Кофеин-бензоат натрия

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга). Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение), повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом), возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.

Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества). В процессе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), при спазмах сосудов головного мозга (мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины)), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Побочное действие

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз – системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки), при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях); судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ), атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). Является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения. Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Общие сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.