Касарк

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое название: candesartan; (±)-1-hydroxyethyl-2-ethoxy-1-[p-(o-1H-tetrazol-5-ylphenyl)benzyl]-7-benzimidazole-carboxylate, cyclohexyl carbonate (ester);

Состав: 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг;

Дополнительные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, малозамещенная гидроксипропил-целлюлоза, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, макрогол (ПЕГ 6000).

Фармакотерапевтическая группа

Простые препараты антагонистов (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) ангиотензина (Ангиотензин - гормон-пептид, образующийся в крови человека. Регулирует артериальное давление и водно-солевой обмен организма, стимулирует секрецию альдостерона, простагландинов и других гормонов ) II.

Фармакодинамика

Фармакодинамика: Фармакологическое действие – антигипертензивное. В процессе всасывания в желудочно-кишечный тракт кандесартана цилексетил (пролекарства (Пролекарство - это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания пролекарств интенсивно развивается, и такие препараты все шире применяются для направленной доставки лекарств в необходимые органы, ткани и т. д. Примером могут служить ингибиторы АПФ)) поддается гидролизу с образованием активной формы – кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ангиотензина ІІ, образует с ними крепкую связь с дальнейшей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина ІІ – вазоконстрикцию, повышение артериального давления, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, вазопрессина, катехоламинов (Катехоламины - природные катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин) - медиаторы нервной системы. Участвуют в обмене веществ и приспособительных реакциях организма. При физическом и психическом напряжении (стрессе), некоторых болезнях содержание катехоламинов в крови и моче резко возрастает), реабсорбцию натрия, сердечных сокращений. Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное повышение активности ренина плазмы (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты), концентрации ангиотензина І и ІІ. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 недели после начала лечения.
Кандесартан, как антагонист рецепторов к ангиотензиногену ІІ, не влияет на метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) брадикинина (Брадикинин - нонапептид, воздействующий на кровеносные сосуды тем, что увеличивает (расширяет) их и потому снижает кровяное давление) и других пептидов, что проявляется хорошей переносимостью терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) и, в частности, достоверно редкими случаями проявления кашля.

Фармакокинетика: Абсолютная биодоступность (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42 % (пища не влияет на биодоступность). Максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается на протяжении 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Степень связывания с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы (преимущественно с альбумином (Альбумины - простые глобулярные белки, содержащиеся в сыворотке крови, определяются в лабораторных условиях при биохимическом исследовании крови)) составляет 99,8 %, объем распределения – 0,13 л/кг. Проникает сквозь плацентарный барьер, не проходит сквозь гематоэнцефалетический барьер. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) препарата составляет – 9 ч. Плазмовый клиренс (Клиренс (очищение, очистка) - параметр фармакокинетики, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного средства и обозначаемый символом С1) – 0,37 мл/ мин/ кг, почечный клиренс – 0,19 мл/мин/кг. Кандесартан метаболизируется в печени (20-30 %) с участием цитохрома Р450 CУP2C с образованием неактивной производной. Медленно выводится с мочой (33 %) и с желчью (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) (67 %) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90 % дозы, не кумулирует. У пожилых больных Сmax увеличивается на 50 %. AUC возрастает на 78 %.

Способ использования и дозы

Внутренне, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 16 лет: обычно 8-16 мг 1 раз в день. Доза подбирается индивидуально. Препарат можно принимать один или два раза в день при максимальной дозе 32 мг. Большие дозы лучшего эффекта не дают, и применение их изучалось мало. Лучший антигипертензивный эффект наблюдается в пределах 2-х недель, а максимальное снижение кровяного давления наблюдается на протяжении 4-6 недель лечения препаратом.
Для пациентов преклонного возраста, а также для пациентов с умеренными нарушениями функций почек и печени корректирование начальной дозы не нужно.
При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина (Клиренс креатинина - показатель, характеризующий скорость клубочковой фильтрации. Уровень креатинина в крови используют для оценки эффективности работы почек. Клиренс креатинина - это объем плазмы крови, который очищается от креатинина за 1 минуту при прохождении через почки) менее 30 мл/мин/1,73 м2) лечение начинают с низких доз (4 мг).

Побочные действия

Побочные эффекты при применении кандесартана носят умеренный характер и сопоставимы по частоте с группой плацебо (Плацебо (лат. placebo, букв. - понравлюсь) - лекарственная форма, содержащая нейтральные вещества. Применяют для изучения роли внушения в лечебном эффекте каких-либо лекарственных вещества, в качестве контроля при исследовании эффективности новых лекарственных препаратов и др). Общая частота возникновения неблагоприятных реакций на фоне приема кандесартана не зависит от дозы препарата и возраста пациента. Возможны следующие побочные эффекты: астения (Астения (астенический синдром) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна), жар, потливость, парестезия (Парестезия (от греч. par - возле, мимо, вне и isthesis - чувство, ощущение) - необычное ощущение онемения кожи, «ползания мурашек», возникающее без внешнего воздействия либо под влиянием некоторых механических факторов (сдавление нерва, сосуда). Парестезии могут быть проявлением заболеваний периферических нервов, реже - чувствительных центров спинного или головного мозга), вертиго, ощущение тревоги, депрессивное состояние, сонливость, диспепсия (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания ), гастроэнтерит, тахикардия (Тахикардия - увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др), сильное сердцебиение, повышение клиренса фосфокиназы, гипергликемия, гипертриглицери-демия, гиперуремия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), носовое кровотечение, одышка (Одышка – нарушение частоты, ритма и глубины дыхания, сопровождающееся ощущением недостатка воздуха), гематурия (Гематурия – это наличие крови (а именно эритроцитов) в моче ), кожная сыпь.

Показания к использованию

Артериальная гипертензия (Артериальная гипертензия – заболевание, характеризующееся повышением артериального давления более 140/90 мм рт. ст. ) (как монотерапия, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами), хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы. Выраженная гипотензия, головокружение, тахикардия.
Лечение: симптоматическая терапия (Симптоматическая терапия - симптоматическое лечение, направленное на устранение отдельных проявлений (симптомов) заболевания (например, назначение обезболивающих средств)); необходимый постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ (Гемодиализ - метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов) не является эффективным.

Особенности использования

У пациентов с двусторонним стенозом (Стеноз - сужение любого канала) почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины (Мочевина - бесцветные кристаллы, конечный продукт белкового обмена. Образуется в печени, выводится с мочой. В медицинской промышленности синтезируют и применяют как мочегонное средство) и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).
Следует соблюдать осторожность больным с выраженным снижением объема циркулирующей крови, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) из-за опасности развития гипотензии.
Препарат может снижать психические и/или физические реакции, необходимые при выполнении потенциально опасных задач, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения: Хранить в сухом месте при температуре от 15°С до 25°С.
Срок годности – 2 года с даты изготовления in bulk. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи: По рецепту.

Упаковка: 10 в блистере, 1 блистер в пачке.

Производитель. Корпорация "Артериум".

Местонахождение. 01032, Украина, г. Киев, ул. Саксаганского, 139 .

Сайт. www.arterium.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.