касарк

инструкция по медицинскому применению
(Casark - "Артериум")

Общая характеристика

Международное и химическое название: candesartan; (±)-1-hydroxyethyl-2-ethoxy-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-7-benzimidazole-carboxylate, cyclohexyl carbonate (ester);

Состав: 1 таблетка (Таблетки – твердая лекарственная форма, которая содержит одну дозу одного или больше действующих веществ. В состав таблеток входят вспомогательные вещества, выполняющие различные функции (дезинтегранты, скользящие, солюбилизаторы и др), а также красители, ароматизаторы и др. Почти 70 % всех лекарств производится в твердой лекарственной форме) содержит кандесартана цилексетила 8 мг;

Дополнительные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, малозамещенная гидроксипропил-целлюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЕГ 6000).

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов (Антагонисты – лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) ангиотензина II.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Фармакологическое действие – антигипертензивное. В процессе всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартана цилексетил (пролекарства) поддается гидролизу с образованием активной формы – кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы (Рецепторы – чувствительные нервные окончания, воспринимающие раздражение и преобразующие его в нервный импульс) ангиотензина ІІ, образует с ними крепкую связь с дальнейшей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина ІІ – вазоконстрикцию, повышение артериального давления (артериальное давление – давление крови в сосудах, обусловленное работой сердца и сопротивлением стенок артерий. Понижается по мере удаления от сердца – наибольшее в аорте, значительно меньше в венах. Нормальным для взрослого человека условно считают давление 100-140/70-90 мм рт. ст. (артериальное) и 60-100 мм вод. ст. (венозное)), стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы (Плазма – жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), концентрации ангиотензина І и ІІ. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 недели после начала лечения (лечение – целенаправленные лечебно-профилактические меры по оздоровлению организма (например, санация полости рта)).
Кандесартан, как антагонист рецепторов к ангиотензиногену ІІ, не влияет на метаболизм (метаболизм – совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий. Основу обмена веществ составляют взаимосвязанные процессы: анаболизм и катаболизм (синтез и разрушение веществ), направленные на непрерывное обновление живого материала и обеспечение его необходимой для жизнедеятельности энергией. Осуществляются они путем последовательных химических реакций с участием веществ, ускоряющих эти процессы – ферментов. В организме человека происходит гормональная регуляция обмена веществ, координируемая центральной нервной системой. Любое заболевание сопровождается нарушениями обмена веществ; генетически обусловленные служат причиной многих наследственных болезней) брадикинина и других пептидов, что проявляется хорошей переносимостью терапии (Терапия – 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и, в частности, достоверно редкими случаями проявления кашля.

Фармакокинетика: Абсолютная биодоступность (Биодоступность – показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42 % (пища не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается на протяжении 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Степень связывания с белками (Белки – природные высокомолекулярные органические соединения. В зависимости от формы белковой молекулы различают фибриллярные и глобулярные белки, особую группу составляют сложные белки, в состав которых помимо аминокислот входят углеводы, нуклеиновые кислоты и т.д. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др. Белки необходимы для постоянного обновления клеток, в связи с чем должны поступать с пищей (особенно богата белками пища животного происхождения). В случае их недостатка в организме развивается т.н. "белковое голодание". Белками, но чужеродными для человека, являются многие вещества, вызывающие те или иные заболевания, например, токсины, вырабатываемые болезнетворными бактериями. Лекарства, состоящие из белков или имеющие их в своем составе (гормон поджелудочной железы инсулин, препараты крови, растворы для внутривенного питания тяжелобольных и др.) широко применяются в практике. Суточная потребность человека в белках – 100 г при энерготрате 2500 килокалорий) плазмы (преимущественно с альбумином (Альбумины – простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)) составляет 99,8 %, объем распределения – 0,13 л/кг. Проникает сквозь плацентарный барьер, не проходит сквозь гематоэнцефалетический барьер. Период полувыведения (Период полувыведения – время, за которое концентрация лекарства в плазме крови снижается на 50% от максимального уровня в процессе элиминации. Показатель определяет интервал между приемами лекарства) препарата составляет – 9 ч. Плазмовый клиренс – 0,37 мл/ мин/ кг, почечный клиренс – 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30 %) с участием цитохрома Р450 CУP2C с образованием неактивной производной. Медленно выводится с мочой (33 %) и с желчью (Желчь – секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (67 %) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90 % дозы, не кумулирует. У пожилых больных Сmax увеличивается на 50 %. AUC возрастает на 78 %.

Способ использования и дозы

Внутренне, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало. Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное снижение кровяного давления наблюдается на протяжении 4-6 недель лечения препаратом.
Для пациентов преклонного возраста, а также для пациентов с умеренными нарушениями функций почек и печени корректирование начальной дозы не нужно.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Побочные действия

Побочные эффекты при применении кандесартана носят умеренный характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо (Плацебо – лекарственная форма, неотличимая от исследуемого препарата по внешнему виду, цвету, вкусу и запаху, но не оказывающая специфического действия (например, таблетки глюкозы или инъекции изотонического раствора хлорида натрия), или иное безразличное вмешательство, используемое в медицинских исследованиях для имитации лечения, главным образом при сравнительных клинических испытаниях новых фармакологических препаратов). Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависит от дозы препарата и возраста пациента. Возможны следующие побочные эффекты: астения, жар, потливость, парестезия, вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, диспепсия, гастроэнтерит, тахикардия (Тахикардия – увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), сильное сердцебиение, повышение клиренса фосфокиназы, гипергликемия, гипертриглицери-демия, гиперуремия, миалгия, носовое кровотечение, одышка, гематурия, кожная сыпь.

Показания к использованию

Артериальная гипертензия (как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами), хроническая (Хронический – длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы. Выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия – симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)); необходимый постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ не является эффективным.

Особенности использования

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий (Артерии – кровеносные сосуды, несущие обогащенную кислородом (артериальную) кровь от сердца ко всем органам и тканям тела (лишь легочные артерии несут венозную кровь)) или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины (Мочевина – бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).
Следует соблюдать осторожность больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови (Кровь – жидкая ткань, циркулирующая в кровеносной системе. Состоит из плазмы и форменных элементов (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Красный цвет крови придает гемоглобин, содержащийся в эритроцитах. Кровь характеризуется относительным постоянством химического состава, осмотического давления и активной реакции. Переносит кислород от органов дыхания к тканям и углекислый газ от тканей к органам дыхания, доставляет питательные вещества из органов пищеварения к тканям, а продукты обмена к органам выделения, участвует в регуляции водно-солевого обмена и кислотно-щелочного равновесия в организме, в поддержании постоянной температуры тела. Благодаря наличию в крови антител, антитоксинов и лизинов, а также способности лейкоцитов поглощать микроорганизмы и инородные тела, кровь выполняет защитную функцию), обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков (диуретики – лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) из-за опасности развития гипотензии.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, необходимые при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности – 2 года с даты изготовления in bulk. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 10 в блистере, 1 блистер в пачке.

Производитель.
Корпорация «Артериум».

Местонахождение.
01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua