Хлофидэн

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: сhlofidenum;
фенил-о-хлорфенилфосфорнокислая соль ди(2-хлорэтил)амина;

Состав: хлофидэна - 0,25 г;

Дополнительные вещества: натрия хлорид - 0,162 г, спирт этиловый 96 % - 2,0 мл, вода для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) - до 20 мл.

Основные физико-химические свойства: пористая масса белого или белого с кремоватым оттенком цвета, со слабым специфическим запахом;

Фармакотерапевтическая группа

Другие антинеопластические препараты.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Противоопухолевый препарат с группы фосфорилированных хлорэтиламинов. Обладает свойствами пролекарств (Пролекарство - это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д. Примером могут служить ингибиторы АПФ) (его активные метаболиты (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) образуются в организме). Один из метаболитов - ди(2-хлорэтил)амин, в цитостатически активной концентрации проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества), что обусловливает эффективность препарата при опухолях головного мозга. Наличие фосфорилированного носителя цитостатических групп снижает токсичность (Токсичность - способность некоторых химических соединений и веществ биологической природы оказывать вредное действие на организм человека, животных и растений) препарата и кумулятивные свойства по сравнению с другими цитостатиками (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей), повышает избирательность противоопухолевого действия в разных фазах (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) опухолевого роста. Способность к кумуляции (Кумуляция - накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта) у хлофидэна приблизительно в 8 раз ниже по сравнению с циклофосфамидом.
Препарат оказывает относительно мягкое действие на систему кроветворения. Количество лейкоцитов (Лейкоциты - бесцветные клетки крови человека и животных, поглощающие бактерии и отмершие клетки и вырабатывающие антитела. Включают в себя гранулоциты, лимфоциты и моноциты) после курса лечения не понижается ниже 4х103 в 1 мкл. Может наблюдаться определенное уменьшение количества тромбоцитов (Тромбоциты - клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям), эритроцитов (Эритроциты - красные кровяные клетки, содержащие гемоглобин. Переносят кислород от легких к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания. Образуются в красном костном мозге. В 1 мм3 крови здорового человека содержится 4,5-5,0 млн. эритроцитов), снижение содержания гемоглобина (Гемоглобин - красный дыхательный пигмент крови. Состоит из белка (глобина) и железосодержащего соединения (гема). Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к дыхательным органам), но эти явления исчезают на протяжении 1 - 2 недель после лечения препаратом.
В условиях курса лечения хлофидэн не влияет на дыхательную, сердечно-сосудистую системы, функции печени и почек. Препарат не оказывает местнораздражающего действия, не обладает пирогенными, нефротоксическими свойствами и не вызывает развития алопеции (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ).
Важным является анальгезирующее и противоотечное действие препарата, что в условиях опухолевого роста уменьшает выраженность боли и периферический отек (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости ) тканей.

Фармакокинетика: Препарат метаболизируется в организме с образованием двух метаболитов: алкилирующего - ди(2-хлорэтил)амина и фосфорилированного фенил-о-хлорфенилфосфорной кислоты. Алкилирующий метаболит определяется в сыворотке крови и в опухолях до 1 часа (реакция NBP). Высокие концентрации алкилирующих агентов наблюдаются в моче, по сравнению с таковыми в органах, вплоть до третьего часа с момента введения препарата. Эти концентрации доходят до 70 - 80 мкг/0,5 мл через 15 минут с последующим снижением до 10 - 16 мкг/0,5 мл.
Фосфорилированный метаболит, который образуется с 32Р-хлофидэна, выводится из крови и опухолей в течение трех часов. Из организма препарат выводится почками и печенью.

Способ использования и дозы

В медицинской практике Хлофидэн используется в виде раствора после растворения порошка в специальном растворителе. Раствор готовится ex tempore. Вводят внутривенно.
Перед применением во флакон с препаратом (250 мг) необходимо ввести 20 мл растворителя, после чего флакон необходимо подогреть на водяной бане (35 - 40°С) при энергичном взбалтывании до полного растворения. Длительность растворения при взбалтывании - не более 8 минут.
Разовая доза препарата составляет 250 - 500 мг в зависимости от чувствительности к нему больного и от массы тела. Лечение начинают через 5 - 7 суток после оперативного вмешательства (10 введений с интервалом между ними 24 часа). Курсовая доза равна 2,5 - 5 г. Повторные курсы проводят через 2 месяца.

Побочные действия

В отдельных случаях при применении Хлофидэна могут иметь место побочные эффекты: уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов, снижение содержания гемоглобина, жажда, головокружение, тошнота, рвота.
Указанные симптомы чаще всего проходят самостоятельно. При необходимости для уменьшения побочного действия дозу препарата снижают.

Показания к использованию

Нейроэктодермальные опухоли головного мозга разной степени анаплазии, злокачественные опухоли молочной железы III - IV ст., в том числе с метастазами в головной мозг; адъювантная и неоадъювантная терапия (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) при злокачественных новообразованиях головного мозга, молочной железы, прямой кишки, желудка, легких как монохимиотерапия, так и в составе схем полихимиотерапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует сочетать применение Хлофидэна с препаратами, которые вступают в реакцию нуклео- и электрофильного замещения. Нуклеофильные реагенты могут ослаблять противоопухолевое действие Хлофидэна (до 3 часов после его введения), электрофильные (до 1 часа после введения) могут усиливать его токсические (Токсический - ядовитый, вредный для организма) свойства (влияние на систему кроветворения, иммунную систему и т.д.).

Передозировка

При передозировке возможно угнетение системы кроветворения, иммунногенеза, других процессов нормальной пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)), нарушение функции почек, другие проявления токсического действия. При необходимости для уменьшения побочного действия дозу препарата уменьшают. Лечение осложнений проводят, применяя общепринятые средства и методы противоцитостатической и противолучевой терапии.

Особенности использования

Противоопухолевая активность Хлофидэна увеличивается на фоне гипергликемии и лучевой терапии. Препарат может применяться в виде моно- и полихимиотерапии.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: Лиофилизированный порошок по 250 мг в бутылке №10 в комплекте с растворителем по 20 мл в бутылке №10.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.