Корвазан

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: carvedilоl;
(2RS)-1-(9H-карбазол-4-илокси)-3-[[2-(2-метоксифенокси) этил]амино]пропан-2-ол;

Состав: 1 таблетка содержит карведилола 0,0125 г или 0,025 г;

Дополнительные вещества: крахмал картофельный, гранулак-70, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон низкомолекулярный, тальк, кальция стеарат, Opadry II Pink.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с риской и надписью «КМП» по обе стороны риски с одной стороны таблетки (таблетки по 0,025 г) или с двумя рисками с одной стороны таблетки (таблетки по 0,0125 г);

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) - и -адренорецепторов.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Карведилол – комбинированный α₁- и неселективный блокатор β-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности; соотношение α₁- и β-блокирующей активности составляет 1:100. Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) энантиомеров. Вследствие блокады (Блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов в любом отделе проводящей системы сердца или миокарда) α1-адренорецепторов и частично блокирования поступления кальция в сосудистые миоциты, вызывает расширение периферических сосудов и снижает их сопротивление току крови. Обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, уменьшает гипертрофию левого желудочка (Желудочки - 1) Полости в центральной нервной системе: 4 в головном мозге и 1 в спинном. Заполнены спинномозговой жидкостью. 2) Отделы сердца у человека), улучшает диастолическую функцию левого желудочка (кардиопротекторное действие), снижает степень выраженности пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) гладкомышечных клеток сосудов, улучшает функцию эндотелия (вазопротекторное действие).
При артериальной гипертензии (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) снижает артериальное давление, не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов, не изменяя почечный кровоток и не нарушая функцию почек. У больных ишемической болезнью сердца (Ишемическая болезнь сердца – хронический патологический процесс, который обусловлен недостаточностью кровоснабжения миокарда. Большинство случаев (97–98 %) – это результат атеросклероза коронарных артерий сердца. Основными клиническими формами являются стенокардия, инфаркт миокарда и коронарогенный (атеросклеротический) кардиосклероз) оказывает противоишемическое и антиангинальное (Антиангинальные - лекарственные средства, улучшающие кровоснабжение миокарда за счет расширения венечных артерий) действие. Не оказывает неблагоприятного воздействия на обмен липидов (Липиды - обширная группа природных органических соединений, включающая жиры и жироподобные вещества. Содержатся во всех живых клетках. Образуют энергетический резерв организма, участвуют в передаче нервного импульса, в создании водоотталкивающих и термоизоляционных покровов и др) и глюкозы (Глюкоза - виноградный сахар, углевод из группы моносахаридов. Один из ключевых продуктов обмена веществ, обеспечивающий живые клетки энергией), не влияет на уровень электролитов в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови, не изменяет периферический кровоток. При хронической (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечной недостаточности препарат уменьшает пред- и постнагрузку (Постнагрузка (или посленагрузка) - нагрузка на сердце, вызванная сопротивлением кровотоку в артериальной системе. Таким образом, посленагрузка - это нагрузка давлением, которая увеличивается, напр., при артериальной гипертензии), увеличивает фракцию выброса левого желудочка. По данным многоцентровых исследований, карведилол повышает выживаемость больных с застойной сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика: После перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) приема быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа и имеет линейную зависимость от принятой дозы. Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) Корвазана составляет примерно 25–35% за счет метаболизма (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) при первичном прохождении через печень. Биодоступность повышается у пациентов с заболеваниями печени и у лиц пожилого возраста (до 50%). При одновременном приеме карведилола с пищей замедляется абсорбция (Абсорбция - процесс, посредством которого лекарственное вещество с места введения попадает в кровеносные сосуды) препарата, но не уменьшается ее объем. С белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы крови связывается 98% карведилола. Продолжительность действия – более15 часов. При длительной терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) кумуляция (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) карведилола не наблюдается. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления ароматического кольца и глюкуронизации с участием цитохрома Р450 2D6.
Образуются три основных метаболита, обладающих β- и слабой α-адреноблокирующей активностью. Один из них – 4’-гидроксифенилкарведилол – по β-адреноблокирующей активности почти в 13 раз превосходит исходное соединение. Проникает в грудное молоко. Выводится преимущественно с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) и калом в виде метаболитов. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 7–11 часов для S-энантиомера и 5–9 часов – для R-энантиомера. Менее 2% экскретируется с мочой в неизменном виде.

