Общая характеристика
Международное и химическое название: Cefadroxil;
(6R,7R)-7-[(R)-2-aмино-2-(4-гидроксифенил)ацетамидо]-3-метил-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоновая кислота;
Состав: 1 капсула (Капсулы – твердая лекарственная форма с мягкой или твердой оболочкой, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав капсул входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции, красители, ароматизаторы и др. Оболочка капсул изготовлена из желатина или других веществ.Твердые желатиновые капсулы являются оптимальным решением в тех случаях, когда рецептурная масса плохо прессуется или чувствительна к несовместимости компонентов) содержит цефадроксила 0,25 г;
Дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета в капсулах голубого цвета;
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Цефадроксил – цефалоспориновый антибиотик (Антибиотики – вещества микробного, животного или растительного происхождения, обладающие способностью убивать микробов (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) первого поколения для перорального применения. Действует бактерицидно. Механизм действия препарата Цефангин состоит в способности связываться с пенициллинсвязывающими белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) цитоплазматических мембран бактерий (Бактерии – группа микроскопических, преимущественно одноклеточных организмов. Шаровидные (кокки), палочковидные (бациллы, клостридии, псевдомонады), извитые (виброны, спириллы, спирохеты). Способны расти как в присутствии атмосферного кислорода (аэробы), так и в его отсутствии (анаэробы). Многие бактерии являются возбудителями болезней животных и человека. Существуют бактерии, необходимые для нормального процесса жизнедеятельности (кишечная палочка участвует в переработке питательных веществ в кишечнике, однако при обнаружении ее, например, в моче, эта же бактерия рассматривается как возбудитель инфекции почек и мочевыводящих путей)). Это приводит к угнетению синтеза пептидогликана клеточной стенки, что в свою очередь нарушает процесс деления бактерий и вызывает их гибель.
Антибактериальный спектр препарата Цефангин: Грампозитивные микроорганизмы (Микроорганизмы – мельчайшие, преимущественно одноклеточные организмы, видимые только в микроскоп: бактерии, микроскопические грибы, простейшие, иногда к ним относят вирусы. Характеризуются огромным разнообразием видов, способных существовать в различных условиях (холода, жары, воды, засухи). Микроорганизмы используют в производстве антибиотиков, витаминов, аминокислот, белка и т.д. Патогенные вызывают болезни человека): Staphylococcus spp. (в том числе штаммы, которые продуцируют -лактамазы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грамнегативные микроорганизмы: Escherichia сoli, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Proteus mіrabilis, Salmonella spp., Shigella spp. Анаэробы: Bacteroides spp. (за исключением Bacteroides fragilis).
Фармакокинетика: После приема внутрь цефадроксил практически полностью всасывается в верхнем сегменте тонкой кишки. Биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) - 95 %. Связывание с белками низкое: от 15 до 20 %.
Препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма, включая: синовиальную, перикардиальную, перитонеальную жидкости; плевральный выпот, желчь (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)), мокроту, мочу; кости и мягкие ткани. Проходит через плаценту (Плацента – орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки) и проникает в грудное молоко.
Выводится из организма почками в неизмененном виде (около 93 %) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) при нормальной функции почек составляет 1,2 - 1,5 часа, при нарушенной функции почек – 20 - 25 часов.
Способ использования и дозы
Лечение (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)) следует продолжать в течение 48 - 72 часов после исчезновения симптомов заболевания или появления признаков исчезновения бактериальной инфекции. При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, рекомендуется проводить лечение не менее 10 дней. При тяжелых инфекциях (например, остеомиелит) может понадобиться более длительное лечение, не менее 4 - 6 недель.
У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) дозу препарата корригируют в зависимости от клиренса креатинина:
Клиренс креатинина
мл/мин |
Начальная доза |
Поддерживающая доза |
Интервал между введениями |
50 - 25 |
1 г |
0,5 г |
12 часов |
10 - 25 |
1 г |
0,5 г |
24 часа |
0 - 10 |
1 г |
0,5 г |
36 часов |
У пациентов с клиренсом креатинина более 50 мл/мин препарат назначают так, как и при нормальной функции почек. |
Детям: Дети от 6 до 12 лет при:
• инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (Орган – часть организма, выполняющая определенную функцию (например, сердце, печень)) (синусит, отит (Отит – воспаление уха), тонзиллит, трахеобронхит);
• инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) бронхита, острая пневмония);
• инфекциях мочевого тракта;
• инфекциях кожи и мягких тканей;
• остеомиелите, септическом артрите
принимают по 1,0 г (4 капсулы) – 2 раза в сутки (капсулу не раскрывать, глотать целой).
Средняя терапевтическая доза – 25 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей – 50 мг/кг. Учитывая то, что капсулы нельзя раскрывать и делить, дозы и количество капсул на прием определяют в пределах суточной дозы от 25 до 50 мг/кг.
Средний срок лечения взрослых и детей составляет 7-10 дней.
Взрослым
Цефангин принимают независимо от приема пищи один или два раза в сутки. Взрослые и подростки с 12 лет (весом тела больше 40 кг) при:
• инфекциях верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, отит, тонзиллит, трахеобронхит) принимают по 0,5-1,0 г (2-4 капсулы) – 2 раза в сутки;
• инфекциях нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, пневмония) принимают по 1,0 г (4 капсулы) – 2 раза в сутки;
• инфекциях мочевого тракта принимают по 0,5-1,0 г (2-4 капсулы) – 2 раза в сутки;
• инфекциях кожи и мягких тканей принимают по 0,5 г (2 капсулы) – 2 раза в сутки.
• остеомиелите, септическом артрите принимают по 1,0 г (4 капсулы) – 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза для взрослых – 4 г.
Побочные действия
• Со стороны пищеварительного тракта, печени: тошнота, рвота, диарея, симптомы псевдомембранозного колита (сильные спазмы и боли в желудке (Желудок – расширенный отдел пищеварительного канала, следующий за пищеводом. Выполняет функции накопления, механической и химической обработки, эвакуации пищи в кишечник. Железы желудка выделяют желудочный сок. Наиболее частые заболевания – гастрит, язвенная болезнь); повышение температуры; тяжелый понос с водянистыми испражнениями, возможен кровавый понос), умеренное увеличение активности печеночных аминотрансфераз (Аминотрансферазы – ферменты класса трансфераз, катализируемые ими реакции осуществляют связь между белковым и углеводным обменом).
• Аллергические реакции (Аллергические реакции – это наиболее частая причина непереносимости лекарственных препаратов. Лекарственная болезнь -одна из наиболее значимых клинических форм аллергической реакции организма на медикаменты): кожная сыпь, крапивница, отек. Изредка возможны: мультиформная эритема или синдром Стивенса-Джонсона (образование пузырей, шелушение и отслаивание кожи и слизистых оболочек; возможны поражение глаз или других органов и систем), сывороточная болезнь и анафилаксия (бронхоспазм, снижение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное))).
• Со стороны мочеполовой системы: зуд наружных половых органов, влагалища, выделения.
• Другие реакции: артралгия, транзиторная нейтропения, возбудимость, бессонница.
Показания к использованию
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (средний отит, синусит, тонзиллит, обострение хронического бронхита, пневмония), инфекции мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, костей и суставов (Суставы – подвижные соединения костей, позволяющие им перемещаться относительно друг друга. Вспомогательные образования – связки, мениски и др. структуры) (остеомиелит, септический артрит).
Взаимодействие с другими препаратами
Применение препарата Цефангин с аминогликозидами, полимиксином, колистином, а также высокими дозами петлевых диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) потенцирует нефротоксический эффект.
При совместном продолжительном применении антикоагулянтов (Антикоагулянты – лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) или ингибиторов (Ингибиторы – химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) агрегации тромбоцитов (Тромбоциты – клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям) возрастает риск развития геморрагических осложнений. Препарат может уменьшать эффективность оральных контрацептивов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, галлюцинации, гиперрефлексия, экстрапирамидные симптомы, спутанность сознания, кома, нарушение функции почек.
Лечение: необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, при необходимости – гемодиализ, коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек.
Особенности использования
С особой осторожностью необходимо назначать препарат Цефангин пациентам с повышенной чувствительностью (Чувствительность – способность организма воспринимать раздражения, поступающие из окружающей или внутренней среды, и отвечать на них дифференцированными формами реакций. Чувствительность может быть повышена или понижена с помощью различных фармакологических средств) к пенициллинам в связи с возможностью перекрестной реакции; пациентам с нарушением функции почек (назначают при условии тщательного клинического надзора и контроля функции почек как до лечения, так и на протяжении всего курса лечения); лицам с заболеваниями пищеварительного тракта (особенно имеющим в анамнезе (Анамнез – совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) колиты).
При развитии аллергической реакции препарат необходимо отменить и провести соответствующую десенсибилизирующую терапию (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)).
При длительном применении препарата Цефангин возможно развитие симптомов гиповитаминоза К (геморрагии). Также рекомендуется периодически контролировать состава крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию) и функционального состояния печени и почек.
Могут также отмечаться временные псевдоположительные результаты прямого теста Кумбса.
В период лечения Цефангином не рекомендуется употреблять алкоголь.
Цефангин может уменьшать эффективность пероральных контрацептивов.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, 2 контурных ячейковых упаковки в пачке.
Производитель.
Корпорация «Артериум».
Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139
.
Сайт. www.arterium.ua
Каталог медицинских