Дальфузин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: alfuzocin, (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)(метил)амино]пропил]тетрагидрофуран-2-карбоксамида гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, слабовыраженного розово-коричневого цвета;

Состав: одна таблетка содержит альфузозина гидрохлорида 0,005 г;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, кальция гидрофосфат дигидрат, колидон SR, повидон (30), масло касторовое гидрогенизированное, магния стеарат, Sepifilm 752 Blanс или Spectrablend White, железа (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) оксид желтый, железа оксид красный;

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Антагонисты (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) альфа-адренорецепторов. Код АТС G04C А01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Антидизурическое средство. Избирательно блокируя постсинаптические альфа₁-адренорецепторы, расположенные в области треугольника мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, устраняет спазм сфинктеров (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) мочевого пузыря, уретры и предстательной железы, снижает внутриуретральное давление. Улучшает параметры уродинамики: снижая тонус уретры и сопротивление оттоку из мочевого пузыря, значительно повышает максимальную скорость тока мочи, облегчает процесс его опорожнения, значительно уменьшает остаточный объем мочи; вызывает сильный позыв к мочеиспусканию вследствие повышения объема мочи.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови достигается через 3 ч. Связывание с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови составляет около 90 %. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) альфузозина — 8 ч. Только 11 % альфузозина выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболизируется в печени, большая часть неактивных метаболитов (75-91 %) выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста отмечается более высокая плазменная концентрация и биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) (возможно за счет снижения метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в печени), объем распределения понижается, период полувыведения остается неизменным. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения и общий клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) альфузозина повышаются (возможно за счет уменьшения степени связывания с белками плазмы крови). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме). При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания к применению

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) предстательной железы.

Способ применения и дозы

Назначают взрослым мужчинам внутрь после еды, не разжевывая, по 1 таблетке (5 мг) утром и вечером. Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с почечной недостаточностью и/или пациентам, получающим антигипертензивную терапию (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)), назначают по 1 таблетке вечером, а при необходимости дозу увеличивают до 2 таблеток (утром и вечером).

Максимальная суточная доза — 2 таблетки (10 мг).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость; редко — синкопе (Синкопе – внезапная кратковременная потеря сознания вследствие недостаточного кровоснабжения головного мозга), астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), сонливость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия (Ортостатическая гипотензия - резкое падение артериального давления при переходе в вертикальное положение, вызывают лекарственные вещества, нарушающие вегетативные рефлекторные механизмы или вызывающие гиповолемию), пальпитация, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), обострение симптомов стенокардии (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)) (у пациентов с ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз)), боль в области груди, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ), приливы. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), боль в эпигастральной области, редко — сухость во рту. Прочие: редко — кожные высыпания, зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ). 

Противопоказания

Гиперчувствительность (Гиперчувствительность - повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства) к компонентам препарата, ортостатическая гипотензия, одновременный прием других альфа₁-адреноблокаторов, печеночная недостаточность.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия. Больной должен находится в положении лежа. Лечение: симптоматическое -введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих объем цельной крови. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) малоэффективен.

Особенности применения

У пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ), почечной недостаточностью, получающих антигипертензивную терапию, необходима коррекция дозы. Если на фоне терапии наблюдается ухудшение течения стенокардии, препарат следует отменить. Препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном уровне артериального давления, в последнем случае снижение артериального давления несущественно.

Поскольку при приеме препарата возможно развитие гипотензии и головокружения, не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания.

Препарат не предназначен для применения у женщин и детей. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Несовместим с другими альфа₁-адреноблокаторами. Препарат потенцирует эффекты антигипертензивных средств и общих анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие) (возможна нестабильность артериального давления).

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак".

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.