Способ использования и дозы

Артериальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг один раз в сутки в первые два дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалами не менее двух недель до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки или разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки.
Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза Корвазана составляет 12,5 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее двух недель до высшей суточной дозы 100 мг, разделенной на два приема. Для больных пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенная на два приема.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу Корвазана подбирают индивидуально под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости суточную дозу увеличивают с интервалом не менее двух недель от 6,25 мг два раза в сутки до 25 мг два раза в сутки. Для больных с массой тела менее 85 кг высшая рекомендованная доза составляет 25 мг два раза в сутки, а для больных с массой тела более 85 кг – 50 мг два раза в сутки.
При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости на фоне лечения Корвазаном следует увеличить дозу диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма); иногда приходится уменьшать дозу Корвазана, реже – временно отменять его. В случае большего, чем на две недели, перерыва в приеме Корвазана лечение препаратом восстанавливают, начиная с суточной дозы 3,125 мг. При выраженном снижении артериального давления при применении Корвазана у больных с сердечной недостаточностью его дозу снижают или прекращают применение. Перед назначением Корвазана больным с сердечной недостаточностью, одновременно применяющих сердечные гликозиды (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), диуретики и ингибиторы (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) АПФ, дозы этих препаратов стабилизируют.
Таблетки Корвазана глотают целыми, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Побочные действия

При приеме препарата Корвазан иногда возможны
• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (Брадикардия – снижение количества сердечных сокращений до 60 ударов в 1 мин и менее (абсолютная брадикардия) или отставание учащения пульса от повышения температуры тела), артериальная гипотензия (ортостатическая), отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ); редко – AV блокада, усиление признаков сердечной недостаточности (в период увеличения дозы препарата);
• со стороны органов дыхания: заложенность носа;
• со стороны ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга): головокружение, головная боль, слабость, утомляемость (чаще в начале лечения); отдельные случаи депрессивного настроения, нарушение сна, парестезии (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга);
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боли в желудке, диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), в отдельных случаях – запор, рвота;
• со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов);
• дерматологические реакции: аллергическая экзантема, кожный зуд (Зуд – видоизмененное чувство боли, обусловленное раздражением нервных окончаний болевых рецепторов ), крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках ); у больных псориазом (Псориаз - хроническое наследственное заболевание кожи с многообразными клиническими проявлениями. Чаще всего встречается обычный псориаз - обильно шелушащиеся папулы и бляшки на волосистой части головы, локтях, предплечьях, кистях, голенях, стопах, пояснице, ягодицах. Жалобы на зуд. При этом заболевании кератиноцитов образуется в 28 раз больше, чем в норме) могут рецидивировать псориатические высыпания;
•  другие: редко – боли в конечностях, уменьшение слезоотделения; крайне редко – случаи повышения активности аминотрансфераз (Аминотрансферазы - ферменты, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом) сыворотки крови.

Показания к использованию

- Артериальная гипертензия (в качестве моно- или комбинированной терапии);
•  ишемическая болезнь сердца (стенокардия (Стенокардия - синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)));
•  кардиомиопатия (Кардиомиопатия – заболевание, характеризующееся первичным избирательным поражением миокарда );
•  хроническая застойная сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими препаратами

Как и другие β-адреноблокаторы, Корвазан может потенцировать действие других антигипертензивных средств или препаратов, проявляющих гипотензивное действие как побочное.
Необходима осторожность при использовании противоаритмических (противоаритмические - лекарственные средства, нормализующие сердечный ритм) средств I класса (хиниди-на, новокаинамида, лидокаина, пропафенона и др.) или антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) кальция (верапамила, дилтиазема) из-за возможного усиления отрицательного инотропного (Инотропный - изменяющий силу сердечного сокращения) эффекта и замедления АV проводимости. Во время лечения Корвазаном не следует назначать внутривенно блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты I класса. Если планируется перервать комбинированную терапию Корвазаном и клонидином, первым следует отменить Корвазан за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. Следует соблюдать осто-рожность при совместном с Корвазаном назначении препаратов, ингибирующих активность ферментной системы цитохрома Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрес-санты, омепразол и др.), участвующей в метаболизме карведилола в плазме (может способство-вать повышению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно гипотензии). При совместном приеме Корвазана и дигоксина возможно замедление АV проводимости из-за уве-личения концентрации дигоксина в плазме. При одновременном примении Корвазана как с рифампицином, так и с фенобарбиталом, ускоряется метаболизм карведилола и снижается его концентрация в плазме.
Особое внимание следует обращать во время наркоза (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) на синергическое отрицательное инотропное действие Корвазана и анестетиков (Анестетики - лекарственные средства, оказывающие анестезирующее действие, подразделяются на местные и общие).
Корвазан может усиливать действие инсулина или пероральных средств для снижения сахара, может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (Гипогликемия - состояние, обусловленное низким уровнем глюкозы в плазме. Характеризуется признаками повышения симпатической активности и выброса адреналина (потливость, беспокойство, тремор, сердцебиение, чувство голода) и симптомами со стороны ЦНС (обмороки, нарушение зрения, судороги, кома)) (особенно тахикардии).

Передозировка

Симптомы: возможны выраженная гипотензия с головокружением или потерей сознания, брадикардия; одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха) из-за бронхоспазма; рвота; сердечная недостаточность; в тяжелых случаях – кардиогенный шок (Кардиогенный шок – одно из наиболее грозных осложнений в остром периоде инфаркта миокарда, которое характеризуется нарушением гемодинамики и жизнедеятельности организма ), нарушение сознания или кома, генерализованные судороги, нарушение проводимости и остановка сердца (Остановка сердца – внезапное прекращение сердечной деятельности, которое выражается в отсутствии сердечных сокращений и наступлении клинической смерти ).
Лечение – симптоматическое. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и терапию возникших осложнений (ингаляция (Ингаляция - метод лечения вдыханием лекарственных веществ, распыляемых при помощи специальных аппаратов) увлажненного кислорода через маску или назальный катетер (Катетер - приспособление в виде трубки для введения различных жидких веществ в естественные просветы и полости тела, а также для извлечения их содержимого с диагностической или лечебной целью), при снижении артериального давления (АД), брадикардии и АV блокаде – внутривенное капельное введение дофамина (Дофамин - медиатор нервной системы из группы катехоламинов, нейрогормон. Биохимический предшественник норадреналина и адреналина. Вырабатывается нервными окончаниями, а также хромаффинными клетками) под контролем АД, при бронхоспазме – миотропные спазмолитики (Спазмолитики - лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др), с осторожностью – эуфиллин внутривенно, противорвотные и другое по показаниям).

Особенности использования

Лечение Корвазаном обычно длительное. Как и другие β-адре-ноблокаторы, Корвазан нельзя отменять резко во избежание синдрома отмены (Синдром отмены - обострение симптомов заболевания при резком прекращении приема лекарственного вещества. Синдром отмены, возникающий при длительном использовании бета-адреноблокаторов, является результатом увеличения плотности бета1-адренорецепторов\; проявляется стенокардией, аритмией, гипертоническим кризом. Синдром отмены, возникающий при длительном приеме клонидина, проявляется гипертоническим кризом\; при длительном использовании внесинаптических альфа2-адреномиметиков (нафазолин) - заложенностью носа (медикаментозный ринит). Отменять лекарственные вещества, вызывающие синдром отмены? нужно постепенно\; вещества, вызывающие ринит, используют недолго (несколько дней)). Препарат следует отменять постепенно (в течение 1–2 недель), снижая его дозу наполовину каждые 3 дня.
С осторожностью Корвазан назначают
•  больным сахарным диабетом (проводят контроль уровня глюкозы в крови и при необходимости изменяют дозу препаратов, снижающих сахар);
•  пациентам с нарушениями периферического артериального кровообращения (карведилол может вызвать усиление нарушений периферического кровотока);
•  больных псориазом, который обострялся раньше во время назначения β-адреноблокаторов;
•  пациентам с застойной недостаточностью кровообращения, принимающим препараты наперстянки (поскольку и карведилол, и препараты наперстянки замедляют сердечную проводимость). Перед началом терапии Корвазаном при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения декомпенсации;
•  больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхоспастическим компонентом, не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов (Корвазан назначают в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск). В начале приема и при увеличении дозы Корвазана такие пациенты нуждаются в тщательном наблюдении. При появлении начальных признаков бронхоспазма дозу Корвазана необходимо снизить;
•  пациентам с нарушенной функцией печени или почек, поскольку у них концентрация карведилола в плазме крови повышается, степень этого повышения определяется степенью выраженности имеющихся печеночной и почечной недостаточности;
•  пациентам, страдающим тяжелой аллергией или которые проходят курс десенсибилизации (карведилол может повысить аллергочувствительность);
•  лицам пожилого возраста (старше 65 лет), у которых выведение карведилола из организма замедлено; при использовании средних дозировок Корвазана концентрации его в плазме примерно вдвое превосходят таковые у более молодых людей;
•  перед проведением оперативных вмешательств с использованием наркоза, Ковазан следует постепенно отменить (для профилактики усиления кардиодепрессивного действия общих анестетиков).
Прием пищи несколько удлиняет время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови, но не влияет на ее абсолютную величину и биодоступность.
Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата при лечении у пациентов до 18 лет отсутствуют.
В начале лечения, а также при увеличении дозы Корвазана в процессе лечения следует воздержаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
В период лечения Корвазаном не следует употреблять алкоголь.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности – 2 года.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: По 10 таблеток, покрытых оболочкой, в контурной ячейковой упаковке. 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Карведилол - "Киевский витаминный завод"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.