства, т.е. «привыкание» больного к лекарству. 3. Способность организма переносить неблагоприятное влияние того или иного фактора среды. 4. Терпимость, в том числе к чужим мнениям, поведению и т.д) к глюкозе и снижение иммунитета (Иммунитет – невосприимчивость организма к инфекционным агентам и чужеродным веществам. Обеспечивается защитными свойствами кожи и слизистых оболочек, клетками иммунной системы и т.д. Естественный, или врожденный, иммунитет обусловлен наследственно закрепленными особенностями организма. Приобретенный активный иммунитет возникает после перенесенного заболевания или введения вакцин. Приобретенный пассивный иммунитет развивается при искусственном введении антител, при передаче антител ребенку с молоком матери). При продолжительной терапии: синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия с возможным развитием стероидного диабета, гиперлипопротеинемия, надпочечниковая недостаточность, гепатомегалия, эрозивно-язвенное поражение пищеварительного тракта, панкреатит, дистрофия миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца), психозы, увеличение внутричерепного давления, головокружение, головные боли, судороги. Возможна задержка натрия и развитие отеков, усиленное выведение калия из организма, усиленное потовыделение, остеопороз, миопатия; на коже могут появляться стрии, акне, петехии, экхимозы; нарушение секреции половых гормонов (Половые гормоны – регулируют развитие и функции половых органов, развитие вторичных половых признаков, половое влечение и поведение. Многосторонне влияют на организм, например, на развитие мышц и скелета. Вырабатываются главным образом половыми железами – семенниками и яичниками. Как мужские половые гормоны (андрогены), так и женские (эстрогены и прогестерон) образуются у особей обоих полов, но в различных соотношениях. По химической природе – стероиды и полипептиды) (нарушение менстуального цикла, гирсутизм, импотенция). Глаукома, катаракта, экзофтальм, повышение внутриглазного давления. Увеличивается риск тромбообразования и инфекций. Нарушение процессов роста у детей. Имуносупрессия, редко возникают асептические некрозы костей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к компонентам препарата, язвы желудка и кишечника, остеопороз, тяжелая миопатия, глаукома, артериальная гипертензия. Инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, трахома, лимфома после БЦЖ-вакцинации (Вакцинация – метод создания активного иммунитета против инфекционной болезни путем введения вакцины в организм человека или животного), вирусные заболевания (простой герпес, герпес зостер, офтальмогерпес, ветряная оспа); острые формы гнойной глазной инфекции (при отсутствии специфической терапии).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении одновременно с сердечными гликозидами (Сердечные гликозиды – вещества растительного происхождения, относящиеся к гликозидам и оказывающие избирательное действие на мышцу сердца, важнейшее проявление которого – усиление сердечных сокращений. Применяют главным образом при сердечной недостаточности) возможно ухудшение переносимости последних через дефицит калия; с диуретиками (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) — усиленное выведение калия; с антидиабетическими средствами (Антидиабетические средства – лекарственные средства, снижающие содержание сахара в крови; применяются для лечения сахарного диабета) — возможна гиперкалиемия; с производными кумарина — возможно ослабление антикоагулянтного эффекта; с рифампицином, фенитоином, барбитуратами — ослабление действия Дексаметазона фосфата; с гормональными контрацептивами — усиление действия препарата; с нестероидными противовоспалительными средствами (Противовоспалительные средства – лекарственные вещества, предупреждающие, устраняющие или ослабляющие явления воспаления (например, ацетилсалициловая кислота, анальгин и др.)) — увеличение риска возникновения эрозивно-язвенных поражений желудка и желудочно-кишечных кровотечений; с празиквантелом — возможно уменьшение его концентрации в плазме крови. Имунодепрессанты и цитостатики (цитостатики – лекарственные средства, угнетающие деление клеток; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) усиливают действие препарата.

Передозировка

При применении препарата в высоких дозах и при продолжительном применении часто развиваются побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении симптомов передозировки препарат временно отменяют (кроме случаев, когда препарат назначен по жизненным показаниям), назначают симптоматическую терапию (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)). После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Особенности применения

Применение препарата в период беременности и кормления грудью: во время беременности (особенно в І триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать отрицательное влияние препарата на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии (Заместительная терапия – назначение препаратов, идентичных веществам, вырабатываемым в самом организме, в случае частичной или полной потери функции органа (например, при сахарном диабете, когда поражена поджелудочная железа и вырабатывается мало гормона этой железы – инсулина, назначают инъекции инсулина)) у новорожденного. При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно созданном анастомозе кишечника применять Дексаметазона фосфат необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения (Адекватное лечение – соответствующее, верное, точное лечение) основного заболевания. Если у пациента в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям. При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает так называемый синдром омены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости — минералокортикоиды (Минералокортикоиды – гормоны коры надпочечников, регулирующие главным образом минеральный обмен). Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства (Антацидные средства – лекарственные средства, нейтрализующие соляную кислоту желудочного сока). Во время лечения препаратом диета пациента должна быть богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров (Жиры – один из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Содержатся во всех тканях, относятся к главным пищевым веществам продуктов питания человека, наиболее богатым энергией. Содержание жиров в сыворотке крови служит важным диагностическим признаком ряда заболеваний, генетически обусловленные нарушения жирового обмена являются причиной тяжелых наследственных болезней. Суточная потребность человека в жирах в среднем 70 г (животного и растительного происхождения)), углеводов (Углеводы – одни из основных компонентов клеток и тканей живых организмов. Обеспечивают все живые клетки энергией (глюкоза и ее запасные формы – крахмал, гликоген), участвуют в защитных реакциях организма (иммунитет). Из пищевых продуктов наиболее богаты углеводами овощи, фрукты, мучные изделия. Используются в качестве лекарств (гепарин, сердечные гликозиды, некоторые антибиотики). Повышенное содержание некоторых углеводов в крови и моче служит важным диагностическим признаком отдельных заболеваний (сахарный диабет). Суточная потребность человека в углеводах составляет 400-450 г) и натрия. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния и туберкулеза лечение Дексаметазона фосфатом необходимо сочетать с антибактериальной терапией. У детей во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Детям, которые во время лечения находились в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины (Иммуноглобулины – белки, обладающие активностью антител. Содержатся в плазме (сыворотке) крови. Синтезируются лимфатическими клетками и участвуют в создании иммунитета). Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет, желательно через каждые 3 дня делать перерыв в лечении продолжительностью 4 дня. Если лечение Дексаметазона фосфатом осуществляют на протяжении 8 недель перед и 2 недель после активной иммунизации (Иммунизация – создание искусственного иммунитета – активного (при введении вакцин и анатоксинов) или пассивного (при введении сывороток и гамма-глобулинов). Применяют в лечебных и профилактических целях) (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 °С. Срок годности 1 год.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 5 или 10 ампул по 1 мл в картонной пачке.

Производитель.
Открытое акционерное общество «Фармак».

Местонахождение.
04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua