корвитин

инструкция по медицинскому применению
(Corvitin - "Борщаговский ХФЗ")

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: сухая пористая масса от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета со слабым специфическим запахом; гигроскопическая;
состав: в одном флаконе содержится корвитина 0,5 г, который является комплексом кверцетина с поливинилпирролидоном;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид.

Форма выпуска. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Капилляростабилизирующие средства. Биофлавоноиды.
Код АТС С05С Х10**.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кверцетин проявляет свойства модулятора активности различных ферментов (Ферменты – специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине), принимающих участие в деградации фосфолипидов (фосфолипаз, фосфогеназ, циклооксигеназ), влияющих на свободнорадикальные процессы и отвечающих за клеточный биосинтез оксида азота, протеиназ. Ингибирующее действие кверцетина на мембранотропные ферменты и, прежде всего, на 5-липоксигеназу сказывается на торможении синтеза лейкотриенов LTC₄ и LTВ₄. Наряду с этим кверцетин дозозависимо повышает уровень оксида азота в эндотелиальных клетках, что объясняет его кардиопротекторное действие при ишемическом и реперфузионном поражениях сердца. Препарат проявляет также антиоксидантные и иммуномодулирующие свойства, снижает выработку цитотоксического супероксид аниона, нормализует активацию субпопуляционного состава лимфоцитов (Лимфоциты – один из типов лейкоцитов. Участвуют в образовании антител, поставляют питательные вещества другим клеткам; способны превращаться в клетки других типов – моноциты, макрофаги, фибробласты и др) и снижает уровень их активации. Тормозя продукцию противовоспалительных цитокинов ИЛ-1β, ИЛ-8, действие препарата положительно сказывается на уменьшении объема некротизированного миокарда (Миокард – мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) и на усилении репаративных процессов.
Защитный механизм действия препарата связан также с предотвращением увеличения концентрации внутриклеточного кальция в тромбоцитах (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) и активации агрегации, с торможением процессов тромбогенеза.

Фармакокинетика. При одноразовой внутривенной инфузии препарата быстро повышается концентрация кверцетина в крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию). После введения препарата в дозе 10 мг/кг максимальная концентрация кверцетина наблюдается через 50 сек после начала введения и составляет 123 мкг/мл, из них 75 мкг/мл – в клеточных элементах крови и 48 мкг/мл – в плазме (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) кверцетина из крови, плазмы и форменных элементов крови составляет, соответственно, 0,73±0,03; 0,85±0,01; 0,77±0,02 минуты. Препарат восстанавливает региональный кровоток и микроциркуляцию без заметных изменений тонуса сосудов, увеличивая реактивность микрососудов. Продолжительное фармакологическое действие препарата может быть связано с фармакологически активными метаболитами, в часности с халконом, что значительно повышает текучесть липидов (Липиды – (от греч. «жир»), обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетически и резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) клеточных мембран. Выводится преимущественно с мочой.

Показания к применению

Корвитин®, как кардиозащитное средство, применяют в комплексной терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при остром нарушении коронарного (Коронарный – окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) кровообращения и инфаркте миокарда, для лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) и профилактики реперфузионного синдрома при хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий.

Способ применения и дозы

При остром инфаркте миокарда в комплексной терапии для быстрого влияния на поврежденные участки мышцы сердца Корвитин® в первые сутки вводится внутривенно в дозе 0,5 г препарата, растворенного в 50 мл изотонического раствора (Изотонический раствор – приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида сразу после госпитализации, через 2 часа и через 12 часов. На протяжении вторых и третьих суток Корвитин® вводят в дозе 0,5 г два раза в сутки с интервалом 12 часов. На четвертые и пятые сутки Корвитин® вводят в дозе 0,25 г в 50 мл изотонического раствора натрия хлорида один раз в сутки. Вводить в течение 15 – 20 минут.
При хирургическом лечении больных с облитерирующим атеросклерозом брюшной аорты и периферических артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)), при реперфузионном синдроме за 10 минут перед снятием зажима с аорты вводят внутривенно 0,5 г препарата, растворенного в 150 мл изотонического раствора натрия хлорида. Последующее введение в аналогичной дозе повторяют через 12 часов. На вторые – пятые сутки – вводят в дозе 0,25 г два раза в сутки. Вводить в течение 30-40 минут.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится больными. При быстром внутривенном введении и в комбинации с органическими нитратами возможна небольшая гипотензия. Возможна индивидуальная чувствительность (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к препарату.

Противопоказания

Индивидуальная чувствительность к кверцетину.

Передозировка

Случаи передозировки Корвитином® не описаны.

Особенности применения

Препарат применяется в комбинации с антиангинальными (антиангинальные – лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий), противоаритмическими (противоаритмические – лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм), антитромбоцитарными и фибринолитическими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В комплексе с органическими нитратами Корвитин® может вызывать гипотензию. Совместное применение препарата с фибринолитиками приводит к повышению эффективности тромболитической терапии.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя препарата растворы глюкозы (Глюкоза – виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), реополиглюкина.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Раствор препарата пригоден к употреблению в течение 12 часов при температуре хранения (2-8)°С.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 5 флаконов в пенале.

Производитель.
ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение.
03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua