Карбамазепин

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: carbamazepinе, 5Н-дибенз-[b, f]-азепин-5-карбоксамид;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета;

состав: одна таблетка содержит карбамазепина 0,2 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный или кукурузный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, кальция стеарат, аэросил.

Форма выпуска. Таблетки для перорального (Перорально - путь введения препарата через рот (per os)) применения.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические средства.
Код ATC N03A F01.

Фармакологические свойства

Карбамазепин участвует в процессах медиаторного обмена, обладает М-холинолитическим и адренергическим действием. Понижает амплитуду потенциалов в чувствительных ядрах спинного и промежуточного мозга. Карбамазепин обладает выраженным противосудорожным (противоэпилептическим) и умеренным антидепрессивным (тимолептическим) и нормотимическим влиянием. При эпилепсии, наряду с положительной динамикой пароксизмов (Пароксизмы - кратковременные, возникающие внезапно и резко прекращающиеся расстройства, склонные к повторному появлению), карбамазепин улучшает эмоциональное состояние и повышает коммуникабельность больных с изменениями личности, что способствует их социальной реабилитации. Предотвращает или значительно уменьшает частоту эпилептических припадков, приводит к нормализации ЭЭГ.
Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгиях тройничного нерва (Невралгия тройничного нерва – симптомокомплекс, проявляющийся приступами мучительной боли в области лица, в зонах иннервации одной или нескольких ветвей тройничного нерва ), предупреждает развитие пароксизмальной боли. Анальгетическое действие карбамазепина при тригеминальной невралгии основано на уменьшении синаптической передачи (Синаптическая передача - процессы передачи нервного импульса/сигнала в синапсах, которые включают: 1) синтез в аксонах либо в пресинаптических отделах нервных окончаний нейромедиаторов (Нм)\; 2) их депонирование в специальных пузырьках (синаптических пузырьках) в пресинаптической части нервного окончания\; 3) активация подходящим нервным импульсом/потенциалом действия высвобождения квантов возбуждающего или тормозного Нм в синаптическую щель\; 4) соединение Нм со специфическим рецептором(и) на постсинаптической мембране и возникновение потенциала действия\; 5) инактивация Нм за счет действия ферментов (напр., ацетилхолинэстеразы в холинергических синапсах, пептидаз в пептидергических синапсах), диффузии из синаптической щели, а также обратного захвата (англ. reuptake) пресинаптическим окончанием (напр., в случае НА), нейроном или глией (напр., в случаях аминокислотных Нм). Каждый из процессов синаптической передачи является мишенью действия соответствующих ЛС, которые могут оказывать влияние на синтез Нм, его депонирование, выброс в синаптическую щель, связывание с постсинаптическими рецепторами и инактивацию) в ядре тройничного нерва.
Механизм противосудорожного действия карбамазепина связан с ограничением распространения возбуждения с определенных зон коры головного мозга, с уменьшением посттетанического потенцирования (Потенцирование (синоним супрааддитивный синергизм) - вид синергизма, при котором конечный фармакологический эффект комбинации ЛС количественно значительно превышает сумму индивидуальных эффектов всех компонентов комбинации. Реализация потенцирования осуществляется за счет разных механизмов, а также локализации действия компонентов комбинации) в спинном мозге (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом), со снижением скорости проведения по двигательным и чувствительным нервам, а также с неспецифическим мембраностабилизирующим эффектом.
Психотропное действие карбамазепина реализуется за счет изменений в транспорте ионов через клеточную мембрану благодаря повышению активности Na4 –К+ -АТФазы и уменьшению уровня цАМФ. При этом не исключено ингибиторное влияние карбамазепина на нейропередачу в лимбической системе (Лимбическая система - к лимбической системе относятся находящиеся глубоко в височной доле миндалина и соседствующий с ней гиппокамп (ответственны за агрессивное поведение и реакцию страха. Гиппокамп, кроме того, интегрирует различные формы сенсорной информации, определяет способность запоминать информацию)).
При несахарном диабете (Несахарный диабет – нарушение водно-солевого баланса, развивающееся при сниженной секреции вазопрессина, характеризующееся выделением большого количества мочи с низким удельным весом, гиперосмолярностью плазмы и сильной жаждой ) приводит к быстрой нормализации (рекомпенсации) водородного баланса.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Карбамазепин после перорального приема относительно медленно абсорбируется в пищеварительной системе. Действующее вещество в неизмененной форме достигает пиковой концентрации в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 4 - 24 часа после приема в разовой дозе. Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме составляет 5-12 мкг/мл.
70-80 % карбамазепина связывается с белками (Белки - природные высокомолекулярные органические соединения. Белки играют чрезвычайно важную роль: они – основа процесса жизнедеятельности, участвуют в построении клеток и тканей, являются биокатализаторами (ферменты), гормонами, дыхательными пигментами (гемоглобины), защитными веществами (иммуноглобулины) и др) плазмы. Проникает через биологические барьеры и из крови попадает в различные органы и ткани организма. Степень биодоступности (Биодоступность - показатель степени и скорости поступления в кровь лекарственного вещества от суммарной введенной дозы) составляет от 70 до 95 %. Период полувыведения (Период полувыведения ( T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) неизмененного карбамазепина после приема в разовой дозе находится в пределах 20-65 часов, составляя в среднем 36 часов. При длительном приеме вследствие аутоиндукции микросомальных ферментов (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) печени время полувыведения уменьшается до 16-24 часов. Выводится с мочой и калом. С мочой в неизмененном виде выводится около 25 % дозы препарата, попадающей в желудок. Карбамазепин биотрансформируется в печени до 10,11-эпоксида, дигидрокарбамазепина и других метаболитов. Эпоксид обладает противоэпилептическим действием, составляющим 1/3 от присущего карбамазепину. Карбамазепин и его активный метаболит (Активные метаболиты - обладающие биологической (фармакологической) активностью метаболиты лекарственных средств. Активные метаболиты могут обладать сходной к лекарственным средством биологической активностью) проникает через плаценту (Плацента - орган, осуществляющий связь и обмен веществ между организмом матери и зародышем в период внутриутробного развития. Выполняет также гормональную и защитную функцию. После рождения плода плацента вместе с оболочками и пуповиной выделяются из матки). Метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) карбамазепина ослаблен у людей пожилого возраста и детей.
Контроль за уровнем карбамазепина необходим при наличии побочных эффектов, беременности и одновременном его применении с другими противосудорожными препаратами и лекарственными средствами сопутствующей терапии (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)). У больных эпилепсией период полувыведения препарата уменьшается до 10-12 часов.

Показания к применению

Карбамазепин применяют при психомоторной эпилепсии, больших и малых припадках, при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями, при локальных формах эпилепсии.
Карбамазепин также показан при первично- и вторичногенерализированных формах припадков с тонико-клоническим компонентом.
Препарат используют и как адъювант вместе со специфическими лекарственными средствами, назначенными для терапии генерализированных форм припадков (тип абсанса (Абсанс - внезапное, очень кратковременное бессознательное состояние, возникающее при некоторых формах эпилепсии)).
Карбамазепин применяют при эссенциальной и обусловленной рассеянным склерозом (Склероз уплотнение, связанное с хроническим воспалением\; уплотнение стенки вены из-за гиперплазии интерстициальной или фиброзной ткани) невралгии тройничного нерва, эссенциальной глософарингиальной невралгии.
Назначают для лечения пронизывающей боли в случае спинномозговой сухоты и болевого синдрома (Болевой синдром – тягостное субъективное ощущение, появляющееся из-за воздействия на организм сверхсильных или разрушительных раздражителей. Различают болевые синдромы головы, лица, полости рта, спины и т. д.) периферической диабетической нейропатии (Нейропатия - совокупное понятие, объединяющее различную по характеру патологию периферичекой нервной системы с преобладанием дегенеративных процессов, происходит функциональное нарушение или изменение патологического характера в нервах).
Карбамазепин может быть препаратом выбора в лечении болезненного подергивания.
Карбамазепин показан при синдроме абстиненции (Абстиненция - болезненное состояние, возникающее вследствие внезапного прекращения приема (введения) веществ, вызвавших токсикоманическую зависимость) у больных хроническим (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) алкоголизмом (в составе комбинированной терапии).
Кроме того, карбамазепин применяют при несахарном диабете любого происхождения, полидипсии (Полидипсия (от греч. polydipsios - испытывающий сильную жажду) - жажда при сахарном диабете и некоторых других заболеваниях, приводящая к потреблению до 10-20 л воды в сутки) и полиурии нейрогормонального генеза.

Способ применения и дозы

Карбамазепин принимают внутрь во время еды. Взрослым для лечения эпилепсии вначале курса назначают по 1 таблетке (0,2 г) 1-2 раза в сутки, больным пожилого возраста - по 1/2 таблетки (0,1 г) 1-2 раза в сутки. Далее дозу постепенно увеличивают до 2 таблеток (0,4 г) 2-3 раза в сутки, то есть до достижения оптимальной суточной дозы в пределах 0,8-1,2 г (4-6 таблеток). Максимальная суточная доза не должна превышать 1,2 г.
Детям карбамазепин дозируют в зависимости от возраста из расчета 10-20 мг/кг массы тела, что составляет для детей 4-12 месяцев 1/2 - 1 таблетка (0,1-0,2 г) в сутки, 2-3-х лет – 1-1,5 таблетки (0,2-0,3 г) в сутки, 4-7 лет – 1,5-2,5 таблетки (0,3-0,5 г) в сутки, 8-14 лет – 2,5-5 таблеток (0,5-1,0 г) в сутки, 15-18 лет – 4-6 таблеток (0,8-1,2 г) в сутки. Назначенные дозы обычно делят на 2 приема.
При лечении различных невралгий и болевых синдромов карбамазепин принимают в суточной дозе, составляющей 1-2 таблетки (0,2-0,4 г), которую делят на 2-3 приема. Дозу постепенно повышают до исчезновения боли и назначают по 1 таблетке (0,2 г) 3-4 раза в сутки в течение 7-10 суток. Далее после улучшения состояния больного дозу постепенно уменьшают до поддерживающей (минимально эффективной), которую принимают длительное время.
При синдроме абстиненции средняя доза карбамазепина составляет 1 таблетка (0,2 г) 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких суток дозу можно повышать до 2 таблеток (0,4 г) 3 раза в сутки и объединять прием карбамазепина с седативно (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности)-гипнотическими препаратами (клометиазол, хлордиазепоксид). После ослабления острой формы, возможно продолжение лечения карбамазепином как основным терапевтическим средством вплоть до исчезновения болевого синдрома.
При применении для лечения несахарного диабета средняя доза для взрослых составляет 1 таблетка (0,2 г) 2-3 раза в сутки, для детей дозы, аналогичные как при лечении эпилепсии.

Побочное действие

Обычно выражены незначительно, чаще всего отмечаются в начале терапии и исчезают в течение нескольких дней. Возможны головокружение, сонливость, тошнота, кожная сыпь, головная боль, ксеростомия (Ксеростомия - сухость слизистой оболочки полости рта, возникающая в результате уменьшения или прекращения секреции слюнных желез), диарея (Диарея - учащенное выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета), запор, артралгия, миалгия (Миалгия - боль в мышцах обусловленная спазмом, сдавлением, воспалением или ишемией мышц), фотосенсебилизация, гипергидроз, анорексия, алопеция (Алопеция – усиленное выпадение волос и недостаточный рост новых ), сексуальные нарушения, аллергические реакции, лейкопения (Лейкопения - содержание лейкоцитов в периферической крови менее 4000 в 1 мкл, обусловленное воздействием на организм различных поражающих факторов), тромбоцитопения (Тромбоцитопения - уменьшение количества тромбоцитов), агранулоцитоз (Агранулоцитоз – патологический синдром, при котором в периферической крови резко снижается количество гранулоцитов, или они полностью отсутствуют ), апластическая анемия (Апластическая анемия – малокровие, связанное с отсутствием или недостатком функции спинного мозга ); холестатический гепатит и эксфолиативный дерматит (Дерматит – воспалительная реакция, возникающая в результате непосредственного воздействия на кожу внешних факторов ) развиваются исключительно редко, но развитие таких явлений требует немедленного прекращения терапии, проведения соответствующих лечебных мер и переход на другой противоэпилептический препарат.
При назначении карбамазепина могут появляться непроизвольные движения, задержка жидкости в организме, нарушение функции печени, генерализованная лимфаденопатия, легочная недостаточность.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к карбамазепину и трициклическим антидепрессантам (Антидепрессанты - средства, которые улучшают настроение, снимают тревогу и напряжение, повышают психическую активность. Применяются для лечения депрессий); атриовентрикулярная блокада (Атриовентрикулярная блокада - замедление или прерывание проведения электрических импульсов через атрио-вентрикулярный узел); заболевания костного мозга; гематологические болезни; тяжелые нарушения функции печени, почек, сердечной деятельности, обмена натрия; глаукома; простатит, бронхиальная астма.

Передозировка

Головокружение, сонливость, тошнота, рвота, повышенная возбудимость, раздражительность, дезориентация, непроизвольные движения, гипо- и гиперрефлексия, мидриаз (Мидриаз – расширение зрачка. Медикаментозный мидриаз возникает в результате действия некоторых лекарственных средств. Патологический мидриаз является следствием некоторых заболеваний глаз (например, глаукомы), контузии глазного яблока или признаком начинающегося заболевания головного и спинного мозга), гиперемия (Гиперемия - полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) кожи, задержка мочи (Задержка мочи – обусловлена различными заболеваниями органов мочеполовой системы, при которых полностью или частично закрывается просвет мочеиспускательного канала в результате поражения центральной нервной системы, воспалительных заболеваний, повреждением мочевых путей ), артериальная гипотония или симптоматическая гипотензия. В некоторых случаях передозировки препарата могут развиваться лейкоцитоз (Лейкоцитоз - увеличение числа лейкоцитов в единице объема крови. Может быть физиологическим и патологическим - при многих инфекционно- воспалительных и других заболеваниях), лейкопения, глюкозурия и кетонурия.

Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении карбамазепина с такими противосудорожными средствами, как фенитоин, фенобарбитал и примидон, отмечается снижение их концентрации в сыворотке крови.
Карбамазепин уменьшает период полураспада фенитоина.
Одновременное назначение карбамазепина с эритромицином, изониазидом, верапамилом, дилтиаземом, декстропропоксифеном, вилоксазином и циметидином может привести к увеличению концентрации карбамазепина и развитию токсических (Токсический - ядовитый, вредный для организма) реакций.
Карбамазепин приводит к уменьшению периода полувыведения доксициклина, в связи с чем доксициклин необходимо назначать с 12-часовым интервалом.
Одновременное назначение с варфарином приводит к снижению концентрации последнего в плазме крови и уменьшению периода его полувыведения.
Дифенин понижает концентрацию карбамазепина в плазме крови.
Не следует назначать карбамазепин одновременно с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (перерыв между их назначением должен составлять не менее 2-х недель).
При назначении или отмене карбамазепина необходимо изменять дозу антикоагулянтов (Антикоагулянты - лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови) (соответственно клиническим требованиям).
Во время лечения карбамазепином может снижаться надежность действия гормональных контрацептивов.
Поскольку карбамазепин, как и другие психотропные лекарственные препараты, может снижать толерантность (Толерантность - снижение реакции на повторяющееся введение вещества, привыкание организма, ввиду чего требуется все большая и большая доза для достижения присущего веществу эффекта. Также различают обратную толерантность - особое состояние при котором требуется меньшая доза для достижения заданного эффекта, и кросстолерантность - когда прием одного вещества повышает толерантность к приему других веществ (как правило из той же группы или класса). Тахифилаксией называют быстрое (буквально после первого использования) развитие толерантности к приему лекарственного вещества. Также иммунологическое состояние организма, при котором он не способен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей) к алкоголю, в течение лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Особенности применения

Лечение карбамазепином необходимо начинать с небольших доз, индивидуально повышая их до установления желательного терапевтического уровня. Желательно определение концентрации препарата в плазме крови для подбора оптимальной дозы, особенно при объединенной терапии. При подборе дозы необходимо проявлять особенную осторожность в отношении больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени и/или почек, а также по отношению к больным пожилого возраста.
Перед началом лечения необходимо провести исследования функции печени и картины крови. В дальнейшем эти исследования следует периодически повторять. Во время лечения карбамазепином следует воздерживаться от занятий такими видами деятельности, которые требуют повышенного внимания, скорости психических и двигательных реакций, поскольку препарат может понижать реактивную способность.
Лечение препаратом должно проводиться под наблюдением врача. В том случае, если выраженные побочные эффекты требуют отмены препарата, следует учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к развитию приступа или эпилепсии.
В случае вынужденного внезапного прекращения применения карбамазепина перевод больного на другое противоэпилептическое средство должен проводиться с применением барбитуратов.
С осторожностью назначают карбамазепин при беременности: следует внимательно взвесить ожидаемый терапевтический эффект и возможный риск, связанный с приемом препарата (особенно в первые 3 месяца). Указанное касается также и периода лактации (Лактация – выделение молока молочной железой), поскольку действующее вещество препарата проникает в грудное молоко. Однако карбамазепин рассматривается как препарат выбора у женщин детородного возраста, вынужденных принимать противосудорожные средства, а также как наиболее безопасный относительно плода.
У женщин, которые одновременно принимают карбамазепин и пероральные контрацептивы, могут развиться маточные кровотечения.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. В сухом, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности - 2 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Таблетки по 0,2 г № 20, № 30, № 20х3 в контурных ячейковых упаковках.

Производитель. ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение. 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сайт. www.zt.com.ua

Препараты с аналогичным действующим веществом

• Карбамазепин - "Дарница"

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.